双胍类降糖药物有两种：苯乙双胍（降糖灵）和二甲双胍（甲福明、降糖片等），苯乙双胍因其副作用较大国内外已少用，常用的是二甲双胍。
1．苯乙双胍 每片25mg，开始剂量为25mg，每日2～3次，进餐时或饭后服用。根据疗效和反应，逐渐增量，一般每日剂量在50～100mg，最大剂量不超过每日150mg。因有效剂量与毒性反应剂量很接近，当每日超过150mg时，常会出现较严重的胃肠反应。苯乙双胍口服后，2～3h血糖开始下降，半衰期约3h，作用维持4～7h。服用后50%从胃肠道吸收，1／3经肝代谢为羟基乙双胍，经尿排除，其余以原形从肾脏排泄。90%在24h内排出。长期服用此药，可使病人体重逐渐下降。约95%可见效。当服用磺脲类失效时，采用本药仍有半数有效。其主要不良反应是胃肠道反应，有厌食、口干、恶心、呕吐、腹泻等症状，大剂量时较易发生，减量或停药后即可消失。最严重的副作用是诱发乳酸性酸中毒，苯乙双胍具有很强的亲脂性，可穿过线粒体膜干扰其氧化磷酸化作用，当剂量较大时（125～150mg／d）较易诱发。这种情况尤其见于肝、肾功能不全者。因肝功能不全者乳酸代谢受阻，肾功能不全者乳酸从尿中排出障碍，导致乳酸增多而积聚。心力衰竭及肺功能低下者，由于缺氧可促进乳酸形成，因此有心肺疾病及缺氧的糖尿病病人，也不宜使用本药。为防止乳酸性酸中毒的发生，必要时需做乳酸监测。血乳酸＞3mmol／L时应停用。采用双胍类治疗后，约有5%因出现各种反应而停药。
2．二甲双胍 是目前国内外唯一广泛使用的双胍类降糖药。我国于20世纪80年代中期曾停止此药生产，近年多个药厂又相继恢复了的生产。二甲双胍（甲福明、降糖片、格华止、美迪康、力克糖、迪化糖锭）每片250mg、500mg或850mg。一般每日剂量为500～1 500mg（老年人应减量），每日2～3次，餐时或餐后服用。服用后经胃肠道吸收，2h达血要高峰浓度，基本不与血浆蛋白结合，在肝内不被代谢，在尿中基本以原形排出，血浆半衰期为1．7～4．5h，在12h内清除90%。二甲双胍胃肠道反应较小，诱发乳酸性酸中毒更少，二甲双胍所致的乳酸性酸中毒，一般只见于有禁忌证或因自杀而大量服用者。临床上可与二甲双胍相互作用的较重要药物是西咪替丁，它可增加二甲双胍血浆水平40%。
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