一般认为母乳中药物浓度不高，但新生儿肝、肾功能相对不健全，有可能发生药物蓄积，且新生儿血浆中蛋白浓度较低，没有足够的血浆蛋白与药物结合，且新生儿部分血清蛋白为结合力较低的胎儿蛋白，游离药物浓度相对较高，因此，给哺乳母亲用药前，必须考虑药物对婴儿安全的影响。一般讲可以直接给婴儿应用的药物也可以给母亲应用，而给母亲应用的药物婴儿通常不用。必须用时需查找此药在乳汁和婴儿血中浓度的资料作为用药依据。如缺乏资料，母亲用药期间最好考虑暂时人工喂养，不然需密切观察婴儿有无中毒症状。在母亲有效治疗的同时，为减少对婴儿的危险，可采取如下措施：①避免在血药浓度高峰期间哺乳；②用单剂疗法代替多剂疗法；③选用短效药物或其他较安全药物，例如母亲泌尿道感染时不用磺胺而改用氨苄西林代替等。
（一）药物在乳汁中的分布
药物从母亲血浆转移入乳汁的量，不仅与母亲用药的剂量和疗程长短有关，也与药物的分子结构、理化性质、水溶性或脂溶性、解离程度等有密切关系。药物在乳汁中的浓度与母亲血浆中浓度不完全一致，可分为三种情况。
1．药物在乳汁中的浓度低于母亲血浆中的浓度 多数药物在乳汁中浓度低于在血浆中的浓度，药物通过哺乳进入婴儿体内的量少，不足以发挥药理作用或毒理作用，例如青霉素、链霉素、头孢唑林、阿托品、苯海拉明、水杨酸、水合氯醛、呋喃妥因、维生素B12及维生素K等。
2．药物在乳汁中的浓度相近于母亲血浆中浓度 该类药物有异烟肼、地西泮、地高辛、茶碱、氯丙嗪、溴化物、碘化物、四环素、氯霉素、磺胺嘧啶、苯巴比妥、苯妥英钠、麦角胺等。药物通过母乳进入婴儿体内的量，有可能发挥药理作用或毒理作用。
3．药物在乳汁中的浓度高于母亲血中浓度 仅有少数药物属于这一类，如红霉素、维生素A、维生素B、维生素C、钙、DDT（农药）、硫氧嘧啶等。该类药物可随母乳进入婴儿体内，发挥药理或毒理作用。
（二）哺乳期宜禁用或慎用的药物
1．哺乳期乳母用药对婴儿的影响 由于婴儿每日摄入母乳量大，某些药物，特别是在乳汁中浓度超过或接近母亲血浆中浓度的药物有可能引起一定程度的药物反应。临床可以看到：
（1）乳母长期服用巴比妥类和非巴比妥类镇静药、安定药、安眠药、乙醇等可引起婴儿嗜睡，呼吸反应差，生长发育迟缓，体重不增。
（2）乳母服用硫氧嘧啶、甲苯磺丁脲（D860）可分别引起婴儿甲状腺和胰岛功能减退。
（3）母乳含有某些抗生素或抗菌药，如四环素、氯霉素、磺胺、甲硝唑、异烟肼等可能引起婴儿乳牙黄染、高胆红素血症、维生素B6缺乏等。
（4）烟、酒可通过母乳危害婴儿。有报道乳母日吸烟20支以上可引起婴儿烟碱中毒，日饮葡萄酒750ml以上可引起婴儿乙醇中毒。
（5）由于缺乏6－磷酸葡萄糖脱氢酶，母亲服用伯氨喹类药物或吃蚕豆后引起婴儿急性溶血。
（6）可待因、美沙酮、苯妥英钠、麦角胺、氨基比林、双香豆素、二氢睾丸酮等均可对乳儿产生影响。此外，环境污染物亦可通过母乳危害婴儿。
2．禁用、少用、慎用药 根据乳母用药对婴儿可能产生的危害程度不同，大致可分为禁用、避免使用、慎用三类，举例如下。
（1）禁用药物：四环素类、氯霉素、甲硝唑（灭滴灵）、吲哚美辛（消炎痛）、西咪替丁、他巴唑、二氮嗪、苯茚二酮、苯二氮
类、麦角胺、溴隐亭（溴麦角环肽）、环磷酰胺、甲氨蝶呤、金盐、锂盐、造影剂、碘及碘化物、放射性碘、光化学疗法等。如因病情必须使用此类药物，用药期间应停止哺乳。
（2）应尽量避免使用的药物：克林霉素、喹诺酮类、磺胺类、异烟肼、巴比妥类、水合氯醛、苯妥英钠、抗精神病药、抗组胺药（H1受体阻滞药）、茶碱、氟烷、美沙酮、口服避孕药、乙醇等。
（3）应慎用的药物：三环类抗抑郁药、甲状腺素、阿司匹林、泼尼松等。
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