脑代谢功能改善药物

脑代谢功能改善药物系能促进脑细胞的新陈代谢，能使抑制状态的中枢神经恢复功能活动的一类药物。

吡硫醇Pyritinol

（脑复新、Pyrithoxine，Neuroxin）

【药理及应用】　系维生素B6（吡哆辛）的衍生物，能激活脑内胆碱能系统，使脑皮质内突触后胆碱能神经元活性增强，使cGMP增加，γ－氨基丁酸减少；同时激活脑内多巴胺，增强大脑对缺氧的耐受性；亦能促进脑内葡萄糖及氨基酸的代谢，改善全身同化作用，增加颈动脉血流量、调整脑血流量和脑生物电活动，具有促智和脑激活作用，使注意力集中，记忆力提高。用于治疗脑震荡综合征、脑外伤后遗症、脑动脉硬化症及儿童智力缺陷等。口服吸收迅速，tmax2～4h，静脉给药tmax8～40min，在中枢神经系统内维持1～6h，可分布于全身各组织，脑、肝、肾中药物浓度最高，主要由肝代谢，主要经肾随尿排出。t1／23～4h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次1～3mg／kg，3／d；静脉滴注，每次4～6mg／kg，1／d。成人剂量：口服，每次0．1～0．2g，3／d；静脉滴注，每次0．2～0．4g，1／d。用注射用水溶解后，加入0．9%氯化钠注射液或5%或10%葡萄糖注射液中。

【注意事项】　少数患者可见皮疹、恶心等，停药可恢复。

【制剂规格】　注射剂：0．1g，0．2g；片剂：0．1g；胶囊：0．1g；糖浆：1%。

吡拉西坦Piracetam

（吡乙酰胺、乙酰吡咯烷酮、脑复康、Nooiropil）

【药理及应用】　本品为脑代谢改善药，为γ－氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。口服吸收快，tmax30～40min。分布广泛，易透过血－脑脊液屏障，到达脑和脑脊液，大脑皮质和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。蛋白结合率30%，在肝内几乎不被分解，大部分以原药经肾随尿排出，少部分随粪排出。t1／2为4～6h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．4～0．8g，3／d，视病情增减；肌内注射，每次0．5g，2／d；静脉注射或静脉滴注，每次2g，1／d，加入5%葡萄糖注射液或0．9%氯化钠注射液中。成人剂量：口服。每次0．8～1．6g，3／d，4～8周为1个疗程。肌内注射，每次1g，2～3／d；静脉注射，每次4g，1／d；静脉滴注，每次4～8g，1／d。视病情增减。

【注意事项】　①对本品过敏者禁用；②锥体外系疾患者禁用；③新生儿禁用；④肝肾功能不全患者慎用；⑤甲状腺功能低下或补充甲状腺素治疗的患者慎用；⑥个别患者可见口干、胃纳减退、恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛等；⑦可见焦虑不安、睡眠不佳、易兴奋、头晕、头痛等症状；⑧偶见轻度肝功能损害；⑨可引起荨麻疹等，停药后可自行消失；⑩与华法林合用，可延长凝血酶原时间，抑制血小板聚集。

【制剂规格】　注射剂：250ml（吡拉西坦8g与葡萄糖12．5g）；片剂：0．4g，胶囊剂：0．4g，0．2g；颗粒剂：1．6g；口服液：0．4g，0．8g。

胞磷胆碱Citicoline

（尼可林、二磷酸胞嘧啶胆碱、胞二磷胆碱、Nicholin，Cytidine Diphophate Choline，Citidine，CDPC）

【药理及应用】　系核苷酸衍生物。通过降低脑血管阻力，增加脑血流而促进脑物质代谢，改善脑循环。还能增强与意识有关的脑干网状结构功能，兴奋锥体囊，促使受损的运动功能得以恢复，对锥体外系有抑制作用。可提高大脑氧耗功能，促进大脑的代谢，并能提高大脑血液量，改善大脑的血液循环。在体内还可发生类似卵磷脂的表面活性剂前体的作用。对脑外科及早产儿中的反常的肺表面张力升高有降低作用，从而维持肺泡在稳定状态。亦可降低血清表面张力，防止器官和血管移植中的血栓形成。主要用于急性脑外伤和脑手术后的意识障碍，也可用于其他中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍。口服易吸收，有两个血药浓度峰值，tmax分别为1h和24h；肌内注射tmax约为0．4h。可通过血－脑脊液屏障，进入脑脊液。可能在肝中代谢为游离胆碱和二磷酸胞苷，然后肝又将胆碱合成为磷脂酰胆碱，并将二磷酸胞苷和胆碱再合成为胞磷胆碱。本品一部分经肾随尿排出，另有部分以二氧化碳的形式经肺排出，少部分随粪排出。原药的t1／2分别约为3．5h和125h，代谢产物的t1／2约为2h。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，4mg／（kg·d），分1～2次；静脉滴注，4～12mg／（kg·d），用5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注，5～10d为1个疗程。成人剂量：口服，每次0．1～0．2g，3／d；肌内注射，0．1～0．3g／d，分1～2次；静脉滴注，0．25～0．5g／d，用法同儿童。

【注意事项】　①对本品过敏者禁用；②有癫史患者禁用；③严重颅内损伤及活动性颅内出血者慎用；④偶有恶心、干呕、食欲缺乏、胃痛、胃灼烧感及腹泻等；⑤较少有肝功能异常；⑥可见头痛、眩晕、兴奋、失眠、烦躁不安、痉挛和复视等，偶可出现肢体麻木或麻木感增强，亦可引起乏力、震颤等，罕见发生休克；⑦偶见一过性血压变化；⑧亦可发生胸闷、呼吸困难等；⑨尽可能不用肌内注射，更不能在同一部位反复肌内注射，静脉滴注宜缓慢。

【制剂规格】　注射液：100mg，200mg，250mg；胶囊：0．1g。

醋谷胺Aceglutamide

（乙酰谷酰胺、Acetylglutamine）

【药理及应用】　系谷氨酰胺的乙酰化物。可兴奋脑内N－甲基－D－天冬氨酸受体，引起长时增强电位，促进脑内去甲肾上腺素及乙酰胆碱的释放，具有改善神经细胞代谢，维持神经应激功能，增强记忆能力及降低血氨的作用。临床上用于脑外伤昏迷、肝昏迷、偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、神经性头痛、腰痛等；亦用于各种原因如一氧化碳中毒、药物中毒、急性乙醇中毒、急性化脓性脑膜炎、病毒性脑炎、电击伤后等所致的昏迷、记忆与思维障碍。口服易吸收，在体内可广泛分布，其中脑、肝、肾中的药物浓度较高，能透过血－脑脊液屏障，在肾小管细胞内分解出氨而转化为乙酰谷氨酸，氨经肾小管分泌排出，乙酰谷氨酸被重吸收，参与体内代谢。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，每次0．1～0．3g，2／d，根据年龄适当增减；静脉滴注，每次0．1～0．5g，1／d，用5%或10%葡萄糖溶液稀释后缓慢滴注，根据年龄适当增减。成人剂量：肌内注射，每次0．1～0．3g，2／d；静脉滴注，0．25～0．75g／d，1／d，静脉滴注时用5%或10%葡萄糖溶液250ml稀释后缓慢滴注。

【注意事项】　①可能引起血压下降，应注意；②本品用于小儿麻痹后遗症、瘫痪、腰痛等治疗时，亦可用穴位注射。

【制剂规格】　注射液：0．1g；0．25g；0．3g。

氨酪酸Aminobutyric Acid

（γ－氨酪酸、γ－氨基丁酸、Gammalon，4－Aminobutyric Acid，GABA）

【药理及应用】　系氨基酸类药物，是一种中枢递质，具有降低血氨、促进脑组织新陈代谢和增强葡萄糖磷酸酯酶的活性、恢复受抑制的脑细胞功能等作用。用于治疗各种类型的肝昏迷、尿毒症、一氧化碳及煤气中毒的昏睡、脑炎及脑血管意外后遗症，也用于儿童智力发育迟缓及精神幼稚病。在体内与血氨结合生成尿素排出体外。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，＜1岁，每次0．25g；1～6岁，每次0．5g；7～8岁，每次0．5～0．75g；＞8岁，每次0．75g；均3／d。静脉滴注，＜1个月，每次0．1～0．4g；2～6个月，每次0．2～0．8g；1～2岁，每次0．3～1g；3～6岁，每次0．4～1．5g；7～8岁，每次0．5～2g；9～10岁，每次0．75～2．5g；11～12岁，每次0．75～3g；均1～2／d，加入生理盐水中，缓慢静脉滴注。成人剂量：口服，每次1g，3／d。静脉滴注，用于脑卒中后遗症等，每次0．5～1．0g，加入250～500ml生理盐水中，缓慢静脉滴注；用于肝昏迷的治疗，每次1～4g，以5%或10%葡萄糖注射液250～500ml稀释后于2～3h内滴完。

【注意事项】　①静脉滴注必须用5%或10%葡萄糖注射液充分稀释后缓慢进行，以防血压急剧下降而致休克；②静脉滴注过程中出现胸闷、气急、头昏、恶心等，应立即停药；③大剂量可出现运动失调、肌无力、血压下降、呼吸抑制等现象。

【制剂规格】　注射液：0．5g，1g；片剂：0．25g。

甲氯酚酯Meclofenoxine

（氯酯醒、遗尿丁、Clophenoxine，Cerutil，Cetrexin，Lucidril）

【药理及应用】　本品能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。外伤性昏迷、乙醇中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症。口服易吸收，主要经肝代谢，经肾随尿排泄。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，2～4岁每次50mg；＞5岁每次100mg；均3／d。肌内注射，新生儿至6个月每次60mg，7个月至4岁每次75mg，5～10岁每次100mg，11～12岁每次200mg，均为每2小时1次；静脉滴注，新生儿至6个月每次50mg，7个月～4岁每次75mg，5～10岁每次100mg，11～12岁每次200mg，均为2／d；临用前用注射用水或5%葡萄糖注射液稀释成5%～10%溶液使用。成人剂量：口服，每次0．1～0．2g，3／d。肌内注射，每次0．25g，每2小时1次；静脉滴注，每次0．1～0．25g，2／d。

【注意事项】　①对本品过敏者禁用；②长期失眠、易激动或精神过度兴奋患者禁用；③有锥体外系疾患者禁用；④有明显炎症患者禁用；⑤高血压患者慎用；⑥可见胃部不适、胃痛、恶心、呕吐等胃肠道反应；⑦可引起血压改变、头痛、失眠、困倦、易激惹等；⑧静脉注射可引起静脉部位疼痛。过量可引起药物中毒，出现焦虑不安、活动增多、共济失调、惊厥，心悸、心率加快、血压升高等，用5%葡萄糖氯化钠注射液静脉滴注，并给予相应的对症治疗及支持疗法。

【制剂规格】　注射剂：0．1g，0．25g；片剂：0．1g。

谷维素Oryzanol

（谷维醇、阿魏酸酯）

【药理及应用】　系米糠油中以三萜（烯）醇为主体的阿魏酸酯的混合物。调整自主神经功能及内分泌平衡障碍，改善精神神经失调症状。用于周期性精神病及各种神经官能症的辅助治疗。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次5～10mg，3／d。口服成人每次10～30mg，3／d。深部肌内注射，每次40mg，1／d。

【注意事项】　①胃和十二指肠溃疡患者慎用；②偶有胃部不适、恶心、呕吐、口干等胃肠道反应；③亦可见皮疹、皮肤瘙痒等；④可出现油脂分泌过多、脱发、体重迅速增加等。

【制剂规格】　注射剂：2mg，40mg；片剂：10mg。

氟桂利嗪Flunarizine

（氟桂嗪、氟脑嗪、脑灵、西比灵、Sibelium）

【药理及应用】　系选择性钙通道阻滞药。可抑制血管收缩，对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用，尤对基底动脉和颈动脉作用较显著，在用于缺血性脑血管疾病时，可防止窃血现象；可透过血－脑脊液屏障，阻止大量钙离子流入细胞内，以免引起钙超载而导致神经元损坏，从而保护脑组织，减轻脑细胞缺氧缺血性损伤；可防止内皮细胞的缺氧性损害，保护血管内皮细胞的完整性，并可抑制血管内皮细胞收缩，对内皮细胞的钙超载起防治作用；能抑制缺血及中毒后红细胞因摄钙增加而引起的锯齿状改变，降低红细胞脆性，增加变形能力，降低血液黏滞度；可增加耳蜗内辐射小动脉血流量，改善前庭器官微循环，对眼震颤及眩晕有抑制作用；尚有抗癫作用；且能抑制组胺引起的血管通透性增加，防止血管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大，减轻肢端肿胀、过敏性休克及支气管收缩；并可抑制血小板释放的前列腺素F2α及血清素和血栓素A2等钙依赖性物质对血管平滑肌的作用；可显著减轻心肌缺血，对冠状动脉闭塞引起的室性心律失常亦可起抑制作用。用于脑血管功能障碍、脑动脉硬化、偏头痛、晕动症、头晕、耳鸣、外周血管病、癫的辅助治疗等。口服在肠道吸收，tmax2～4h。体内主要分布于肝、肺、胰，并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5～6周达稳态血浓度，90%与血浆蛋白结合，可通过血－脑脊液屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经粪便排泄。t1／2为2．4～5．5h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．1～0．2mg／kg，开始早、晚各服1次，以后每晚服1次，睡前服。成人剂量：每次5～10mg，开始早、晚各服1次，以后每晚服10mg，睡前服。

【注意事项】　①对本品过敏者禁用；②有抑郁症史患者禁用；③脑梗死或脑出血急性期禁用；④锥体外系疾患患者禁用；⑤儿童慎用；⑥肝功能不全者慎用；⑦可有嗜睡、倦怠、头痛、抑郁等，亦可见运动迟缓、静坐不能、下颌运动障碍、震颤、强直等锥体外系症状，少数患者可出现失眠、焦虑等；⑧偶见口干、恶心、呕吐、胃痛、胃部烧灼感、食欲增加、便秘等；⑨可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶升高；⑩少数患者可见皮疹、肌肉酸痛、牙龈增生、视物模糊和复视；在应用抗癫药物治疗的同时加用本品，可提高抗癫效果；与催眠药、镇静药合用，可增强镇静作用；与胺碘酮合用，可出现心动过缓、房室传导阻滞等加重；与β－肾上腺素受体阻滞药合用，可引起低血压、心动过缓、房室传导阻滞；与卡马西平合用可降低本品的血药浓度，同时增加卡马西平的毒性；与非甾体类抗炎药合用，可导致胃肠道出血；与口服抗凝药合用，亦可增加胃肠道出血；与苯妥英钠合用，可降低本品血药浓度；与利福平合用，可降低本品疗效；不能与含酒饮料同服；放射治疗患者同时服用本品，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。

【制剂规格】　片剂：5mg；胶囊剂：5mg；口服液：0．1%。

舒马普坦Sumatriptan

（舒马曲坦、舒马西坦、舒马坦、Imigran，Imitrex，Imiject，Sumadol，Sumigrene）

【药理及应用】　系选择性5－羟色胺（5－HT）受体ⅠD及ⅠB激动药，对ⅠA和ⅠF也有轻微激动作用。对激动血管5－HT的ⅠD受体具有高度选择性。使颅内动脉收缩，血液重新分布，使脑血流供应得以改善；并抑制周围神经元抑制及三叉神经－颈复合体耳机神经元传导；同时血管5－HTⅠD受体在颈动脉循环中占优势，且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处，故可抑制激动的伤害性三叉神经传入效应，控制偏头痛的发作。主要用于治疗急性偏头痛及丛集性头痛。口服、经鼻给药和皮下注射均吸收迅速，分别于1～2h，1h，10～60min起效，t1／2分别为2～2．5h，1～2h，5～20min。蛋白结合率为10%～20%，主要在肝中代谢为无药理活性的产物，经肾随尿排出，少量随粪排泄。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次2mg／kg，如症状复发，24h内可加服，最大剂量6mg／（kg·d）；皮下注射，每次0．1mg／kg，如症状复发，24h内可再注射0．1mg／kg。成人剂量：口服，每次0．1g，如症状复发，24h内可加服，总量不得超过0．2g／d；皮下注射，每次6mg，如症状复发，24h内可再注射6mg，但间隔至少2h；丛集性头痛不得超过12mg／d。

【注意事项】　①对本品和磺胺类药物过敏者禁用。②严重肝功能损害患者禁用。③未经控制的高血压患者禁用。④遗传性偏瘫型偏头痛及椎－基底动脉型偏头痛患者禁用。⑤有缺血性的心脏病、脑血管病及周围血管病等疾病和有其既往病史患者禁用。⑥24h内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺类的药物的患者禁用舒马普坦。⑦以往用过本品出现过胸痛或胸闷的患者慎用。⑧有癫史或脑组织损害史的患者慎用。⑨有潜在心脏病和其易感人群慎用。⑩儿童慎用。可发生心肌梗死、致命性的心动过速和室颤等心律失常、冠状动脉狭窄和痉挛等，少数患者可出现血压明显升高并引发高血压危象，偶可见心悸、心源性晕厥、血压下降等。可有脑出血、蛛网膜下腔出血、脑梗死及胸、颈、喉、颌等部位的疼痛和紧缩感、压迫感，少见眩晕、倦怠、偏头痛、头痛等，偶见癫发作。可有恶心、呕吐、唾液分泌减少、味觉异常、餐后胃食管反流等，并可伴有腹痛和便血的周围血管缺血和结肠缺血，偶有腹泻和胃痛等。偶见鼻窦炎、过敏性鼻炎、上呼吸道感染、呼吸困难等，较少见诱发哮喘。长期使用本品可见角膜上皮细胞产生混浊和瑕疵，并影响视力。与其他曲坦类等5－HT1激动药合用时，可诱发血管痉挛。与麦角碱类药物合用，可引发血管痉挛延长。与单胺氧化酶（MAOC）抑制药合用，可增加中枢神经系统和外周神经系统的内源性5－羟色胺（5－HT）浓度，单胺氧化酶－A（MAOA－A）抑制药又可抑制本品的清除，故合用时可引起5－羟色胺（5－HT）综合征。与5－羟色胺（5－HT）再摄取抑制集合用，药理作用累加，可出现5－羟色胺（5－HT）综合征；不宜与锂制剂合用。不可长期应用，也不可作预防用药。须明确诊断，排除中枢神经系统疾病后方可使用本品。本品禁用于未经控制的高血压患者，对已有效控制的高血压患者需注意一过性血压升高或周围血管阻力增加。本品不宜肌内注射和静脉注射，片剂应整片用水吞服，鼻内给药前可给予奶油味糖果以掩盖苦味。

【制剂规格】　注射剂：6mg；片剂：25mg，50mg，100mg；鼻喷雾剂：5mg，20mg。