M-胆碱受体阻滞药能阻断节后胆碱能神经支配的呼吸道感受器上的胆碱能受体,有较强的松弛呼吸道平滑肌的作用,达到解痉平喘效果。一般的 M-胆碱受体阻滞药,如阿托品等,虽能解痉止喘,但扩张支气管的选择性不高,且易增加痰的黏稠度以及其他不良反应,临床应用受到限制,特别是儿科临床已不常用或不用。近年来异丙阿托品及异丙东莨菪碱在临床已取得一定效果,但治疗儿童哮喘仍应慎用。
异丙托溴铵Ipratropine Bromide
(溴化异丙阿托品、爱全乐、Atrovent,Normosecretol)
【药理及应用】 系阿托品的异丙基衍生物,对支气管平滑肌有较高的选择性的强效抗胆碱药。能拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱从而抑制迷走神经的反射,阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内环一磷酸鸟苷酸浓度增高,具有较强的松弛支气管平滑肌作用,对呼吸道腺体作用较弱,不会增加痰量及痰的黏稠度,对心血管系统亦几无影响,不引起心率及血压的变化。主要用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎及其他慢性阻塞性呼吸道疾病。口服不易吸收。气雾吸入,5min起效,0.5~2h达最大效应,维持作用时间4~6h,不能透过血-脑脊液屏障。
【用法及用量】 儿童剂量:气雾吸入,每次20μg,3~4/d;雾化吸入,每次250μg,3~4/d。成人剂量:气雾吸入,每次20~60μg,3~4/d;雾化吸入,每次500μg,3~4/d。
【注意事项】 ①对阿托品类药物过敏、幽门梗阻及脑出血急性期禁用;②心功能不全、高血压、闭角型青光眼、心血管系统有明显器质性病变及前列腺肥大或膀胱颈梗阻患者慎用;③儿童慎用;④可有口干、口苦、恶心、呕吐、食欲减退等;⑤偶有头晕、头痛、震颤、视物模糊等;⑥可有心率加快、心悸、排尿不畅等;⑦可出现皮疹、荨麻疹、口面部血管性水肿、喉痉挛等;⑧与非诺特罗、色甘酸钠、茶碱、沙丁醇胺等合用,可相互增强作用;⑨某些抗组胺药、三环抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药、单胺氧化酶抑制药可增强本品的作用;⑩黄嘌呤制剂可增强本品的支气管平滑肌扩张作用;用量不宜过大,如效果不明显应加用或改用其他平喘药。
【制剂规格】 气雾剂:10ml(20μg×200揿);雾化溶液:250μg(2ml),500μg(2ml)。
溴化异丙东莨菪碱Isopropylscopolamine Bromide
(异丙东碱)
【药理及应用】 系东莨菪碱的异丙基衍生物,具有显著松弛支气管平滑肌的作用,解除慢性气道阻塞的气道痉挛,抑制腺体的作用较弱。其平喘作用与异丙托溴铵相似,起效较快,对心血管、呼吸几无不良影响。用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎。吸入后,tmax30~60min。
【用法及用量】 儿童剂量:气雾吸入,每次60μg,1~2/d。成人药量:气雾吸入,每次120~180μg,1~3/d。
【注意事项】 ①儿童慎用;②少见口干、恶心,但可自行缓解;③ 长期、反复用药应注意肾功能损害。
【制剂规格】 气雾剂:每瓶14g含本品12mg(60μg×200揿)。
氧托溴铵Oxitropium Bromide
(溴乙东莨菪碱、氧托品、Ventilat)
【药理及应用】 系M-胆碱受体阻滞药,为东莨菪碱的衍生物,对支气管平滑肌具有高度的选择性,有较强的松弛支气管平滑肌的作用,作用维持时间较长,可达8h以上。无阿托品的中枢性不良反应,对心血管、呼吸几无不良影响。用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎和肺气肿性哮喘。
【用法及用量】 儿童剂量:气雾吸入,每次100μg,1~2/d。成人剂量:气雾吸入,每次100~200μg,2~3/d。
【注意事项】 ①干性鼻炎和干性角膜炎患者禁用;②儿童慎用;③可见口干、恶心、鼻黏膜干燥,偶见眼发干;④长期、反复用药应注意肾功能损害。
【制剂规格】 气雾剂:30mg(100μg×300揿)。
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