抑制支气管炎症过程的平喘药是

抗过敏平喘药是一类新型的平喘药物，其本身不能直接扩张支气管平滑肌，其作用主要是稳定肺组织肥大细胞膜，抑制过敏反应化学介质的释放，同时可阻断引起支气管痉挛的神经反射，降低哮喘患者的气道高反射性，从而防止和减轻支气管平滑肌痉挛、血管渗透增加及黏膜组织水肿等，达到平喘作用。

色甘酸钠Sodium Cromoglycate

（色甘酸二钠、咽泰、咳乐钠、Intal，Nalcrom，Arane）

【药理及应用】　系新型平喘药物，为色酮类化合物。可抑制了肺组织肥大细胞中磷酸二酯酶活性，致使肥大细胞中环磷酸腺苷含量增高，稳定了肥大细胞的细胞膜，减少了钙离子向组织内的转运，并在肥大细胞膜外侧的钙通道部位与钙离子形成复合物，加速钙通道关闭，使钙离子内流受到抑制；并能阻止肥大细胞裂解、脱颗粒以及组胺、5－羟色胺、慢反应物质等过敏化学介质释放，防止支气管平滑肌痉挛，降低血管渗透性，并减轻黏膜组织水肿；还可直接阻止由于兴奋刺激感受器而引起的神经反射，抑制反射性支气管平滑肌痉挛；亦可抑制非特异性支气管高反应，防止支气管平滑肌痉挛；此外，尚可抑制血小板活化因子引起的支气管痉挛。用于各种类型支气管哮喘，尤对已知过敏原的外源性吸入型哮喘疗效较好；亦用于过敏性鼻炎和胃肠道过敏性疾病。口服吸收差，一般使用粉雾吸入，吸入后约10min显效，1～2h达最大效应，维持时间3～6h，生物利用度为10%，经尿和胆汁排泄。t1／2为1～1．5h。

【用法及用量】　儿童剂量：支气管哮喘，粉末喷雾吸入，每次20mg，3～4／d；气雾吸入，每次2mg，3～4／d；过敏性鼻炎，干粉吸入或吹入鼻腔，每次5mg，3～4／d。成人剂量：粉雾吸入，每次20～40mg，3～4／d，最大剂量160mg／d；气雾吸入，每次2～4mg，4／d，最大剂量32mg／d；过敏性鼻炎，干粉吸入或吹入鼻腔，每次10mg，3～4／d。

【注意事项】　①肝、肾功能不全患者慎用；②粉雾吸入，可有口干、咽喉干痒、呛咳、胸闷、恶心、气急等，甚至出现支气管痉挛，诱发哮喘，可同时吸入少量异丙肾上腺素等，可避免；③偶见排尿困难、尿频、尿急、尿痛等；④可见头晕、持续性头痛、关节痛或肿胀、肌痛或肌无力等；⑤可有恶心、呕吐、吞咽困难等；⑥可引发皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、口唇和眼睑肿胀、血管神经性水肿等；⑦可出现胸部紧束感、刺激性咳嗽等，亦可发生呼吸困难和诱发哮喘；⑧滴鼻或滴眼，可有局部刺激感；⑨与异丙肾上腺素合用可提高疗效；⑩与糖皮质激素合用可增强治疗支气管哮喘的疗效；与氨茶碱合用，可减少氨茶碱用量，并可提高平喘效果；对季节性外源性过敏原引起的支气管哮喘患者应在支气管哮喘好发时期前2～3周使用本品；运动性哮喘患者应在运动前15min给药；突然停药可复发哮喘，应逐步减量后再停；原来用肾上腺皮质激素或其他平喘药治疗的患者，需用本品，应继续用原药至少1周或者待症状明显改善后，才能逐渐减量或停用原用药物；对伴有肺气肿或慢性支气管炎的患者疗效受限；对急性支气管哮喘患者无效；对哮喘持续发作及严重呼吸困难患者，本品不能作为首选药物，应先用解痉药物或皮质激素以控制症状。

【制剂规格】　粉雾剂：20mg；气雾剂：700mg。

酮替芬Ketotifen

（噻喘酮、甲哌噻庚酮、苯环庚噻酚、Zaditen、Zasten、Benzocycloheptathorphen）

【药理及应用】　系强效抗过敏平喘药，能抑制抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺和过敏性慢反应物质；同时能抑制抗原、血清或钙离子介导剂诱发的嗜碱性白细胞或中性白细胞释放组胺和过敏慢反应物质；还具有较强的H1受体拮抗作用以及拮抗5－羟色胺和过敏性慢反应物质的作用；亦能抑制哮喘患者非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛；也有一定的中枢抑制作用和抗胆碱作用。用于支气管哮喘和过敏性鼻炎的防治，亦用于过敏性皮炎的治疗等。口服吸收迅速，tmax为3～4h，维持时间较长，应用6～12周后达最大效应。血浆蛋白结合率约75%，约60%经尿排泄，其余由粪便排出。t1／2＜1h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．5～1mg，1～2／d；气雾鼻腔吸入，每次1～2揿，2～3／d。成人剂量：口服，每次1mg，2／d；气雾鼻腔吸入，同儿童。

【注意事项】　①3岁以下慎用；②口服第1周内可有镇静、嗜睡、疲倦、头晕、口干等反应，继续应用可消失，反应严重者可暂减半剂量，待反应消失后再恢复全量；③可有皮疹、皮肤瘙痒、局部水肿等；④鼻腔给药可有轻度嗜睡、乏力、鼻干等；⑤可见体重增加、高血糖等；⑥可有食欲缺乏、恶心等；⑦常可发生轻度鼻炎，罕见发生呼吸困难；⑧与抗组胺药合用，有协同作用；⑨与激素合用，可明显减少激素用量；⑩本品可增加阿托品类药物的不良反应；与镇静催眠药合用，可增强困倦、乏力等症状，尽量避免合用；不宜与乙醇及降糖药合用；本品起效慢，不宜作为支气管哮喘急性发作的对症治疗。

【制剂规格】　片剂：1mg；溶液剂：0．02%；气雾剂：14g。

曲尼司特Tranilast

（利喘贝、利喘平、肉桂氨茴酸、Rizaben）

【药理及应用】　系抗过敏平喘药，具有抑制化学递质释放的作用，可稳定肺及支气管组织中肥大细胞膜和嗜碱粒细胞膜，封闭细胞膜钙（Ca2＋）通道，抑制细胞裂解脱颗粒，抑制抗原、血清或钙离子介导剂诱发的嗜碱性白细胞或中性白细胞释放组胺和过敏慢反应物质；并兼有拮抗组胺和白三烯作用；对中枢神经的抑制作用较弱，对乙酰胆碱、组胺、5－羟色胺等均无直接拮抗作用。口服本品可抑制由抗原引起的白细胞释放组胺，还可抑制吸入变应原引起的过敏反应；对过敏性鼻炎患者由抗原引起的鼻分泌物中肥大细胞脱颗粒也有抑制作用，可缓解鼻变态反应。用于支气管哮喘和过敏性鼻炎的防治，亦用于其他过敏性疾病的防治等。口服吸收迅速，tmax为2～3h。在体内可分布于各器官，在肝内代谢为4－去甲基曲尼司特和硫酸及葡萄糖醛酸的结合物，代谢产物经肾随尿排出。t1／2约8．6h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，5mg／（kg·d），分3次服。成人剂量：口服，每次0．1g，3／d。

【注意事项】　①对本品过敏患者禁用；②肝肾功能不全者慎用；③可有头痛、嗜睡、疲倦、头晕、失眠等反应；④可见皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应；⑤可出现尿频、尿急、尿痛、血尿等膀胱刺激症状；⑥可有红细胞和血红蛋白减少；⑦可有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、黄疸等；⑧在给本品前应做皮肤试验，阳性者不宜使用；⑨与激素合用，可明显减少激素用量，但不能完全替代激素治疗；⑩本品起效慢，不宜作为支气管哮喘急性发作的对症治疗；对季节性过敏性疾病作预防性治疗，应在发病前1～2周即开始使用，可取得较好的预防效果。

【制剂规格】　片剂：100mg；胶囊剂：100mg。

孟鲁司特Montelukast

（顺尔宁、蒙泰路特钠、Singulair）

【药理及应用】　系强效抗过敏平喘药，为高选择性半胱氨酰白三烯受体拮抗药。对半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体有高度的亲和力及选择性，能有效地抑制LTC4，LTD4，LTE4和CysLT1受体结合产生的生理效应而无任何受体激动活性，但不拮抗CysLT2受体。抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺和过敏性慢反应物质；同时能抑制抗原、血清或钙离子介导剂诱发的嗜碱性白细胞或中性白细胞释放组胺和过敏慢反应物质；还具有较强的H1受体拮抗作用以及拮抗5－羟色胺和过敏性慢反应物质的作用；亦能抑制哮喘患者非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛；也有一定的中枢抑制作用和抗胆碱作用。用于支气管哮喘和过敏性鼻炎的防治，亦用于过敏性皮炎的治疗等。口服吸收迅速而完全，tmax为2～3h。血浆蛋白结合率约99%，极少量可透过血－脑脊液屏障，在肝内几乎全部被代谢，本品和代谢产物几乎全部由胆汁排出。t1／2为2．7～5．5h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，2～5岁每次4mg，6～14岁每次5mg，15岁以上每次10mg；均1／d，睡前服。成人剂量：口服，每次10mg，1／d，睡前服。

【注意事项】　①对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用；②2岁以下慎用；③ 严重肝功能不全和严重哮喘患者慎用；④可有头痛，较少有嗜睡、疲倦、头晕、易激动、烦躁不安等反应；⑤可有皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、血管性水肿和肝脏嗜酸性粒细胞浸润等过敏反应；⑥较少见呼吸道感染、呼吸道黏膜充血、咳嗽等；⑦可发生食欲缺乏、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、胃肠炎等；⑧可见血总胆红素、氨基转移酶等升高；⑨也见发热、肌痛等；⑩与苯巴比妥合用，本品的生物利用度降低，但可不调整本品的使用剂量；利福平可降低本品的生物利用度；本品可与食物同服，也可与其他常规用于预防或长期治疗的平喘药物合用；本品与支气管扩张剂或皮质激素合用，可减少支气管扩张剂或皮质激素的剂量，但应逐渐减量，不可骤然使用本品来取代支气管扩张剂或皮质激素，并在减量的同时加强临床监护，防止出现嗜酸性粒细胞增多症、肺部症状恶化、血管性皮疹、心脏并发症和神经病变；本品起效慢，不宜作为支气管哮喘急性发作的对症治疗。

【制剂规格】　片剂：4mg，5mg，10mg。

氮斯汀Azelastine

（爱赛平、Allergodil，Azep，Rhinolast）

【药理及应用】　系强效抗过敏平喘药，为组胺H1受体阻滞药。可抑制了肺组织肥大细胞中酯氧酶活性，致使肥大细胞中环磷酸腺苷含量增高，增加肥大细胞的细胞膜稳定性；减少钙离子向组织内的转运，并在肥大细胞膜外侧的钙通道部位与钙离子形成复合物，加速钙通道关闭，阻止钙离子内流进入肥大细胞和嗜碱性粒细胞，抑制组胺、5－羟色胺、白三烯等过敏介质释放；亦可直接拮抗白三烯、组胺及缓激肽等过敏介质引起的支气管和肠道平滑肌痉挛；并可抑制呼吸道高敏反应的炎症过程，有效地抑制白三烯、肿瘤坏死因子、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、白细胞介素和超氧自由基的产生，多途径阻断鼻黏膜炎症反应，减少炎症细胞的迁移，缩短后期反应。用于支气管哮喘和过敏性鼻炎的治疗。口服易吸收，tmax为4～5h。在肝中代谢，主要由粪便排出。本品t1／2约20h，代谢产物t1／2约45h。

【用法及用量】　儿童剂量：支气管哮喘口服，6岁以上每次2mg，2／d；过敏性鼻炎喷鼻，6岁以上每鼻孔1揿，2／d，早、晚各1次。成人剂量：支气管哮喘口服，每次4mg，2／d；过敏性鼻炎口服，每次1～2mg，2／d，喷鼻，同儿童。

【注意事项】　①5岁以下儿童禁用；②可有嗜睡、疲倦、手足麻木等反应；③可有发热、皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应；④可有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等；⑤罕见发生呼吸困难；⑥可见氨基转移酶升高；⑦喷鼻可出现鼻出血。

【制剂规格】　片剂：1mg，2mg；喷鼻剂：0．14mg。

粉尘螨Dermatophagoides Farinae

【药理及应用】　系抗过敏药，为一种强烈的过敏原。通过少量多次地给予本品，可使人体产生较多的特异性阻断抗体（IgG），抗体（IgG）占据了肥大细胞及嗜酸性粒细胞抗体及抗原联接位置，从而产生免疫耐受性，经较长时间的注射给药后可使体内IgE减少而脱敏。粉尘螨过敏患者接受本品后可产生特异性的阻断抗体，对粉尘螨的过敏反应减少，达到脱敏治疗的目的。对过敏性哮喘有显著的疗效，对异位性皮炎的疗效较一般抗组胺药好。用于过敏性支气管哮喘和过敏性皮炎的防治。

【用法及用量】　儿童剂量：皮下注射，每周1次，以1︰10万，从0．1ml开始，依次递增，0．2ml，0．3ml，0．4ml，0．5ml，0．6ml，0．7ml，0．8ml，0．9ml，1ml后改为1︰1万，再从0．1ml开始，依次递增至1ml后改为1︰0．5万，再从0．6ml开始，依次递增至1ml为止，1个疗程约25周，哮喘巩固阶段继续用1︰0．5万，每次1ml，每2周1次。成人剂量：皮下注射，每周1次，以1︰10万，从0．3ml开始，依次递增至0．6ml，1ml后改为1︰1万，再从0．1ml开始，依次递增至0．3ml，0．6ml后改为1︰0．5万，再从0．3ml开始，依次递增至0．6ml，1ml，1ml，1ml，1ml，1ml，1ml，1ml为止，1个疗程约15周，哮喘巩固阶段继续用1︰0．5万，每次1ml，每2周1次。

【注意事项】　①严重心血管疾病和肾功能严重低下者禁用。②6岁以下儿童禁用。③注射部位可有红、肿、痒等，偶可激发哮喘和荨麻疹。④注射前须做皮内试验，将本品稀释成1︰1000的药液，0．03ml做皮内注射，观察半小时，若出现风团反应直径＞10mm，则第一针应比上述药量再减少适量，治疗5～10次后再按上述药量注射。⑤本品应在医师指导下使用，每次注射后须在治疗单位观察20min。如遇休克，其处理方法与青霉素过敏反应相同。⑥凡注射后24h内有局部红肿、皮疹或激发哮喘患者，下次注射剂量宜减少一半或不增加。⑦停药2周以上再次用药时，务必减小剂量3级，再逐渐递增。

【制剂规格】　注射剂：0．2～1ml（1︰5000U，1︰10000U）。