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促白细胞增生药

时间:2023-04-10 理论教育 版权反馈
【摘要】:治疗白细胞增生根据其不同发病机制,主要有两类。促白细胞增生药物,主要对造血系统功能低下患者,可刺激骨髓造血功能,促进白细胞增生;对免疫抗体形成而破坏中性粒细胞患者,则采用皮质激素类药物抑制抗体生成,减少白细胞的破坏。 系促白细胞增生药。能促进骨髓细胞增生,具有升高白细胞和预防白细胞降低的作用。用于防治各种原因引起的白细胞减少症及再生障碍性贫血等。还能促进巨噬细胞和单核细胞对肿瘤细胞的裂解作用。

白细胞减少症系指末梢血白细胞总数低于4×109/L的疾病症状。其中以中性粒细胞极度缺乏为主者,称粒细胞减少症。该症的发生原因很多,有化学药品、放射性物质、某些感染或其他疾病等。治疗白细胞增生根据其不同发病机制,主要有两类。

促白细胞增生药物,主要对造血系统功能低下患者,可刺激骨髓造血功能,促进白细胞增生;对免疫抗体形成而破坏中性粒细胞患者,则采用皮质激素类药物抑制抗体生成,减少白细胞的破坏。

腺嘌呤Adenine

(6-氨基嘌呤、维生素B4,6-Aminopurin,Vitamin B4,Lecuco 4,Yamasa)

【药理及应用】 系辅酶和核酸的组成部分,同时也是合成核酸的前体,是核酸的活性成分,参与体内DNA及RNA合成和生物代谢功能,促进白细胞增生。用于各种原因引起的白细胞减少症,尤适用于肿瘤化学治疗、放射治疗、苯中毒等引起的白细胞减少症,亦用于急性粒细胞减少症。口服吸收,但作用慢,需数日才能发挥作用。

【用法及用量】 儿童剂量:口服,每次10~20mg,3/d;肌内注射或静脉注射,每次10~20mg,1~2/d。成人剂量:口服,每次20~60mg;静脉注射每次20~60mg,1~2/d。

【注意事项】 ①本品注射时,需溶于所附缓冲液中,缓慢注射。②忌与其他药物混合注射。③复方维生素B4片或注射液,内含维生素B410mg和卡巴克洛5mg。儿童剂量:口服,每次0.5~1片,3/d;静脉注射或静脉滴注,每次1支,1~2/d。成人剂量:口服,每次1~2片,3/d;静脉注射或静脉滴注,每次1~2支,1~2/d。

【制剂规格】 注射剂:20mg(附2ml磷酸二氢钠缓冲液);片剂:10mg,25mg。

鲨肝醇Batilol

(Batylalcohol,Batylis)

【药理及应用】 系体内一种造血因子。能升高因放射线照射而降低的巨核细胞、粒细胞,并延长生长时间。本品亦可对抗由于苯中毒、抗癌药物等所引起的造血系统的抑制。用于防治肿瘤放射治疗和化学治疗时的白细胞减少症及有机溶剂等引起的白细胞减少症和贫血。

【用法及用量】 儿童剂量:口服,每次1~2mg/kg,3/d,4~6周为1个疗程。成人剂量:口服,每次25~50mg,3/d。

【注意事项】 ①本品临床疗效与剂量有关,高或低于适宜剂量,效果均不佳;②本品与利血生同服,近期效果较好;③用药期间应经常检查白细胞数。

【制剂规格】 片剂:25mg,50mg。

升白新Cleistanthin-B

(地菲林葡萄糖苷、葡萘呋酮、Diphyllin GLycoside)

【药理及应用】 系促白细胞增生药。能促进骨髓细胞增生,具有升高白细胞和预防白细胞降低的作用。用于防治肿瘤患者因放射治疗和化学药物治疗所引起的白细胞减少症。口服或肌内注射均可迅速被吸收。肌内注射吸收完全,口服仅吸收给药量的50%左右。体内分布广泛,肝、肾、心组织含量较高,肾上腺、骨髓及骨组织内含量较低,可透过血-脑脊液屏障。主要经胆道及粪便排泄,其次为肾,肾排泄主要为本品的降解产物,体内消除缓慢。

【用法及用量】 儿童剂量:口服,胶囊,每次0.1~0.2g,3/d;微粒胶囊,每次25~50mg,3/d。成人剂量:口服,胶囊,每次0.2g,3/d;微粒胶囊,每次50mg,3/d。

【注意事项】 ①大剂量应用本品可致肝、肾功能损害,应定期检查肝、肾功能;②升高白细胞作用较维生素B4及鲨肝醇强,波动幅度小。

【制剂规格】 胶囊剂:0.2g;微粒胶囊剂:50mg。

利血生Leucoge

【药理及应用】 系半胱氨酸的衍生物,能增加造血系统功能,促进骨髓造血。用于防治各种原因引起的白细胞减少症及再生障碍性贫血等。

【用法及用量】 儿童剂量:口服,每次10mg,3/d。成人剂量:口服,每次10~20mg,3/d。

【制剂规格】 片剂:10mg,20mg。

白血生Pentoxyl

(潘托西)

【药理及应用】 系促白细胞增生药,参与体内蛋白质代谢,促进白细胞增生。用于各种原因引起的粒细胞减少症。

【用法及用量】 儿童剂量:口服,<5岁,每次25~50mg;5~10岁,每次50~100mg;>10岁,每次100~150mg;均3/d。成人剂量:口服,每次200~300mg,3~4/d。

【注意事项】 骨髓恶性肿瘤患者禁用。

【制剂规格】 片剂:100mg。

茜草双酯Rubidate

【药理及应用】 系茜草酸的衍生物,具有促进骨髓造血干细胞增殖和分化,升高白细胞的作用。用于防治肿瘤放射治疗和化学治疗以及苯中毒等各种原因引起的白细胞减少症。

【用法及用量】 儿童剂量:口服,每次15~20mg/kg,3/d。成人剂量:口服,每次400mg,2/d。

【注意事项】 ①可有口干、头痛、纳差及乏力等;②本品与利血生、鲨肝醇、维生素B4等药物有协同作用。

【制剂规格】 片剂:0.1g。

茴香烯Anethole

(升白宁、茴香脑)

【药理及应用】 系促白细胞增生药,具有促进骨髓细胞成熟和释放,明显升高白细胞的作用,特别是升高中性粒细胞。用于肿瘤放射治疗和化学治疗所致的白细胞减少。

【用法及用量】 儿童剂量:口服,每次15~20mg/kg,3/d;肌内注射每次1~2ml,1/d。成人剂量:口服,每次450mg,2~3/d;肌内注射,每次2ml,1/d。

【注意事项】 偶有口干、食欲不佳、恶心、胃部不适等胃肠道反应。

【制剂规格】 肠溶胶丸:0.15g;注射液:2ml。

沙格司亭Sargramostim

(重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子、生白能、莫拉司亭、Recombinat Human Granulocyte-Macrophage Colony-Stimulating Factor,Molgramostim,Leucomax,rHuGM-CSF)

【药理及应用】 系带有人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)基因质粒的大肠埃希菌所产生、通过纯化制备的一种由127个氨基酸组成的、能调节造血和白细胞功能所必须的蛋白质。能与粒系及单核巨噬细胞前体细胞表面的特异性受体相结合、刺激造血前体细胞的增殖和分化,刺激粒细胞、单核细胞和T淋巴细胞的生长,使其成熟细胞数目增多,但对B细胞的生长没有影响。还能促进巨噬细胞和单核细胞对肿瘤细胞的裂解作用。在单抗17-1A存在下,能增强淋巴细胞和单核细胞对肿瘤细胞的裂解。适用于治疗和预防在用骨髓抑制疗法时所引起的白细胞减少症,也用于治疗骨髓衰竭患者的白细胞低下,还可用于预防白细胞减少时可能潜在的感染并发症。对感染引起的中性粒细胞减少可加快恢复。注射后在体内分布广泛,静脉注射血药浓度迅速下降,皮下注射tmax为 3~4h,继而血药浓度下降,皮下和静脉注射的t1/2分别为2~3h和1~2h。

【用法及用量】 视具体病情而定。骨髓增生异常综合征(MDS)、再生障碍性贫血:皮下注射,每次3μg/kg,1/d,待白细胞升高后,再调节剂量,使白细胞计数维持在所期望的水平。癌症化疗所引起的白细胞减少:皮下注射,每次5~10μg/kg,1/d。骨髓移植:静脉滴注,每次5~10μg,1/d,于4~6h滴完。持续应用至中性粒细胞绝对计数>1×109/L达3d以上。

【注意事项】 ①可见发热、皮疹、恶心、低血压、水肿、胸痛、骨痛和腹泻等反应;②罕见支气管痉挛、心力衰竭、室上性心律不齐、精神错乱、惊厥、肺水肿、心包炎、心包渗液、脑血管疾病、颅内高压、高血压、胸膜渗液、毛细管渗漏综合征等;③偶有血清白蛋白降低;④不应与抗癌化疗药物同时使用,应在化疗停止1d后,或下一疗程化疗开始48h前应用;⑤本品用无菌溶媒溶解后,应置于冰箱内,2~8℃,可保存1周,室温下保存24h。冻存可达28d,并可冻融2次。

【制剂规格】 注射剂:150μg(1.67×106 U),300μg(3.33×106 U),700μg(7.77×106 U)。

非格司亭Sargramostim

(重组人粒细胞集落刺激因子、重组人体白细胞生成素、惠尔血、优保津、格拉诺赛特、非雷司替、Recombinat Human Granulocyte Colony-Stimulating Factor,Granocyte,Neupogen,Gram,G-CSF,rHuG-CSF)

【药理及应用】 系通过重组技术制备的一种由175个氨基酸组成的蛋白质,与天然人粒细胞集落刺激因子的氨基酸序列和糖链均完全相同,不同的是本品链的Ν端含有甲硫氨酸。能与粒系祖细胞及成熟中性粒细胞表面的特异性受体结合,促进髓系造血祖细胞的增殖、分化和成熟,调节中性粒细胞系细胞的增殖与分化、成熟,并驱使中性粒细胞释放至血流,使外周中性粒细胞数量增多,并提高其功能、吞噬活性和针对肿瘤细胞的抗体依赖细胞毒活性等。用于骨髓移植时促进中性粒细胞增生;癌症化疗时引起的中性粒细胞减少症;再生障碍性贫血伴中性粒细胞缺乏症;先天性、原发性中性粒细胞减少症。注射后在体内分布广泛,静脉注射血药浓度迅速下降,皮下注射tmax为3~4h,继而血药浓度下降,皮下和静脉注射的t1/2分别为2~3h和1~2h。

【用法及用量】 儿童剂量:皮下、静脉注射或静脉滴注,先天性中性粒细胞减少,开始每次12μg/kg,1/d;对特发性或周期性中性粒细胞减少,开始每次5μg/kg,1/d;骨髓移植后,开始每次10μg/kg,1/d;抗肿瘤辅助用药,开始每次5μg/kg,1/d;再生障碍性贫血,开始每次10μg/kg,1/d。

【注意事项】 ①早产儿、新生儿、婴幼儿慎用。②短期使用可见肌肉痛、骨骼痛和排尿困难等。偶见发热、皮疹等过敏反应。③长期使用可见肌肉痛、骨骼痛、脾大、血小板减少、贫血、鼻出血、头痛、表皮血管炎和腹泻等反应。④可见肺浸润导致呼吸衰竭、急性呼吸窘迫综合征等。⑤还可见低热、皮疹、口炎、脱发、失眠、腰痛、胸痛、肝肾功能损害等。⑥不应与抗癌化疗药物同时使用,应在化疗停止1d后应用。⑦本品仅限于中性粒细胞减少患者使用。⑧本品使用前不可振荡。⑨不可与放疗同时使用。⑩周围血出现幼稚细胞时应立即停止使用。

【制剂规格】 注射剂:50μg,75μg,100μg,150μg,250μg,300μg。

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