肾上腺皮质激素药

肾上腺皮质可分泌多种激素，根据其生理功能可分为3类：糖皮质激素、盐皮质激素及弱雄激素。目前儿科临床应用的主要为糖皮质激素。生理剂量的糖皮质激素为维持生命所必需，对蛋白质、糖、脂肪、水、电解质代谢及多种组织器官的功能有重要影响。药理剂量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等药理作用，临床应用非常广泛。

糖皮质激素除了口服、注射等全身用药外，还可局部应用于皮肤、眼、耳、鼻、喉、呼吸道等疾病。

1．临床应用

（1）治疗原发性或继发性（垂体性）肾上腺皮质功能减退症，主要应用生理剂量的氢化可的松或可的松作替代治疗，盐皮质激素效应不足时可加用去氧皮质酮或氟氢可的松，或增加食盐摄入量。

（2）治疗合成糖皮质激素所需酶系缺陷引起的各型肾上腺增生症，如21－羟化酶缺陷、17－羟化酶缺陷、11－羟化酶缺陷等。

（3）利用激素的抗炎、免疫抑制作用治疗多种疾病。

①自身免疫性疾病：如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、血管炎、多肌炎、皮肌炎、多发性硬化、Still病、Graves眼病、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力。

②过敏性疾病：如严重支气管哮喘、过敏性休克、荨麻疹、花粉症、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、特异反应性皮炎等。

③器官移植排异反应：如肾、肝、心、肺移植等，多与其他免疫抑制药合用。

④严重急性感染：如中毒性菌痢、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等。病毒性感染一般不应用糖皮质激素，因为它无抗病毒作用，用后反可减低机体的防御能力，使感染扩散。例如水痘患者用激素后，病情反可加重。但对严重传染性肝炎、流行性腮腺炎、麻疹和乙型脑炎等，也有缓解症状的作用。

⑤炎症性疾患：如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎。防止某些炎症的后遗症，如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、损伤性关节炎、睾丸炎及烧伤后瘢痕挛缩等。

⑥抗休克：广泛用于各种类型的休克，包括感染性、出血性、心源性、外伤性、过敏性休克。糖皮质激素作为抗休克的辅助药物，为了发挥其作用需早期大剂量短时间内应用。并充分补充血容量。若为感染性休克，须与抗生素或抗感染药物合用。

⑦血液病：可用于急性淋巴细胞性白血病、多发性骨髓瘤、再生障碍性贫血、自身免疫性溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等治疗，但停药后易复发。

⑧其他：结节病、甲状腺危象、亚急性非化脓性甲状腺炎、脑水肿、肾病综合征、高钙血症。

2．注意事项

（1）本类药物对病原微生物无抑制作用，且由于糖皮质激素不良反应多，一般感染不要用本类药，对急性或严重感染时必须与足量的抗菌药物配合应用。

（2）大剂量或长期应用可引起肥胖、多毛、骨质疏松、肌萎缩、生长停滞，并发或加重感染、糖尿病、胃及十二指肠溃疡甚至出血穿孔，诱发眼病、精神症状等。

（3）长期使用本类药品应给予促皮质激素，以防肾上腺功能减退，同时给予氯化钾，以防血钾过低，并限制钠盐的摄入。为补偿蛋白质的分解，应给患儿充足的蛋白质和热量。并宜加服钙剂和维生素D，以防脱钙和抽搐。

（4）对有水痘接触及结核菌素试验阳性的儿童使用皮质激素须谨慎。

（5）对病毒感染应慎用，因皮质激素抑制了机体免疫系统功能，可使病毒扩散和加重。

3．主要的药物相互作用

（1）皮质激素可致血糖升高，能减弱胰岛素及降血糖药的作用。

（2）苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢，故皮质激素需适当增加剂量。

（3）皮质激素具有排钾作用，与氯噻嗪类利尿药合用易出现低钾血症，合用注意补钾。

（4）皮质激素可使水杨酸盐的消除加快而降低其疗效，两药合用更易致消化性溃疡。

（5）皮质激素可使口服抗凝血药效果降低，两药合用时抗凝药的剂量应适当增加。

（6）皮质激素有免疫抑制作用，不应和菌苗、疫苗同时使用。

醋酸可的松Cortisone Acetate

（皮质素）

【药理及应用】　本品可迅速由消化道吸收，经肝药酶转化为具活性的氢化可的松而发挥效应，t1／2约30min。本品口服后能快速发挥作用，而肌内注射吸收较慢。适应证同氢化可的松。本品25mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。

【用法及用量】　儿童剂量：口服5～10mg／（kg·d），分3～4次；肌内注射5～10mg／（kg·d），分2次。成人剂量：口服每次25～50mg，3～4／d；替代疗法，每日上午8时前服12．5～25mg，下午2时前服12．5mg；肌内注射50～300mg／d，分2～4次，有应激状况适当加量，有严重应激时，应改用氢化可的松静脉滴注。

【注意事项】　①活动性肺结核、高血压、精神病、肝及肾功能减退、溃疡病、糖尿病、水痘等患者慎用或禁用；②长期大量应用可致类库欣综合征；③不可突然停药，应逐渐减量；④不宜与苯妥英钠、维生素A及噻嗪类药物、呋塞米、依他尼、降血糖药物及水杨酸类药物合用；⑤由于本品潴钠活性较强，一般不作为抗炎、抗过敏的首选药；⑥本品需肝活化，因此肝功能不全者应采用氢化可的松；⑦本品皮肤局部外用或关节腔内注射无效；⑧与泼尼松同类药相比，本品疗效较差、不良反应较大。

【制剂规格】　注射剂（乳白色悬浮液）：50mg，125mg，250mg（局部注射）。片剂：5mg，10mg，25mg。

氢化可的松Hydrocortisone

（氢可的松、可的索、皮质醇、Cortisol）

【药理及应用】　系短效糖皮质激素类药。主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗，亦可用于过敏性和炎症性疾病。本品可自消化道迅速吸收，tmax约1h，作用可维持8～12h。与血浆蛋白结合约为90%以上。也可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处吸收更快。主要经肝代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯，极少量以原药经尿排泄。t1／2约为100min。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，4～8mg／（kg·d），或20～25mg／（m2·d），分3～4次；静脉滴注，4～8mg／（kg·d），分2～4次。成人剂量：口服，每次10～80mg，或20～25mg／（m2·d），3～4／d；静脉滴注，每次100～200mg，1～2／d，特殊危重病例，每日可用至1～2g。用5%葡萄糖注射液或0．9%氯化钠注射液稀释至不超过2mg／ml，同时加维生素C注射液0．5～1g静脉滴注。

【注意事项】　①本品注射剂为醇溶液，其中含有50%乙醇，必须稀释至0．2mg／ml后静脉滴注，有中枢抑制或肝功能不全的患者应慎用；②氢化可的松琥珀酸钠注射剂，每支135mg（相当于氢化可的松100mg），临用时可用0．9%氯化钠注射液配制成5%溶液供静脉滴注或肌内注射，因内不含乙醇，故适用于肝脏疾病，如肝性脑病或鞘内注射；③其他见概述。

【制剂规格】　氢化可的松注射液（醇型）：10mg，25mg，50mg，100mg；醋酸氢化可的松注射液：25mg，125mg（供局部及腔内注射用）；氢化可的松片：4mg，10mg，20mg；醋酸氢化可的松片：20mg。

醋酸泼尼松Prednisone Acetate

（强的松、去氢可的松、Meticorten，Deltacoristone）

【药理及应用】　系人工合成的中效类糖皮质类固醇药物，作用为可的松的3～5倍，具有抗炎及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放；还能促进蛋白质分解而转变为糖，减少葡萄糖的利用，因而使血糖及肝糖原都增加，可致糖尿；同时可增加胃液分泌，增进食欲。对严重中毒性感染当与大量抗菌药物配合使用，能有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解的作用。其水钠潴留及排钾作用较小，抗炎及抗过敏作用较强，故较常用。用于严重细菌感染、严重过敏性疾病、胶原性疾病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等）、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等。本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基，转化为泼尼松龙方具有药理活性，其t1／2为60min。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，肾病综合征（NS），短程治疗，开始60mg／（m2·d），总量不超过60～80mg，分次服用，疗程4周，然后隔日40mg／（m2·d），再服4周停用；中长程疗法，2mg／（m2·d），总量不超过60mg，分3次服，若4周后尿蛋白转阴，则转阴后至少巩固2周开始减量，改为隔日2～3mg／（kg·d）晨顿服，连用4周，以后每2～4周减2．5～5mg，直至停药，疗程6个月（中程疗法）；若治疗4周内尿蛋白未阴转，可继续服至转阴后2周，一般用药8周，最长不超过12周，然后改隔日疗法，继用4周，减量方法同上，疗程9～12个月（长程疗法）；急性淋巴细胞性白血病（ALL），高危患儿诱导治疗，60mg／（m2·d），3／d，连用28d，从第29日起每2日减半，1周内减停；特发性血小板减少性紫癜（ITP），60mg／（m2·d）或2mg／（kg·d），分2～3次或清晨一次服；若出血严重，可用至120mg／（m2·d），待出血好转即改为60mg／（m2·d）。一般用药3周左右，最长不超过4周，逐渐减量至停药，停药后即使血小板下降，只要出血不明显即可继续观察，不再用激素；其他，1～2mg／（kg·d），分3～4次。成人剂量：口服，每次5～10mg，3～4／d。

【注意事项】　①一般外科患者不宜用，以免影响伤口愈合；②不良反应比可的松少而轻，但因本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松或氢化可的松才有效，故严重肝功能不良者不宜使用；③本品因其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症；④其他见概述。

【制剂规格】　片剂：5mg。

泼尼松龙Prednisolone

（去氢氢化可的松、氢化泼尼松、强的松龙、Hydroprednisone，Meticortelone，Delta－Cortef）

【药理及应用】　系人工合成的中效类糖皮质激素类药物，作用与泼尼松相似，其抗炎作用较强，为氢化可的松的4～5倍，但潴钠作用相对地较可的松和氢化可的松弱，一般不易引起电解质紊乱或水肿等不良反应。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。口服极易由消化道吸收，tmax1～2h。肌内注射，本品磷酸盐水溶性大，极易吸收，作用快速，可供肌内注射、静脉滴注或静脉注射，而其醋酸酯混悬液则吸收缓慢，仅供肌内注射或关节腔内注射。本品本身以活性形式存在，无需经肝转化即发挥其生物学效应。在血中本品大部分与血浆蛋白结合，但结合率低于氢化可的松，游离和结合型代谢物自尿中排出，部分以原药排出，小部分可经乳汁排出。t1／2为2～3h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服1～2mg／（kg·d），分3～4次；静脉滴注，1～2mg／（kg·d），分2次；关节腔内注射，每次12．5～25mg。成人剂量：口服，每次5～10mg，需要时可用到60mg，3～4／d；静脉滴注，每次10～20mg，1～2／d。加入5%葡萄糖注射液中滴注。

【注意事项】　①醋酸氢化泼尼松作用与本品相似，作用时间比本品长，可用作肌肉、韧带劳损处或关节腔内注射；②参阅氢化可的松。

【制剂规格】　醋酸泼尼松龙注射液：25mg，125mg；泼尼松龙磷酸钠注射液：20mg；片剂：5mg。

甲泼尼龙Methylprednisolone

（甲基去氢氢化可的松、甲基氢化泼尼松、甲基强的松龙、Medrol）

【药理及应用】　系合成的中效糖皮质激素，作用同氢化泼尼松，具有抗炎、抗过敏作用。其抗炎作用强于泼尼松和氢化泼尼松，其作用为氢化泼尼松的7倍，但钠潴留的作用却较弱，无排钾作用。适用于危重型系统性红斑狼疮、重症多肌炎、皮肌炎及血管炎、哮喘发作、严重急性感染等。口服起效较肌内注射快，静脉注射可迅速起效，达血药峰浓度后迅速下降。本品醋酸酯分解缓慢，作用持久。在血浆中主要与蛋白质可逆性结合。在肝中代谢，也可在肾等组织代谢，代谢产物随尿排出。t1／2约30min。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，1～2mg／（kg·d），分3～4次；肌内注射，每次10～80mg；静脉注射或静脉滴注，每次10～20mg，1～2／d；肾病综合征，静脉滴注，2mg／（kg·d），冲击疗法每次15～30mg／kg，总量最多不超过1g，以5%～10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注1～2h，每日或隔日1次，3次为1个疗程。必要时1周后重复。冲击后48h，继后激素隔日口服。成人剂量：口服，16～40mg／d，分4次；肌内注射、静脉注射或静脉滴注每次40mg，每6～24小时1次；关节腔内注射，每次10～80mg，每3～6周1次，用前摇匀。

【注意事项】　①甲基氢化泼尼松醋酸酯分解缓慢，作用持久，可供肌内、关节腔内注射，甲基氢化泼尼松琥珀酸钠水溶液可供静脉注射；②注射液在紫外线和荧光下易分解破坏，应避光；③其余参阅泼尼松。

【制剂规格】　甲泼尼龙琥珀酸钠注射液：40mg，50mg；甲泼尼龙醋酸酯注射液（混悬剂）：20mg，40mg（供局部注射用）；片剂：2mg，4mg。

地塞米松Dexamethasone

（氟美松、氟甲强的松龙）

【药理及应用】　系人工合成的长效糖皮质激素，抗炎及控制皮肤过敏作用比泼尼松更显著，效力比泼尼松强10倍，其中抗炎作用比氢化可的松强25倍，抗风湿作用约强29倍，而水钠潴留和增加钾排泄的作用极弱。主要用于严重细菌感染、严重过敏性疾病、胶原性疾病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等）、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等；还可用于降低颅内高压、缓解肿瘤所致脑水肿及库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断。口服可经消化道吸收，肌内注射地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后tmax分别为1h和8h。血浆蛋白结合率较低，易透过胎盘屏障，代谢产物经肾随尿排出。t1／2约为190min，组织t1／2约为72h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，0．1～0．25mg／（kg·d），分3～4次服；肌内注射、静脉注射或静脉滴注，每次1～2．5mg，1～2／d。急性淋巴细胞性白血病（ALL），①诱导缓解治疗阶段，口服。6mg／（m2·d），分3次，连用21d，第22日起减停1周；②维持治疗阶段，口服，6mg／（m2·d），分3次，连用7d；③定期强化阶段，口服，6mg／（m2·d），分3次，连用14d；④鞘内注射，于诱导治疗期第1日、15日、29日各三联鞘注，以后每8周三联鞘注1次，第3年起每12周三联鞘注1次，其中地塞米松剂量＜3岁，每次2mg，≥3岁每次4mg。特发性血小板减少性紫癜，用于出血严重者，静脉滴注，10～15mg／（m2·d）或每次2mg／（kg·d），待出血好转后，改为强的松口服治疗。成人剂量：口服，0．75～3mg／次，2～4／d，维持量为0．75mg／d，视病情而定；肌内注射、静脉注射或静脉滴注，每次2～6mg，危重疾病，可用至每次2～20mg，2～6h重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72h；鞘内注射量，5～10mg，间隔1～3周注射1次；关节腔内注射每次0．8～4mg，视关节腔大小而定。

【注意事项】　①有癔症史及精神病史者慎用；②较大量服用易引起糖尿及类库欣综合征；③长期服用可致精神症状及精神病；④其余参阅氢化可的松。

【制剂规格】　地塞米松磷酸钠注射剂：1mg，2mg，5mg；醋酸地塞米松片剂：0．75mg。

倍他米松Betamethasone

【药理及应用】　系人工合成的长效糖皮质激素，为地塞米松的差向同分异构体，抗炎作用比地塞米松强。目前多用于治疗活动性风湿病、类风湿关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、各种严重皮炎、急性白血病等。可与抗菌药物联合用于某些危重感染的综合治疗。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，0．05～0．15mg／（kg·d），分3～4次；肌内注射、静脉滴注每次0．5mg／kg，1～2／d。成人剂量：口服，1～4mg／d，分次给药，维持量为0．5～1mg／d；肌内注射、静脉注射或静脉滴注，每次2～20mg，1～2／d。

【注意事项】　①不宜用于肾上腺皮质功能不全者；②活动性结核病、胃及十二指肠溃疡、精神病、骨质疏松症、糖尿病、未控制的细菌、真菌及病毒感染、青光眼患者禁用；③急性心力衰竭或其他心脏病、肝功能不全、高脂血症、重症肌无力等患者慎用；④本品可抑制生长作用，儿童不宜长期使用；⑤另有倍他米松磷酸钠，可作肌内注射或静脉注射。

【制剂规格】　倍他米松磷酸钠注射剂：每支5．26mg，相当于倍他米松4mg；片剂：每片0．5mg。

曲安西龙Triamcinolone

（氟羟氢化泼尼松、氟羟强的松龙、去炎松、Adcortyl，Fluoxyprednisolone，Ledercort）

【药理及应用】　系合成的中效糖皮质激素，抗炎作用比氢化可的松强5～6倍。适用于类风湿及风湿性关节炎、支气管哮喘、各种皮炎、湿疹等，局部注射用于肌腱炎、腱鞘炎等。因其水钠潴留作用很弱，甚至尚有一定的排钠利尿作用，故尤其适用于对皮质激素禁忌的伴有高血压或水肿的关节炎患者。口服易吸收，注射用混悬剂在注射部位吸收缓慢。与血浆蛋白结合率较低。t1／2在200min以上。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，0．2～0．5mg／（kg·d），分1～3次；肌内注射，每次1mg／kg，每周1～4次。成人剂量：口服，开始时每次4mg，2～4／d，维持量每次1～4mg，1～2／d；肌内注射，每次40～80mg，每周1～4次；关节腔内注射，每次5～40mg，视关节腔大小而定，每1～7周1次。

【注意事项】　①结核病、消化性溃疡、糖尿病等患者及孕妇慎用。②可有厌食、眩晕、头痛、嗜睡、体重减轻等，但一般不引起水肿、高血压、满月脸等反应。③长期大量使用可致胃溃疡、血糖升高、骨质疏松、肌肉萎缩、肾上腺皮质功能减退以及诱发感染等。④本品仅用于口服。其双醋酸酯除口服外，可供肌内注射、皮内或关节腔内注射。作用缓慢且持久，一般注射1次疗效可维持2周以上。

【制剂规格】　曲安西龙双醋酸酯注射液（混悬液）：125mg，200mg；片剂：1mg，2mg，4mg，8mg；糖浆：0．04%（2mg／ml）。

曲安奈德Triamcinolone Acetonide

（曲安缩松、去炎舒松、去炎松A）

【药理及应用】　作用与曲安西龙相似，其抗炎、抗过敏作用强而持久。肌内注射数小时生效，1～2d达最大效应，药效可维持2～3周以上。用于各种皮肤病（如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等）、关节痛、支气管哮喘、急性扭伤、肩周炎、腱鞘炎及眼炎等。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，每次1～2mg／kg，1～4周1次。成人剂量：肌内注射，每次20～100mg，每周1次。

【注意事项】　①关节腔内注射能引起关节损害；②长期用于眼部可引起眼内压升高。

【制剂规格】　注射剂：10mg，40mg。