金属中毒解毒药

金属中毒解毒药物大多系金属络合剂，均有2个或2个以上的氮、氧、硫等供电子基团，能与金属或类金属结合形成稳定的络合物或螯合物，改变了原本金属的特性，成为低毒或无毒的可溶性化合物被排出体外。

谷胱甘肽Glutathion

（Tathion）

【药理及应用】　系甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，使人体获得高能量。并能激活各种酶，如体内的巯基（—SH）酶等，从而促进糖类、脂肪及蛋白质的代谢，也能影响细胞的代谢过程。用于①解毒：对丙烯腈、氰化物、一氧化碳、重金属及有机溶媒等中毒均有解毒作用。②对某些损伤的保护（如放疗和抗肿瘤药物的损伤），保护肝，抗过敏，改善某些疾病的症状，防止皮肤色素沉着和某些眼科疾患。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内或静脉注射每次1～2mg／kg，1～2／d，将本品用所附的2ml维生素C液溶解后使用。成人剂量：肌内或静脉注射，每次0．05～0．1g，用法同儿童。

【注意事项】　①对本品过敏者禁用；②有皮疹、腹痛、恶心、呕吐等；③不得与维生素B12、维生素K3及泛酸钙、乳清酸、抗组胺药、磺胺制剂及四环素类药混合使用。

【制剂规格】　注射剂：500mg。

二巯丙醇Dimercaprol

（巴尔、双硫代甘油、Dimercaptopropanol，Bal）

【药理及应用】　系金属中毒解救药。其分子中具有2个活性巯基，与金属亲和力大，能夺取已与组织中酶系统结合的金属，形成不易离解的无毒性络合物而由尿排出，使巯基酶恢复活性，从而解除金属引起的中毒症状。这是一种竞争性解毒药，因此必须及早并足量使用。当大量重金属中毒或解救过迟时疗效不佳。由于形成的络合物可有一部分逐渐离解出二巯丙醇并很快被氧化，游离的金属仍能引起中毒现象，因此必须反复给予足够量，使游离的金属再度与二巯丙醇相结合，直至排出为止。对砷、汞及金的中毒有解救作用，但治疗慢性汞中毒效果差。对锑中毒的作用因锑化合物的不同而异，它能减轻酒石酸锑钾的毒性而能增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。能减轻镉对肺的损害，但是由于它能影响镉在体内的分布及排出，增加了它对肾的损害。还能减轻发泡性砷化合物战争毒气所引起的损害。主要用于对砷、汞、金等金属中毒的解救。肌内注射后tmax约30min，吸收与解毒于4h内完成，经肾排出。t1／2约30min。

【用法及用量】　儿童剂量：深部肌内注射，每次2．5～5mg／kg，第1日4～6次，第2日、第3日3～4次，第4日起2～3次，以后1～2／d，连用1～2周；重症患者每次剂量可加倍。成人剂量：深部肌内注射，每次0．1～0．2g或每次2．5～5mg／kg，用法同儿童。

【注意事项】　①肝肾功能不良者慎用。②可有收缩小动脉作用，使血压上升，心跳加快。大剂量时能损伤毛细血管，而使血压下降。③还可有恶心、头痛、流涎、腹痛、口咽部烧灼感、视物模糊、手麻等反应。④对肝、肾有损害。⑤碱化尿液可以减少络合物的离解而减轻肾损害。

【制剂规格】　注射剂：0．1g，0．2g。

二巯丙磺钠Sodium Dimercaotosulfonate

（二巯基丙醇磺酸钠、Unithiol）

【药理及应用】　系金属中毒解救药。其作用原理和二巯丙醇相似。对急性或亚急性汞中毒效力较二巯丙醇好，毒性则较低。对砷、铬、铋、铜、锑等中毒亦有效。主要用于汞中毒；亦可用于砷、铬、铋、铜、锑等中毒解救。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，慢性中毒，每次2．5～5mg／kg，1／d，连用3d，间歇3～4d为1个疗程。静脉注射，急性中毒，每次2．5～5mg／kg，第1日3～4次，第2日2～3次，以后1～2／d，连用5～7d。成人剂量：同儿童。

【注意事项】　①可有恶心、心动过速、头晕、颜面苍白等，不久可消失；②个别有皮疹、寒战、发热，甚至过敏性休克、剥脱性皮炎等过敏反应。

【制剂规格】　注射剂：0．25g。

二巯丁二钠Sodium Dimercaptosuccinate

（二巯琥钠、二巯琥珀酸钠、DMS）

【药理及应用】　系金属中毒解救药，作用与二巯丙醇相似。对酒石酸锑钾的解毒效力较之强10倍，且毒性较小。用于治疗锑、铅、汞、砷的中毒及预防镉、钴、镍中毒；亦可用于锌中毒；对肝豆状核变性病有驱铜及减轻症状的效果。口服易吸收，tmax约0．5h，肌内注射约15min，静脉注射约4min。从血液中消失较快，4h可排出80%。

【用法及用量】　儿童剂量：静脉注射，急性中毒，首剂，每次30～50mg／kg，用注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液配成5%～10%溶液于15min内缓缓注完，以后每小时1次，剂量减半，共4～5次；亚急性中毒，每次15～20mg／kg，2～3／d，连用3～5d；慢性中毒，每次5～20mg／kg，1／d，每周用3d，停4d，连用1个月。成人剂量：静脉注射，急性中毒，首剂，每次2g／kg，用注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液配成5%～10%溶液于15min内缓缓注完，以后每小时1次，剂量减半，共4～5次；亚急性中毒，每次1g／kg，2～3／d，连用3～5d；慢性中毒，每次5～20mg／kg，1／d，每周用3d，停4d，连用1个月。用法同儿童。

【注意事项】　①可有口臭、头痛、恶心、乏力、四肢酸痛、蛋白尿等反应，注射速度越快反应越重，但可于数小时内自行消失。②能提高锑的排泄率，使血吸虫患者血液内的含锑量降低，以致使锑剂的疗效也降低，应注意。③治疗汞中毒的效果不如二巯丙磺酸钠。④粉剂溶解后立即使用，水溶液不稳定，不可久置，也不可加热。正常者为无色或微红色，如呈土黄色或浑浊，则不可用。

【制剂规格】　注射剂：0．5g，1g。

依地酸钙钠Calcium Disodium Edetate

（依地钙、乙二胺四乙酸二钠、Calcium Disodium Versenate，EDTA Na－Ca）

【药理及应用】　系金属中毒解救药。在体内其分子中的该离子可与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物，逐渐随尿排泄，故其解毒作用。各种金属离子与本品络合的能力不同，从而稳定度也不同。尤其对无机铅中毒效果较好，但对四乙基铅中毒无效；对钴、铜、铬、镉、锰及镭、钚、铀、钍等放射性元素均有解毒作用，但对锶无效。对汞的络合力不强，很少用于汞中毒的解毒。用于金属的中毒的解救。胃肠道吸收差，不宜口服给药。静脉注射后在体内不被破坏，迅速自尿排出，1h内约排出50%，24h排出95%以上。仅少量通过血－脑脊液屏障。t1／2为20～60min。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，10～20mg／（kg·d），分2次；静脉注射或静脉滴注，25～50mg／（kg·d），分1～2次，以25%～50%葡萄糖注射液或生理盐水20ml中稀释后缓慢静脉注射，或加入10%葡萄糖注射液中配成2．5～5mg／ml浓度静脉滴注；连用3～4d为1个疗程，间隔3～4d可重复，一般连用3～5个疗程，总剂量不超过60mg／kg，必要时可间隔2～3个月后再重复。成人剂量：肌内注射，每次0．25～0．5g，1～2／d；静脉注射或静脉滴注，每次0．5～1g，1～2／d，3～5d为1个疗程，用法同儿童。

【注意事项】　①肾病史者慎用；②可有短暂的头晕、恶心、关节酸痛、腹痛、乏力等反应；③大剂量时可有肾小管水肿等损害，用药期间应注意查尿，若出现管型、蛋白、红细胞、白细胞，甚至少尿或肾衰竭等，应立即停药，停药后可逐渐恢复正常；④个别患者于注入4～8h后可出现疲软、乏力、过度口渴、突然发热及寒战，继以食欲缺乏等全身反应；⑤也有出现类组胺反应和维生素B6缺乏样皮炎症状；⑥对铅脑病患者的疗效不高，与二巯丙醇合用可提高疗效和减轻神经症状；⑦治疗铅脑病及脑压增高病人，应避免给予过多水分，可由肌内给药，同时给予甘露醇等脱水药；⑧依地酸或依地酸钠由于易与钙络合，静脉注射时，特别在静脉注射速度快时，能使血中游离钙浓度迅速下降，引起低钙性抽搐，严重者引起抽搐甚至心脏停搏，因此，不作为金属解毒药；⑨静脉给药，本品必须稀释，一般以0．2%～0．4%为宜，最高不可超过0．5%，浓度过高易发生血栓性静脉炎。

【制剂规格】　注射剂：0．2g，1g。

喷替酸钙钠Calcium Trisodium Pentetate

（五醋三胺、二乙撑三胺五醋酸、促排灵、Panthamil，DTPA Ca－Na2）

【药理及应用】　系金属中毒解救药。其作用和依地酸钙钠相似，但与重金属络合后稳定性较后者大。静脉注射后可增加钚的尿排出量达50～100倍。可用于铅、铁、锌、钴、铬中毒及治疗钚、铀、锶、钇等放射性元素对机体的损伤。口服不易吸收，注射后2h自尿中可排出40%，34h几乎完全排出。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射，每次5～10mg／kg，3／d，连用3d，停4d为1个疗程。静脉滴注，10～20mg／（kg·d），溶于0．9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中静脉滴注，剂量宜从小到大，每周2～3次，停4d为1个疗程。成人剂量：肌内注射，每次0．25～0．5g，1～2／d；静脉滴注，0．5～1g／d。用法同儿童。

【注意事项】　①肝、肾功能减退者禁用；②可引起皮炎、轻度头昏、无力、恶心、食欲缺乏等；③大剂量可引起腹泻及肾功能损害。

【制剂规格】　注射剂：0．25g，0．5g，1g。

甲硫酸去铁胺Deferoxamine Mesylate

（去铁敏、Desferal Meylate，Desferrixamine，DFM，DFOM）

【药理及应用】　系一氨基化合物，为铁的络合剂。在体内与Fe3＋络合成无毒物从尿中排出。本品100mg可络合8．5mg三价铁离子或4．1mg三价铝离子，在酸性条件下其络合作用更强。用于急性铁中毒的解救，慢性铁负荷过重或因铅负荷过重引起的脑病、贫血和骨病。口服吸收很少，肌内注射或静脉给药吸收迅速，并分布到各组织。在血浆和组织中很快被酶代谢。t1／2约为1h。

【用法及用量】　儿童剂量：急性铁中毒，肌内注射，首剂每次20mg／kg，以后每次10mg／kg，每4小时1次，注射2次后改为4～12h1次，24h内总量不超过120mg／kg。静脉注射，用量用法同肌内注射；静脉滴注，每次20mg／kg，以15mg／（kg·h）速度滴注，隔6h1次；重症珠蛋白生成障碍性贫血及慢性铁负荷过量，10mg／（kg·d），1周用3～7d。成人剂量：急性铁中毒，肌内注射，首剂每次0．5～1g，以后每次0．5g，每4小时1次，注射2次后改为4～12h1次，24h内总量不超过6g。静脉注射，用量用法同肌内注射；静脉滴注，每次0．5g，以15mg／（kg·h）速度滴注，隔6h1次，每日总量不超过90mg／kg；重症珠蛋白生成障碍性贫血及慢性铁负荷过量，0．5～1g／d，1周用3～7d。慢性铝负荷过重，每次5～10mg／kg，每周1次。

【注意事项】　①对本品过敏及严重肾功能不全患者、3岁以下儿童禁用。②肾盂肾炎患者慎用。③注射局部有疼痛，静脉注射过快可见皮肤潮红、心动过速，甚至休克。④长期用药可发生视力减退、视野缩小、夜视困难、视网膜色素异常，少数患者出现白内障，同时出现耳鸣和听力减退，停药后可获得部分或完全恢复。⑤可由眩晕、惊厥、肝功能障碍、腿肌震颤、腹痛、腹泻、心律失常、血小板减少、排尿困难及发热等。⑥与维生素C合用，可增加本品与铁离子的结合和铁胺的排泄。但同时会增加组织的铁毒性，尤其可影响心脏的代偿功能。⑦与吩噻嗪类药物合用，可引起暂时性意识障碍。⑧肌内注射时，将本品溶解于灭菌注射用水；静脉滴注时，溶解后用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后滴注。⑨可见尿液呈红色。⑩与维生素C合用时，维生素C须于开始应用本品后1～2h给予。慢性铁负荷过量宜于肌内或皮下注射。在治疗中发现发热合并急性肠炎、腹痛或咽炎，应立即停药，并给予抗生素，待感染控制后再用本品。

【制剂规格】　注射剂：0．5g。

青霉胺Penicillamine

【药理及应用】　系青霉素的代谢产物，为一含有巯基的氨基酸。对铜、汞、铅等重金属离子有较强的络合作用，性质稳定、溶解度高。广泛用于肝豆状核变性病，用药后，可使尿铜排出增加5～20倍，症状也可改善，作用比二巯丙醇强。对铅、汞中毒亦有解毒作用，但不及依地酸钙钠及二巯丙磺钠。在汞中毒治疗中，以用N－乙酰－DL青霉胺为好。此外，尚可治疗某些免疫性疾病，如类风湿关节炎、与自体免疫有关的慢性活动性肝炎等。口服后吸收良好，在体内不易破坏，呈二相消除，t1／2为1～3h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，用于肝豆状核变性，20～25mg／（kg·d），分3～4次，长期服用，症状改善后可间歇给药；铅、汞中毒解救，20mg／（kg·d），分4次，5～7d为1个疗程，停药2d后可开始下个疗程，一般1～3个疗程。免疫性疾病，30～40mg／（kg·d），分3～4次，宜空腹服，6个月为1个疗程。成人剂量：口服，用于肝豆状核变性，1～1．5g／d，分3～4次；铅、汞中毒解救，1g／d，分4次，5～7d为1个疗程。

【注意事项】　①肾脏疾患者禁用；②偶可引起头痛、咽痛、乏力、恶心、腹痛、腹泻等反应；③还可出现发热、皮疹、白细胞减少、血小板减少；④长期服用，可引起视神经炎，可用维生素B6治疗；⑤对肾有刺激，可出现蛋白尿及肾病综合征，故用药时，应经常检查尿蛋白；⑥用前应做青霉素皮试。

【制剂规格】　片剂：0．1g。