麻醉阻滞作用

局部麻醉药，是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传递，并能在保持意识清醒的情况下，可逆地引起局部组织痛觉消失，以便顺利进行手术的药物，简称“局麻药”。一般情况下，局麻药的作用局限于给药部位，并随药物从给药部位扩散而迅速消失。局麻药适用于小型手术或局部手术的麻醉药。

局麻药的应用可采用表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻）或硬脊膜外麻醉。

局麻药按结构可分为芳酸酯类：普鲁卡因、苯佐卡因、奥布卡因、丁卡因；酰胺类：利多卡因，其作用比普鲁卡因更强，作用时间延长1倍，穿透性、扩散性强，为临床常用的局麻药；氨基醚类：普莫卡因，其麻醉作用较为持久；氨基酮类：达克罗宁等。

使用局麻药，有时需加一点血管收缩药。

普鲁卡因Procaine

（奴佛卡因、Novocaine）

【药理及应用】　系短效酯类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，对皮肤、黏膜穿透力弱，不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升；剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。主要用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。本品在注射部位吸收迅速，进入体内很快分布，维持药效30～60min，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。易通过血－脑脊液屏障和胎盘。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原药和结合型，后者仅有30%经肾排出，其余经肝P450酶水解，进一步降解后随尿排出。

【用法及用量】　浸润麻醉：0．25%～0．5%水溶液，每次50～200mg；阻滞麻醉：1%～2%水溶液，每次15～20mg／kg；蛛网膜下腔阻滞麻醉：3%～5%水溶液，每次50～100mg。

【注意事项】　①给药前必须做皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应较长时间观察，每次不超过30～50mg，证明无不良反应时，方可继续给药。有明显丘肿、主诉不适者，立即停药。②儿童、房室传导阻滞、休克、已用足量洋地黄等患者慎用。③加入少量肾上腺素可延长本品作用，但除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。④药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。⑤本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照本说明书给药。⑥营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。⑦给予最大剂量后应休息1h以上方准行动。⑧脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。⑨注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。

【制剂规格】　注射剂：40mg，50mg，100mg，150mg，1g。

利多卡因Lidocaine

（赛罗卡因、Xylocaine）

【药理及应用】　系酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg／ml可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K＋外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。本品主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。注射后，组织分布快而广，能透过血－脑脊液屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强。肌内注射5～15min起效，持续60～90min；静脉注射立即起效，持续10～20min。从局部消除约需2h，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒体酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原药排出，少量出现在胆汁中。t1／21～2h，婴儿约1．8h，早产儿约3．16h。

【用法及用量】　儿童剂量：表面麻醉，2%～4%溶液，每次用量不超过200mg；神经传导阻滞及硬膜外麻醉，1%～2%注射液，每次用量不超过3mg／kg；浸润麻醉，0．5%～1%注射液，每次用量不超过3mg／kg；用量随个体而异。成人剂量：同儿童。每次用量一般不超过4．0～4．5mg／kg。

【注意事项】　①对本品过敏、有癫大发作史、肝功能严重不全、阿－斯综合征、严重心脏传导阻滞、恶性高热患者禁用。②儿童、严重心肌损害、充血性心力衰竭、低血容量及休克、肝血流量减低、肾功能不全等患者慎用。③防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。④对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。⑤本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥、呼吸停止及心搏骤停。⑥其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。⑦剂量较大，可出现头晕、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、言语不清、感觉异常、肌颤、惊厥、呼吸抑制等。⑧少有红斑样皮疹、血管神经性水肿等。可有血小板减少、高铁血红蛋白血症、高血压、心律失常等。⑨不可与氨基苷类药物合用。⑩用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备。心电图P－R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【制剂规格】　注射剂：50mg，100mg，200mg，400mg。

丁卡因Tetracaine

（地卡因、喷妥卡因、四卡因、Dicaine，Pantocaine）

【药理及应用】　系长效的酯类局麻药。对外周神经的作用同其他局麻药相似，可改变细胞膜对钠离子的通透性，阻止钠离子内流，从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位，导致神经兴奋和传导功能丧失，无法传递信息。本品的脂溶性比普鲁卡因高，渗透力比普鲁卡因强，局麻作用及毒性较普鲁卡因大10倍。用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞及黏膜表面麻醉。本品脂溶性高，能穿透黏膜。黏膜表面麻醉时，1～3min发挥作用，维持1～1．5h；蛛网膜下腔麻醉时，起效时间为3～5min，持续2～3h；进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，经肝代谢为对氨苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出，极少量以原药经肾随尿排出。

【用法及用量】　儿童剂量：硬膜外阻滞，常用0．15%～0．3%溶液，与盐酸利多卡因合用；蛛网膜下腔阻滞，常用其混合液，将1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml，3%盐酸麻黄碱1ml混合使用；神经传导阻滞，常用0．1%～0．2%溶液；黏膜表面麻醉：常用1%溶液。用量按患儿年龄、体重、病情、耐受程度而定。成人剂量：硬膜外阻滞，常用0．15%～0．3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0．3%，常用量为每次40～50mg，极量为每次80mg。蛛网膜下腔阻滞，常用其混合液将1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml，3%盐酸麻黄碱1ml混合使用，常用量为每次10mg，限量为每次15mg，极量为每次20mg；神经传导阻滞，常用0．1%～0．2%溶液，常用量为每次40～50mg，极量为每次100mg；黏膜表面麻醉，常用1%溶液，限量为每次40mg。

【注意事项】　①败血症、脑脊髓病、未控制的低血压等患者禁用于蛛网膜下腔阻滞；②儿童、严重心脏病等患者慎用；③对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量；④本品吸收迅速，即使外用也可引起全身中毒，应予以注意；⑤对中枢神经系统毒性较大，可产生先兴奋后抑制的作用，其作用强度与剂量有关，大剂量可致中枢神经系统抑制，出现嗜睡、惊厥、意识丧失及呼吸停止等症状；⑥对心脏有奎尼丁样作用，中毒时可直接抑制心肌，使心肌收缩力降低、舒张期容积增加、心室内压下降、心排血量降低，严重时可出现心力衰竭、室颤或心脏停搏；⑦偶可引起恶心、呕吐；⑧可增强阿曲库铵的神经阻滞作用，两药合用时应降低阿曲库铵的用量；⑨药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血；⑩肝功能不全，血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量；皮肤或黏膜表面损伤、感染严重的部位需慎用；椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化；本品一般不推荐用于局部浸润麻醉。

【制剂规格】　注射剂：10mg，20mg，30mg，50mg。

布比卡因Bupivacaine

（麻卡因、丁吡卡因、Marcaine）

【药理及应用】　系酰胺类长效局部麻醉药，主要通过抑制神经细胞膜的钠离子通道，阻断神经兴奋与传导。本品起效慢，持续时间长。其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，对组织无刺激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。对β－受体有明显的阻断作用，无明显的快速耐受性。主要用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。本品注入后，先在注射部位进行局部分布，主要有神经组织摄取，然后按浓度梯度以弥散方式扩散，一般在给药5～10min作用开始，15～25min达高峰，维持3～6h或更长时间。本品血浆蛋白结合率约95%。大部分在肝代谢，然后经肾排泄，仅约5%以原药随尿排出。肝、肾功能障碍时，代谢受阻，易出现药物蓄积，并可引发毒性反应。

【用法及用量】　儿童剂量：臂丛神经阻滞，常用0．25%溶液；骶管阻滞，常用0．25%；硬脊膜外间隙阻滞时，常用0．25%～0．375%溶液以镇痛，0．5%可用于一般的腹部手术等；局部浸润，常用0．1%溶液，可分次给予；交感神经节阻滞，常用0．25%溶液；蛛网膜下腔阻滞，常将本品加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液使用。用量应根据患儿年龄、体重、病情、耐受程度而定。成人剂量：臂丛神经阻滞，0．25%溶液，20～30ml或0．375%，20ml（50～75mg）；骶管阻滞，0．25%，15～30ml（37．5～75．0mg），或0．5%，15～20ml（75～ 100mg）；硬脊膜外间隙阻滞时，0．25%～0．375%可以镇痛，0．5%可用于一般的腹部手术等；局部浸润，总用量一般以175～200mg（0．25%，70～80ml）为限，24h内分次给药，极量400mg／d；交感神经节阻滞，总用量50～125mg（0．25%，20～50ml）；蛛网膜下腔阻滞，常用量5～15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。

【注意事项】　①肾功能不全、低蛋白血症、重症肌无力等患者禁用；②儿童、甲状腺功能亢进、心脏病等患者慎用；③本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，其引起循环衰竭和惊厥比值较小（CC／CNS＝3．7±0．5），心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏甚为困难；④不可与利多卡因合用，易引起高铁血红蛋白血症；⑤与抗心律失常药合用，会增加心脏抑制；⑥忌与碱性药物配伍；⑦注意不可将药物注入血管内，以免药物进入血循环导致心跳和呼吸骤停而致死。

【制剂规格】　注射剂：12．5mg，25mg，37．5mg。