一、普罗布考
【其他名称】普罗布可,丙丁酚,丙丁醇,Probucol。
【作用机制】能抑制HMG-CoA还原酶,增加肝细胞LDL-受体对LDL的摄取和清除,有显著的降血清LDL-胆固醇作用,同时也使血清HDL-胆固醇降低,对血清VLDL、TG影响很小。并有强抗氧化作用,可阻断脂质过氧化过程,能抑制OX-LDL的生成,减轻其对动脉壁的损害。
【临床应用】适用于各种类型高胆固醇血症,用药后1~3个月可使血清总胆固醇降低10%~15%,6个月平均降低17%,2年平均降低25%。LDL-胆固醇下降5%~15%,HDL胆固醇水平也下降,VLDL及TG水平一般无变化。长期使用可降低冠心病的发病率。
【用法用量】口服:每次500mg,每日2次,早晚饭前服。
【不良反应】不良反应有恶心、腹泻、腹痛等胃肠道症状。也可出现嗜酸细胞增多,血清转氨酶、尿酸浓度增高。
【注意事项】对近期有心肌损伤或Q-T间期不正常,服用Ⅰ、Ⅳ类抗心律失常药、三环类抗抑郁药、苯噻嗪类的患者慎用,儿童、孕妇忌用。
【价格参考】片剂,250mg×24片,35.00元/盒(瓶)。
二、潘特生
【其他名称】泛酸硫基乙胺、泛酸乙胺、潘托新。pantethine。
【作用机制】为辅酶A分子的组成部分。药理作用为加速脂肪酸在肝脏和动脉壁中的β-氧化过程,抑制脂肪过氧化物产生,增加动脉壁内脂肪代谢酶的活力,预防胆固醇在动脉壁内沉积,临床研究证实该药有明显降低血清胆固醇,促进动脉壁沉积的胆固醇消散的作用。服药后血清ApoAI、ApoAⅡ含量增高,平均降低血清总胆固醇5%~15%、三酰甘油18%~31%、增加高密度脂蛋白胆固醇10%~24%。
【临床应用】各型高脂蛋白血症和糖尿病合并的高脂血症。对肝肾衰竭不宜应用其他降脂药的患者也适用。
【用法用量】每片100mg,每次200mg,每日3次。
【不良反应】本品无明显不良反应,可长期服用。
三、弹性酶
【其他名称】elastase。
【作用机制】是一种能溶解弹性蛋白的酶。能降低血清胆固醇及TG,有防止动脉粥样硬化和抗脂肪肝的作用。
【临床应用】临床用于高脂蛋白血症Ⅱ型疗效较好,也可用于Ⅳ型。亦用于脂肪肝、动脉粥样硬化、糖尿病、高血压等。
【用法用量】口服:每次10~20mg,每日3次。2~8周为1个疗程。
【不良反应】未发现不良反应。
【注意事项】长期服用,胆固醇有一定程度下降,而三酰甘油变化不大,故其调节血脂能力不强。可用于轻症病例。
以下药物也具有一定的调脂作用,可参考应用:
藻酸双酯钠(PSS):是新型的肝素海洋药物,能降低总胆固醇和三酰甘油。有活动性出血和肾衰竭者禁用。用法:每片50mg。每次50~100mg,每日3次。
异去氧胆酸片:又名猪脱氧胆酸,是从猪胆汁中提取的一种胆烷酸。能抑制胆酸的形成和溶解脂肪的作用。适用于Ⅱ型高脂血症。不良反应仅有轻微的胃肠道反应。用法:每次1~2片,每日3次。
糖酐酯(右旋糖酐硫酸酯钠、脉力寿、Dextran SulfateSodium):本品能提高脂蛋白酯酶活性,降低血清总胆固醇、TG,升高HDL;也有增强纤维蛋白溶解系统活力,防止纤维蛋白沉积,拮抗透明质酸酶活性,降低血管壁的通透性等多方面的作用。适用于Ⅱ型、Ⅳ型高脂蛋白血症及防治动脉粥样硬化。能改善动脉硬化的自觉症状,如头部充血感、眩晕、心悸、胸闷、睡眠障碍等。也可用于急慢性肝炎、糖尿病性视网膜炎、视网膜中心静脉血栓症等。不良反应轻,偶有胃肠道障碍、皮疹等。有出血倾向者慎用。口服:片剂(150mg),每次150~450mg,每日3次。最大剂量可用至1350mg/d。
硫酸软骨素A(康德灵、Chondroitin SulfateA):本品有降脂和减轻脂质在动脉壁沉积、阻止动脉粥样硬化、抗凝血和抗血栓形成的作用。经较长期应用,对冠心病有一定疗效。不良反应轻,仅偶有胃肠道反应,个别有胸闷、牙龈出血等。疗程一般为3个月。口服:每次360~600mg,每日3次。肌注:每次40mg,每日2次。
谷甾醇(谷固醇、麦固醇、Sitosterol):本品能抑制胆固醇在肠道的吸收,从而降低血中胆固醇水平;对TG无影响。可用于Ⅱ型高脂蛋白血症和预防动脉硬化。大剂量时可引起食欲减退、腹泻、胃肠道痉挛等不良反应。口服:20%混悬剂,每次20~30ml,每日3次。饭前或饭后即服。
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