受体激动药和受体拮抗药使用依据

支气管哮喘、喘息性支气管炎等疾病的临床表现以气喘、胸闷、咳嗽为主，这些症状产生的根本原因是气道的慢性炎症，直接因素就是支气管平滑肌的痉挛，本类药物的主要作用就是扩张支气管，使气道恢复通畅，有些药物还具有一定的抗炎作用。目前临床常用的药物口服制剂和气管吸入的气雾剂主要有以下几种。

一、盐酸丙卡特罗

1．药理作用　本品为β2受体激动药，对支气管平滑肌的β2肾上腺素能受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用；还具有一定的抗过敏作用和促进呼吸道纤毛运动。

2．临床应用　适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病。

3．用法用量　口服。成人：一次50μg（2片或10ml），1天1次，睡前服用或一次50μg（2片或10ml），1日2次，清晨及睡前服用；6岁以上儿童：一次25μg（1片或5ml），1天1次，或1日2次，清晨及睡前服用。6岁以下儿童可依据年龄、症状和体重适当增减。

4．禁忌证　对本品及肾上腺素受体激动药过敏的病人禁用。

5．不良反应　一般不良反应：偶有口干、鼻塞、倦怠、恶心、胃部不适、肌颤、头痛、眩晕或耳鸣；亦可发生皮疹、心律失常、心悸、面部潮红等。偶有AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH上升等肝功能障碍。严重不良反应：休克、过敏样症状，罕见；曾有报道出现严重的血清钾值低下，血清钾值降低作用会由于并用黄嘌呤衍生物、类固醇制剂及利尿剂而增强，因此重症哮喘患者需特别注意。另外，低氧血症有时会增强血清钾值低下对心律的作用。

6．注意事项　有可能引起心律失常，服用时应予注意；甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、糖尿病患者慎服；本品有抑制过敏引起的皮肤反应作用，故进行皮肤试验时，应提前12h终止给药。妊娠期服用本药的安全性尚未确立，所以对孕妇或有可能妊娠的妇女应权衡利弊方可给药；早产儿、新生儿、乳儿和幼儿服用的安全性尚未确立；老年患者应慎用或遵医嘱。

二、盐酸班布特罗

1．药理作用　本品为β2受体激动药，对支气管平滑肌的β2肾上腺素能受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用。

2．临床应用　支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

3．用法与用量　口服。每晚睡前口服一次，剂量应个体化。成人：推荐初始剂量为10mg，根据临床效果，在用药1～2周后可增加到20mg。对口服β2受体激动药耐受性良好的患者，推荐初始剂量为20mg。肾功能不全（肾小球滤过率GFR≤50ml／min）的患者，初始剂量建议用5．0mg，根据临床效果，在用药1～2周后可增加到10mg。2～5岁儿童：亚洲儿童推荐的初始剂量为5mg。6～12岁儿童：一天10mg，不建议亚洲儿童的使用剂量超过10mg。

4．禁忌证　对本药任何一种成分过敏者禁用。

5．不良反应　有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等，但本药较其他同类药物不良反应为轻。其强度与剂量正相关，在治疗最初1～2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现氨基转移酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适、皮疹等。

6．注意事项　未经控制的甲状腺功能亢进者慎用。同时患有糖尿病者，服用本药时建议调整降糖药物。严重肝肾功能不全的患者，剂量必须个体化。肥厚性心肌病患者不得服用本药。妊娠前3个月慎用。可延长琥珀酰胆碱肌肉松弛作用。勿与β受体阻滞药同时使用。

三、沙丁胺醇气雾剂

1．药理作用　本品为选择性β2受体激动药，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用，气雾吸入时对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小。

2．临床应用　临床用于治疗及预防支气管哮喘，治疗伴有可逆性气道阻塞，可用于慢性哮喘和慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管痉挛和预防运动诱发的哮喘。

3．用法用量　一般作为按需用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。每次吸入100～200μg，即1～2喷，必要时可每隔4～8h吸入一次，但24h内最多不宜超过8喷。预防运动诱发哮喘：成人运动前使用两喷；儿童运动前使用一喷。

4．禁忌证　对其他β2激动药、酒精和氟利昂及制剂中任何其他成分过敏者禁用。

5．不良反应　少数病例可见肌肉震颤，外周血管舒张及代偿性心率加速，头痛，不安，过敏反应，支气管痉挛。个别患者可能出现β2受体激动药引起的严重低血钾，有罕见的儿童多动症的报道，此外，因使用气雾剂造成的口部及喉咙刺激感，有些患者出现心悸、心律失常（包括房颤、室上心律失常和期外收缩）。

6．注意事项　高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者慎用；长期使用可形成耐药性，药物疗效会降低；本品为一缓解症状药物，不针对哮喘病因，因此对经常使用本品者，应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗；若病人症状较重，需要每天多次吸入本品者，应同时监测最大呼吸流速，并应到医院就诊，请专业医师指导治疗和用药；孕妇及哺乳期妇女，应在医生指导下使用。同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用可增加，不良反应也可能加重。并用茶碱类药物时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。

四、硫酸特布他林气雾剂

1．药理作用　为选择性β2受体激动药，其支气管扩张作用与沙丁胺醇相近。对于哮喘患者，本品2．5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。动物或人的离体实验证明，其对心脏β1受体的作用极小，其对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1／100。但其临床应用时，特别是大量或注射给药仍有明显心血管系统副作用，这除与它直接激动心脏β1受体有关外，尚与其激动血管平滑肌β2受体，舒张血管，血流量增加，通过压力感受器反射的兴奋心脏有关。

2．临床应用　支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

3．用法用量　喷雾吸入。一次0．25～0．50mg（1～2喷），一天3～4次，严重患者每次可增至1．5mg（6喷），24h内的总量不超过6mg（24喷）。如果疗效不显著，应咨询医生。

4．不良反应　少数患者有轻微的不良反应，主要表现为口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡、心悸及手抖等。

5．禁忌证　对本品任何成分过敏者禁用；心肌功能严重损伤者禁用。

6．注意事项　①高血压病、冠心病、甲状腺功能亢进者慎用。②糖尿病、孕妇慎用。③β受体阻断剂，特别是非选择性β受体阻断剂，可部分或完全地抑制本药的β受体激动作用。

五、复方异丙托溴铵气雾剂

1．药理作用　本药中的溴化异丙托品及沙丁胺醇协同作用于肺部M及β受体而产生支气管扩张作用。溴化异丙托品为抗胆碱能制剂，其作用机制为拮抗迷走神经释放的传递产物乙酰胆碱，吸入溴化异丙托品后，只限于肺部扩张支气管，而无全身作用。沙丁胺醇为β2肾上腺素能受体激动药，作用于从主支气管至外围气道的所有平滑肌，可拮抗支气管收缩。

2．临床应用　支气管哮喘及慢性气道阻塞性疾病，需要多种支气管扩张剂联合应用的病人。

3．用法用量　成人（包括老年人）：一天4次，一次2喷，根据病情需要可增至最大剂量，即24h内12喷。

4．不良反应　可有骨骼肌的轻微震颤和焦虑症状，而心动过速、眩晕、心悸、头痛少见，偶有口干、喉部激惹感及过敏反应，一些病人可出现咳嗽。偶有尿潴留，特别是患有尿路阻塞者。

5．禁忌证　肥厚性梗阻性心肌病、快速型心律失常及对该药物组成成分过敏者忌用，对托品类及其衍生物有过敏者忌用。

6．注意事项　肾上腺素能类，黄嘌呤类衍生物及皮质类固醇可增强本药作用，但同时应用也可增加其副作用的发生，另外，应避免同时应用β受体阻滞药，因其可降低本药的作用。避免将药物喷入眼睛内，青光眼患者、妊娠前3个月及哺乳期妇女慎用。在治疗效益超过潜在危险时，可在妊娠及哺乳期间应用本药。尚无12岁以下儿童应用的临床经验。

六、富马酸福莫特罗干粉剂

1．药理作用　福莫特罗是选择性的β2受体激动药，可松弛支气管平滑肌，对患有气道可逆性阻塞的病人和因直接（甲基胆碱）及间接（如运动）刺激而造成呼吸道痉挛的病人有支气管扩张作用。此支气管扩张作用起效迅速，吸入后1～3min起效，单剂量吸入后疗效平均持续12h。

2．临床应用　治疗和预防可逆性气道阻塞，如支气管哮喘及慢性气道阻塞性疾病。在维持治疗中也可作为抗炎药治疗时的附加药物。

3．用法用量　剂量应个体化。成年人与老年人：常规剂量为一天1～2次，每次4．5～9μg。早晨和（或）晚间给药，晚间给药可预防晚间因症状发作而导致的睡眠干扰。有些病人须提高剂量，每日1～2次，每次18μg。应避免每次达18μg以上的剂量。儿童：目前尚未有儿童使用的经验。

4．不良反应　常见（＞1%）：中枢神经系统，头痛；心血管系统，心悸；肌肉骨骼系统，震颤。偶见：中枢神经系统，急躁、不安、失眠；肌肉骨骼系统，肌肉痉挛；心血管系统，心动过速。

5．禁忌证　对福莫特罗或吸入乳糖过敏者及严重肝硬化病人禁用。

6．注意事项　①对需要规律性使用β2激动药的哮喘病人，应同时规律性地使用适量的抗炎药。即使在使用本品而症状得到改善后，病人仍应继续使用抗炎药。如果症状持续或需增加支气管扩张药剂量以控制症状，这显示哮喘症状加重，需对治疗药作再次调整。②和所有β2激动药一样，甲状腺功能异常和严重心血管病病人（如心肌缺血、心动过速或严重心衰者）应慎用。③由于β2激动药影响血糖代谢，用药初期，糖尿病人应注意血糖的控制。④β2激动药也可能造成低血钾症，哮喘急性发作时，应更加注意因缺氧增加此危险性。联合用药也可能增加血钾降低的作用，因此在上述情况下，建议监测血钾浓度。⑤肝肾功能不全者：肝肾功能不全对福莫特罗药动学的影响尚不清楚。由于福莫特罗经肝脏代谢，严重肝硬化病人应禁用。⑥本药每喷含乳糖450μg，此剂量即使对乳糖不耐受者也不会引起异常。⑦对驾驶和操作机械能力的影响：使用本品不影响驾驶与操作机械。⑧对妊娠与哺乳的影响：孕妇使用的临床经验有限。在动物试验中，福莫特罗降低受孕率，降低初生动物的存活率和体重，这种影响出现在大剂量的全身用药，而不是临床正常用药的剂量。但是孕妇除特殊情况外应慎用。大鼠试验中曾测得乳汁中含有少量的福莫特罗。福莫特罗是否经母乳分泌尚不清楚，因此哺乳期母亲应不用。