过敏反应介质阻释剂能稳定肥大细胞膜，阻止组胺及其他过敏反应介质（如白细胞三烯、缓激肽等）的释放，产生抗过敏效应。多数介质阻释剂由于化学性质稳定，毒性甚低，即使应用较大剂量亦不致发生中毒反应，是一类比较安全的药物，但是此类药物起效较慢，一般要在连续用药1～2周后逐渐起效，与一般平喘药物或抗组胺药物等不同，故必须要求耐心按时服药，不要随意间断。少数人于用药期间出现困倦、口干、恶心、食欲减退等症状，一般停药即可恢复。有些则于用药一段时间后即自行消失，不影响连续用药。主要有以下几种。
一、富马酸酮替芬
1．药理作用 为抗过敏反应药物，其特点是兼具有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。抗组胺作用较氯苯那敏强约10倍，且具长效。另一方面，不仅抑制支气管周围黏膜下肥大细胞释放组胺、慢反应物质，而且也抑制血液中嗜酸性粒细胞释放组胺、慢反应物质等，产生很强的抗过敏作用，较色甘酸钠强。在人体，不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺、慢反应物质等反应介质，在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用，口服有效，作用持续时间较长。
2．临床应用 适用于多种类型的支气管哮喘，均有明显疗效，对过敏性哮喘疗效尤为显著。混合型次之，感染型均半数以上有效。对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。用于治疗可连续2～6周。
3．用法与用量 片剂：每片1mg。胶囊剂：每个胶囊1mg。口服溶液：每支1mg（5ml）。口服，每次1mg按酮替芬计（以下均同），每日2次。儿童，口服，每日1～2次，一次服量：4～6岁0．4mg；6～9岁0．5mg；9～14岁0．6mg。
4．禁忌证 孕妇及使用口服降糖药者禁用。
5．不良反应 副作用主要有嗜睡，尚见有倦怠、胃肠道反应等。
6．注意事项 ①开始服用本品有嗜睡反应，故驾驶员或机械操作者尽量不用或减量使用。②少数病人并用口服降糖药，可导致可逆性血小板减少，应避免合用。③本品能增加安眠药和抗组胺药对中枢的抑制作用。
二、色甘酸钠
1．药理作用 本品属色酮类化合物，能选择性抑制抗原抗体结合所引起的过敏介质的释放，从而达到防止或减轻支气管平滑肌痉挛、血管通透性增加及黏膜组织水肿等作用，产生平喘效应。
2．临床应用 临床用于过敏性支气管哮喘的预防，也可用于过敏性鼻炎及过敏性结膜炎。用于预防过敏性哮喘的发作，疗效显著，可明显改善主观症状，且能增加病人对运动的耐受能力。对儿童疗效尤为显著，患有慢性难治性哮喘的儿童应用本品者大都部分或完全缓解。用于过敏性鼻炎和季节性枯草热，能迅速控制症状。口服和灌肠用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎也有一定疗效，不仅主观症状改善，而且乙状结肠镜检及直肠活检均见炎症及损伤显著减轻。软膏外用于慢性过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症也见显著疗效。2%滴眼液适用于枯草热、结膜炎和春季角膜结膜炎。
3．用法与用量 粉雾剂胶囊每粒20mg。干粉喷雾吸入：每次20mg，1日80mg；症状减轻后，1日40～60mg；维持量20mg／d。可与0．1mg异丙肾上腺素并用。干粉鼻吸入（或吹入）：每次10mg，1日4次，用于过敏性鼻炎。口服：每次100～600mg，1日3次，连服1～6个月，用于胃肠道过敏反应性疾病。灌肠：每次200mg。外用：5%～10%软膏，涂患处，1日2次。滴眼：2%滴眼液，1日数次。
4．禁忌证 对色甘酸钠过敏者、怀孕妇女在妊娠初期3个月禁用此药。
5．不良反应 严重支气管痉挛罕见，如出现应停药。可出现荨麻疹、单纯性排尿困难，还可能出现过敏反应。
6．注意事项 ①色甘酸钠仅是一种预防性治疗用药，不作为控制哮喘发作的对症治疗药。②治疗时不可骤然停药，以免引起喘息复发。③干粉吸入时少数患者有咽部刺激感、咳嗽、胸部紧迫感及恶心。
三、色羟丙钠
1．药理作用 本品为色甘酸钠的同分异构体，能稳定细胞膜，阻止细胞膜裂解和脱颗粒，从而抑制组胺、5－羟色胺等过敏反应介导的释放，对速发型过敏反应有显著的疗效，抗过敏作用强度与色甘酸钠相当。
2．临床应用 用于过敏性鼻炎、结膜炎，过敏性哮喘，日光性皮炎及其他过敏性反应。
3．用法与用量 常用其片剂，每片0．1g，口服，成人，0．1～0．2g／次，1日3～4次，饭前半小时嚼碎服下。
4．不良反应与注意事项 不良反应轻微，偶有不适，继续用药后可自行消失。
四、曲尼司特
1．药理作用 为新的抗过敏反应药物，能抑制肥大细胞脱颗粒，阻滞组胺等过敏反应介质的释放。与色甘酸钠的对照研究表明，本品口服有效，对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30～60min达最大效应，240min后消失，而色甘酸钠几无抑制作用。静注后两药均于5min后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60min后消失，而本品120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是，色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏反应，本品尚能抑制局部过敏反应。
2．临床应用 临床适用于支气管哮喘患者，能有效地阻止哮喘的发作，也可用以防治过敏性皮炎及其他过敏性疾病。
3．用法与用量 口服：每次120～240mg，1日3次。
4．禁忌证 孕妇忌用；肝功能异常者慎用。
5．不良反应 ①偶有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻、胃部不适感。②罕见尿频、排尿疼痛、血尿等膀胱刺激症状。③偶有头痛、嗜睡，有时还有失眠、眩晕、疲倦感。④偶见SGOT、SGPT、ALP上升。⑤偶见红细胞血红蛋白减少。⑥皮疹、皮肤瘙痒、心悸、水肿、口炎也有报道。
6．注意事项 对已发作哮喘，不能迅速起效，可合用支气管舒张药或肾上腺皮质激素1～4周，然后其他对症药物可以逐渐减量，以至撤除而单用本品。
五、吡嘧司特钾
1．药理作用 本品由于抑制肌醇磷酸脂代谢而抑制化学介质的释放，对细胞外Ca2＋的内流及细胞内Ca2＋的释放具有抑制作用；同时也抑制花生四烯酸的释放及磷酸二脂酶活性，使环化腺苷酸（cAMP）的水平增加；在体外具有松弛支气管平滑肌的作用。
2．临床应用 用于过敏性鼻炎、支气管哮喘的预防和治疗。
3．用法用量 过敏性鼻炎：成人一次5mg，一日2次，早饭和晚饭后服用，疗程4周。支气管哮喘：11岁以上儿童及成人，一次10mg，一日2次，早饭和晚饭后服用，疗程6周。
4．禁忌证 禁用于对本品有过敏症的患者；禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。
5．注意事项 与支气管扩张药、皮质激素和抗组胺药不同，本品对迅速缓解急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立刻起效，支气管哮喘患者服用本品时如出现严重的哮喘急性发作，应给予支气管扩张药或皮质激素。长期应用皮质激素治疗的患者使用本品以减少皮质激素的剂量时，应在密切监护下逐渐用本品来替换。当患者在成功地减少皮质激素维持剂量之后才可以中断服用本品，但仍要警惕哮喘的复发。
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