既往认为，一种基因编码产生一种多肽或蛋白质发挥单一的生物学效应。近年发现，心血管生物活性分子多为多功能因子，其功能复杂性不仅与其受体和受体亚型的组织分布和表达有关，还受其基因转录的剪切方式影响。
心血管活性多肽以大分子无或低活性的前体肽原（prepropeptide）形式生成，出胞时去掉N端信号肽分泌肽原（propeptide），后者为细胞膜上或组织间液的肽酶分解为众多小分子肽段。近年研究认识到，源于同一前体肽原的不同肽段各自既具有相对独立的生物学效应，又相互作用；某一活性肽分子的体内效应，取决于这些源于同一前体肽原各肽段的整合效应。
这种源于同一活性因子前体分子的不同片段，以及活性片段酶解成的众多更小片段各自具有相对独立的生物学效应，且这些片段间相互作用的现象，称为“分子内调控（intramolecular regulation）”现象，这是活性多肽体内具有功能多样性的分子机制之一。
心血管系统分泌的活性小分子物质以内分泌、旁／自分泌方式发挥广泛的生物学效应，对心血管系统功能稳态的维持起着决定性的作用，临床半数以上的心血管药物都是以这些活性分子为直接或间接的治疗靶点。随着生物学研究手段的革新，尤其是心血管分子生物学、反向生理学、反向药理学和反向药物学以及孤儿G蛋白偶联受体策略的应用，发现了许多新的具有重要心血管功能调节作用的活性多肽。新的活性肽的发现提高了人们对疾病的认识，以新的活性多肽为靶点防治心血管疾病可能具有广阔的临床应用前景。针对受体调节蛋白的拮抗剂或拟似剂的应用，较之单一应用受体拮抗药的治疗可能起到意想不到的效果。随着生物学信息的积累，以整体为研究对象的系统生物学的兴起和发展为复杂疾病的研究提供了新的思路。
参考文献
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3 江时森编著．经典心脏病学．南京：南京出版社，第11版，1992
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