头孢菌素类是如何分代的

头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。目前临床上应用的头孢菌素类药物为半合成的头孢菌素类，其特点是对β－内酰胺酶稳定、抗菌作用强、抗菌谱广、不良反应小等。常用的约30种，按其发明年代的先后顺序和抗菌性能的不同可分为第1、2、3、4代（关于第1～4代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β－内酰胺抗生素也可按此划分）。目前第3代新品种不断增加，第4代产品也已用于临床。

（1）第1代头孢菌素主要特点

①对金葡菌所产生β－内酰胺酶较稳定。对革兰阴性菌的作用较弱。

②头孢氨苄、头孢拉定及头孢羟氨苄等可口服。

③对肾脏有一定毒性。该代药物有头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄。

（2）第2代头孢菌素主要特点

①对各种β－内酰胺酶都比较稳定。对革兰阳性菌的作用与第1代相似或稍弱。对革兰阴性菌的作用比第1代强，比第3代差。抗菌谱较广。对部分厌氧菌也有效，对铜绿假单胞菌无效。

②体内分布较好。

③对肾脏毒性较第1代小。该代药物有头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁。

（3）第3代头孢菌素主要特点：对各种β－内酰胺酶都高度稳定。对革兰阳性菌的作用不如第1、第2代，对革兰阴性菌的作用较广较强。对铜绿假单胞菌的作用尤强。对厌氧菌亦有效。体内分布较广，一般都从肾排泄，但头孢哌酮主要从胆汁排泄。对肾脏基本无毒性。该代药物有头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、拉氧头孢。

（4）第4代头孢菌素主要特点：对多种β－内酰胺酶稳定。对革兰阳性球菌的作用增强，对革兰阴性球菌的作用优于第3代，体内分布更广，几乎无肾脏毒性。该代药物有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定。