【摘要】：近年来随着生物合成、半合成、结构修饰、构效关系、发病耐药机制等基础研究方面的进展，一些具有生理活性的大环内酯类抗生素被发现，并应用于临床。新大环内酯类抗生素抗菌活性强与其药动学性能有关，这些药物口服生物利用度高，血药浓度和组织细胞内浓度也高。
近年来随着生物合成、半合成、结构修饰、构效关系、发病耐药机制等基础研究方面的进展，一些具有生理活性的大环内酯类抗生素被发现，并应用于临床。如第2代红霉素衍生物罗红霉素、克拉霉素和第3代红霉素衍生物酮内酯、酰内酯、氨内酯等内酯类新大环内酯类抗生素也陆续进入临床，它们对耐原大环内酯类抗生素的菌株作用更强。
新大环内酯类抗生素的抗菌谱与红霉素大致相似，主要敏感菌有：革兰阳性球菌、厌氧菌、军团菌、百日咳鲍特菌、淋球菌、卡他球菌、弯曲杆菌、白喉棒杆菌、支原体和衣原体等，但这些新品种的抗菌活性又各具特色，有的对某些致病体活性较红霉素强，有的对新发现的病原体活性较高。如克拉霉素对大环内酯类的敏感菌很强，对嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、出血败血性巴斯德菌、棒杆菌、脆弱类杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体等体外抗菌活性均强于红霉素，对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及麻风分枝杆菌呈现杀菌作用，对细胞内鸟分枝杆菌可减缓增殖，对鼠弓形体有抑制作用。阿奇霉素的抗菌谱比红霉素广，抗菌谱除包括红霉素的抗菌谱外，对革兰阴性杆菌以及厌氧菌有较强的抗菌作用，对支原体、衣原体、梅毒螺旋体、包柔螺旋体、淋病奈瑟球菌、嗜肺军团菌及溶组织阿米巴、弓状体等都有明显作用。阿奇霉素对某些菌有杀菌作用，如4小时内可杀灭99．9%的流感嗜血杆菌。同时该药在体内可杀灭肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌、流感杆菌及大肠杆菌等。新大环内酯类抗生素抗菌活性强与其药动学性能有关，这些药物口服生物利用度高，血药浓度和组织细胞内浓度也高。
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