【摘要】:下面简单以几种临床常用抗结核药物为例介绍为何抗结核期间需要复查肝功能。肝损伤机制尚不清楚,可能与乙酰异烟肼在肝脏中进一步代谢成乙酰肼,与肝脏蛋白质结合引起肝坏死有关,故用药期间每月应检查肝功能。其机制可能是因为利福平是肝微粒体酶的诱导剂,此酶可使异烟肼的毒性代谢产物增加,故用药期间应每月检查肝功能。该药最严重的毒性反应是肝损害,可出现转氨酶升高、黄疸,偶有肝坏死,应定期检查肝功能,肝病患者禁用。
抗结核药物在治疗结核病时一般多联合与长期应用,但不良反应较多。下面简单以几种临床常用抗结核药物为例介绍为何抗结核期间需要复查肝功能。
异烟肼是抗结核药物的一种,其口服或注射均易吸收,穿透力很强,易于扩散到全身的组织细胞和体液中,主要分布于肝、皮肤、肺、脑和肾中。异烟肼主要在肝内代谢,可引起肝细胞损伤、转氨酶升高、黄疸、多发性肝小叶坏死,甚至死亡。肝损伤机制尚不清楚,可能与乙酰异烟肼在肝脏中进一步代谢成乙酰肼,与肝脏蛋白质结合引起肝坏死有关,故用药期间每月应检查肝功能。
利福平从胃肠道吸收后很快由胆汁排泄,随后进行肠肝循环,主要在肝中代谢,其去乙酰化型代谢物的抗菌活性相当于原型药物的1/10,肝功能不全时半衰期可延长。不良反应亦可见肝损伤、黄疸、肝大,停药后可恢复。肝损伤罕见于肝功能正常者,但慢性肝病、酒精中毒患者和老人单用利福平或与异烟肼并用时,肝损伤发生率增加。其机制可能是因为利福平是肝微粒体酶的诱导剂,此酶可使异烟肼的毒性代谢产物增加,故用药期间应每月检查肝功能。
吡嗪酰胺易从胃肠道吸收,广泛分布于全身,主要从肾小球滤过,并很快由尿排出。吡嗪酰胺经水解成吡嗪酸,随后羟化成主要排泄物5-羟吡嗪酸。该药最严重的毒性反应是肝损害,可出现转氨酶升高、黄疸,偶有肝坏死,应定期检查肝功能,肝病患者禁用。若减少剂量,可降低毒性反应。
乙硫异烟胺口服后容易吸收,能抑制异烟肼在肝中乙酰化,不良反应以胃肠道最常见。此外,易损害肝脏,引起转氨酶升高和黄疸,应每月检查1次肝功能。
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