(1)阿司匹林的药理作用及适应证:阿司匹林是家喻户晓的常用解热镇痛药。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一。至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。
阿司匹林的主要药理作用为:①镇痛作用。主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。②消炎作用。确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎症反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用。本药抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等作用也可能与此有关。③解热作用。可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗,使散热增加而引起解热作用,此中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。④抗风湿作用。本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用。⑤对血小板聚集的抑制作用。通过抑制血小板的前列腺素环氧酶,从而防止血栓烷A2的生成而起作用。临床上用于预防心脑血管疾病的发作,口服后吸收迅速、完全。
本药口服后在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。其吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低其吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。
阿司匹林的主要适应证:①镇痛、解热。可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗疼痛、发热,故需同时应用其他药物参与治疗。②消炎、抗风湿。为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,红细胞沉降率下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他并发症。对已有明显心肌炎患者,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后,停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。③治疗关节炎。除治疗风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,以改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。④抗血栓。本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。⑤治疗川崎病。儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
(2)新生儿不适宜用阿司匹林的原因:要说新生儿不适宜用阿司匹林的病因,我们首先从阿司匹林的不良反应来解释。①出血、溶血、造血功能障碍。阿司匹林具有一定的抗凝作用,在成年人常用于预防心脑血管疾病,而新生儿由于其神经系统及消化系统发育不完善,应用阿司匹林可以引起造血功能障碍,出现新生儿颅内出血、消化道黏膜糜烂、出血及溃疡等,偶可引起溶血。②肾损害。临床观察和动物实验证明,长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾功能减退。③肝损害。新生儿的肝脏发育不完善,阿司匹林所致的肝损害,可能与肝细胞中毒或变态反应有关。④变态反应。特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等变态反应。⑤代谢性酸中毒。新生儿由于其酸碱平衡代谢的特点,应用阿司匹林容易发生代谢性酸中毒。⑥引起瑞氏综合征。小儿患者,尤其伴有脱水、急性发热性疾病时,应用本品有发生瑞氏综合征的危险,表现为严重的肝功能损害合并脑病。此不良反应,虽少见,但很严重,可致死。
鉴于阿司匹林的众多严重不良反应,而新生儿的肝、肾、血液等器官系统又处于发育不完善状态。因此,新生儿不适宜应用阿司匹林。
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