又名小诺霉素、美罗克、硫酸小米星、硫酸小诺霉素、灵诺,是小单孢菌Micromonospora sagamiensis及其变异株所产生的一种氨基糖苷类抗生素,组成为N(6′)-甲基庆大霉素,制成品为硫酸盐。
【性状】
常用其硫酸盐,为白色粉末,无臭,几无味,易溶于水,不溶于常用有机溶剂中。水溶液的pH约为6.5,室温稳定。
【药理作用与用途】
1.基本作用与用途 抗菌谱近似庆大霉素,与其他的氨基糖苷的交叉耐药性较轻。其特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(6′)稳定。此酶能使卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、庆大霉素等钝化,故对产生该酶的耐药菌有效。主用于大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔以及外伤感染,也可用于败血症。
2.新剂型的作用与用途 硫酸小诺米星滴眼液为治疗铜绿假单胞菌性角膜炎的有效药物。注射用硫酸小诺米星为硫酸小诺米星无菌冻干粉末,与其他氨基糖苷类抗生素相同,阻碍蛋白质合成,为杀菌性抗生素,对革兰阴性菌和革兰阳性菌显示广谱抗菌活性,抗菌作用较强,最低抑菌浓度0.1~6.25mg/L。研究结果表明,本品的肾脏毒性较轻微,大剂量(156mg/kg体重)给药时,仅见上皮细胞有明显的空泡变性,其他无特殊病变。本品的耳毒性也较低。
【新剂型】
1.硫酸小诺米星滴眼液[94] 硫酸小诺米星(500万U)、氯化钠(8.0)、焦亚硫酸钠(2.0)、蒸馏水适量,制成1 000ml。按处方量分别称取氯化钠、焦亚硫酸钠用适量蒸馏水溶解后,加入硫酸小诺米星,搅拌溶解。用0.5mol/L氢氧化钠溶液调节pH至7,补加蒸馏水至1 000ml,过滤至澄明。灌装于已处理合格的滴眼瓶中,盖胶塞及铝盖,压盖,100℃流通蒸汽灭菌30min,检查合格后,包装,即得。
2.注射用硫酸小诺米星 每支60mg(6万U),江西省力菲克药业有限公司生产。
3.硫酸小诺米星口服液 80mg(8万U),济南市川成医药科技开发有限公司生产。
4.硫酸小诺米星片 40mg(4万U),济南市川成医药科技开发有限公司生产。
【临床应用】
硫酸小诺米星滴眼液:治疗假单胞菌菌株所致的动物角结膜炎具有理想的治疗效果;若进一步用于临床治疗耐庆大霉素菌株感染的疾病将会有更重要的应用价值。由于小诺米星抗菌谱广,可用于葡萄球菌等细菌感染性眼病,对一时不能肯定病原菌的可疑铜绿假单胞菌感染的眼病或其他不明病原菌的细菌性眼病可作首选药物。无刺激性,稳定,是一种很有前途的抗生素滴眼剂。
【注意事项】
1.不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。个别情况可有过敏性休克发生。
2.一般只供肌内注射,不供静脉给药。
3.老年人应减量给药。
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。