甲砜霉素

又名硫霉素、甲砜氯霉素、帅克里因、赛美欣、将克。

【性状】

白色结晶性粉末，无臭，味略苦，对光、热稳定。水中溶解度10%，溶于甲醇，微溶于丙酮、乙醇，几乎不溶于乙醚、氯仿及苯。熔点164．5～166．5℃（分解）。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　抗菌谱与氯霉素相似，在肝脏不与葡萄糖醛酸苷转化酶结合成葡萄糖醛酸苷的衍生物，在尿中以63%未变化的活性化合物存在。主用于伤寒、副伤寒及其他沙门菌感染，也用于敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路感染。

2．新剂型的作用与用途　甲砜霉素与β-环糊精能形成包合物，且能显著提高其溶解度和溶出速度，及其在体内的生物利用度。是世界卫生组织（WHO）推荐治疗淋病的一线药物，它通过与淋菌核蛋白体50S亚基结合，阻断细胞蛋白质合成，对一般淋菌及产青霉酶的淋菌均有较强杀伤力。甲砜霉素颗粒剂口服吸收后2h即出现高峰浓度，在体内很少发生代谢改变，口服24h内在尿中以原型排出的药量达到50%～70%。成人每次口服0．5g，12h后尿中浓度可达400mg／ml，故对泌尿生殖系感染有显著疗效。

【新剂型】

1．甲砜霉素混悬液［141］　甲砜霉素（5．0）、CMC-Na（0．5）、琼脂（0．4）、羟苯乙酯（0．025）、单糖浆（40．0ml）、橘子香精（1．0ml）、1%苋菜红适量，蒸馏水加至100ml。取琼脂加水煮沸溶解，再将羟苯乙酯加入溶解，逐渐加入CMC-Na，边加边搅拌使之溶解。取甲砜霉素置研钵中，按加液研磨法分次加入上述浆液，边加边研磨，使之分散均匀，加入单糖浆、橘子香精及苋菜红，蒸馏水至全量，搅匀即得。

2．甲砜霉素β-环糊精包合物［142］　称取甲砜霉素（1．78），加入适量N，N-二甲基乙酰胺使其溶解，另称取β-环糊精（5．675），加蒸馏水在60℃恒温水浴中制成饱和溶液，在电动搅拌下，将甲砜霉素的N，N-二甲基乙酰胺溶液缓缓加入到β-环糊精饱和溶液中，恒温搅拌。待反应液呈均相，折光率恒定时为包合物形成终点，停止加热，继续搅拌至室温，置冰箱中冷藏12h，抽滤，沉淀物60℃真空干燥，过80目筛，即得。

3．甲砜霉素颗粒剂［143］　每袋250mg，海南普利制药有限公司生产。

【临床应用】

1．甲砜霉素混悬液　治疗小儿呼吸道感染45例，口服1ml／（kg·d）（含甲砜霉素50mg），分3或4次，服前摇匀。结果为痊愈24例，好转18例，无效3例，总有效率93．8%。临床应用表明治疗小儿呼吸道感染疗效显著，可能与甲砜霉素有液化黏液作用有关［141］。

2．甲砜霉颗粒剂　治疗单纯淋病39例，每次口服500mg，3／d，首剂加倍，7d为1个疗程。停药10d后根据临床、实验室结果判断疗效，总有效率94．9%。并用米诺环素作疗效对比观察差异不显著。说明本品口服治疗单纯淋病有良好疗效［143］。

【注意事项】

1．甲砜霉素的毒性比氯霉素低，即使引起了骨髓抑制也是可逆的。

2．可抑制红细胞、白细胞和血小板生成，但程度比氯霉素轻。可引起周围神经炎。