磺胺嘧啶

又名SD、消发地亚净、磺胺哒泰、地亚净、大安净、达净磺胺。

【性状】

白色或类白色的结晶或粉末；无臭，无味，遇光色渐变暗。在乙醇或丙酮中微溶，极微溶解于水（1∶300），血清中溶解度约为1∶620（37℃），易溶于稀酸或碱溶液。钠盐为无色结晶，易溶于水，水溶液显碱性，遇CO2可析出沉淀。游离酸pKa为6．4。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品有抑制细菌生长繁殖的作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较好。本品脑脊髓浓度可达血清的70%，因此为治疗流脑首选药。

2．新剂型的作用与用途　磺胺嘧啶（SD）眼膏用于眼结膜炎。磺胺嘧啶速释片用于脑膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌及某些革兰阴性杆菌引起的感染。磺胺嘧啶混悬剂中SD系中效磺胺类药，具有良好的抗菌作用；伤风止咳糖浆具有祛痰止咳与抗组胺变态反应，两者配伍，起到了标本兼治的作用。

【新剂型】

1．磺胺嘧啶混悬液［237］　SD（100．0）、苯甲酸钠（2．0）、苯甲酸（2．0）、糖精钠（0．7）、乙醇（1．7 ml）、稳定剂及香精适量，蒸馏水加至1　000ml。将苯甲酸钠、苯甲酸、糖精钠先溶于适量水中，然后用其溶液配制各种胶浆剂，以加液研磨法，研磨SD，最后加入其他成分及蒸馏水至全量，搅匀即得。贺继武等报道［238］，用SD（10．0）、琼脂（0．1）、CMC-Na（1．0）、阿拉伯胶（5．0）、蔗糖（20．0）、苯甲酸（0．02）、香精适量，蒸馏水加至100ml，制得本混悬液。

2．磺胺嘧啶微囊［239，240］　SD（3．0）、EC（0．25～1．0）、滑石粉（0～2．0）、硬脂酸（0～0．4）、DEET（0～0．15ml）、甘油（0～0．12ml）、蓖麻油（0～0．16ml）。将SD溶于氨水，与EC在无水乙醇中的溶液混匀，必要时加入添加剂、阻滞剂、增塑剂等，于喷雾干燥机中喷雾干燥，进口温度120～150℃，出口温度60～80℃，喷雾处压缩空气压力19．6～117．6kPa（0．2～1．2kg／cm2），加料速度10ml／min，于旋风分离器收集微囊，即得。

3．复方磺胺嘧啶混悬液［241］　SD（400．0）、TMP（50．0）、苯甲酸钠（50．0）、香蕉香精（40．0 ml）、氢氧化钠适量，蒸馏水加至10　000ml。应用微粒结晶法制备：①取氢氧化钠加入经煮沸放冷的蒸馏水约2　500ml中搅拌溶解，趁热加入SD和TMP，溶解得甲液；②取枸橼酸加入2　000ml蒸馏水搅拌溶解为乙液；③取枸橼酸钠、苯甲酸钠和糖精钠依次加入约3　000ml蒸馏水中，溶解得丙液；④将甲液与乙液按3∶1，分次交替加入丙液，边加边搅拌，少量多次加完为止，最后加入单糖浆和香精，并加蒸馏水至全量，即得。

4．双嘧啶合剂［242］　SD（4．0）、TMP（0．5）、单糖浆（20．0ml）、苯甲酸（0．2）、琼脂（0．35）、香精适量，蒸馏水加至100ml。取琼脂，加适量蒸馏水浸泡后，加热煮沸溶解，加单糖浆，滤过；另取SD、TMP及苯甲酸于研钵中用少量琼脂溶液研磨成糊状后，逐加入其余的琼脂液研匀，然后加入用水溶解的香精及蒸馏水至全量，混合均匀，即得。

5．磺胺嘧啶眼膏［243］　规格为5%。

6．磺胺嘧啶速释片［244］　0．5g，沈阳药学院制药厂生产。

7．磺胺嘧啶速释片［245］　每片500mg，河南京豫制药厂生产。

8．复方磺胺嘧啶糖浆［246］　SD（40．0）、TMP（8．0）、枸橼酸钠（50．0）、单糖浆（600．0ml）、1%琼脂胶浆（400．0ml），蒸馏水加至1　000ml。取枸橼酸钠，加适量沸水溶解，滤入SD与TMP中，搅拌使湿润并调成糊状；另取处方量的蔗糖及琼脂加适量水煮沸，趁热在快速搅拌下，滤入SD与TMP糊中，加蒸馏水至全量，在冷却的条件下，搅拌至稠糊状即得。

9．磺胺嘧啶混悬剂［247］　伤风止咳糖浆（500 ml）、SD（50．0）、琼脂（1．5）、羟苯乙酯（0．25）、蔗糖（150．0），蒸馏加至1　000ml。取适量蒸馏水加热至60～80℃，加入羟苯乙酯溶解得A液；用A液溶解琼脂，得B液；用B液溶解磺胺嘧啶，得C液；用适量蒸馏水加热溶解蔗糖，得D液；合并C、D两液，加蒸馏水至500ml，搅匀，得E液；将伤风止咳糖浆加入E液，搅拌均匀，分装即得。

【临床应用】

1．磺胺嘧啶眼膏　主用于敏感菌所致疾病的治疗，其剂型尤适用于小儿。还可用于治疗眼结膜炎。涂于眼睑内，3／d［243］。

2．磺胺嘧啶速释片　用法，口服，每次1．0g，2／d；治疗脑膜炎每次1．0g，4／d［244］。

【注意事项】

1．磺胺嘧啶微囊制备时，如混合药液进入喷雾干燥器时的进口温度低，液滴未经干燥便黏于腔壁；进口温度高，液滴表面快速挥发，胶囊壳硬，残余液剂包于囊中。因此进口温度宜120～150℃。

2．磺胺嘧啶微囊的外观形态受处方、组分影响较大。EC分子量增加，微囊表面趋于平整、致密；滑石粉量增加，微囊表面趋于平整；增塑剂使微囊表面柔顺；加入硬脂酸后制得的微囊结实、完整。

3．苯甲酸为防腐剂，不可用对羟基苯甲酸酯类予以代替，因其可影响主药的药效。

4．磺胺嘧啶眼膏对磺胺类药过敏者禁用［243］。

5．对磺胺类过敏者禁用磺胺嘧啶速释片，肝、肾功能不全者慎用［244］。

6．在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在泌尿道中析出结晶，引起结晶尿、血尿、疼痛、少尿等。本品通常2／d，在服药期间注意多饮水（每日至少1　500ml），一般不会引起结晶尿、血尿。

7．注射剂仅供重患者用，不宜做皮下与鞘内注射。

8．在输液中忌与碳酸氢钠配伍，因可产生沉淀。