又名硝呋妥因、硝基呋喃妥英、咀呋妥英、呋喃坦丁。
【性状】
鲜黄色针状细小结晶,或结晶性粉末,无臭,味苦,遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中极微溶解,在水或氯仿中几乎不溶,易溶于碱溶液中。
【药理作用与用途】
1.基本作用与用途 为广谱抗菌药,对葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希菌、奈瑟球菌(淋球菌等)、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等有良好抗菌作用;对变形杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌等作用较弱。主用于敏感菌所致的泌尿系统感染。细菌对本品一般不易耐药,如停药后重新用药,仍可有效。
2.新剂型的作用与用途 呋喃妥因缓释胶囊口服易吸收,随尿排出体外,可使尿液变成棕色。服用治疗剂量尿中平均回收率1d和7d分别为42.7%和43.6%。特别适用于治疗疑有大肠杆菌、肠球菌、肠杆菌属引起的感染。呋喃妥因缓释微丸相对于肠溶衣片的生物利度为高,其消除速率常数为0.449 8/h,消除t1/2及平均滞留时间(MRT)均较肠溶片有所延长。呋喃妥因栓生物利用度为96%,对泌尿系统感染的治愈率和有效率分别为77.8%,90.5%,细菌清除率为86.4%。
【新剂型】
1.呋喃妥因缓释胶囊[288] 每粒含主药10 mg,由proter Gamble pharmaceuticals生产。
2.呋喃妥因肠溶片[289] 每片含呋喃妥因50 mg,广州侨光制药厂生产。
3.呋喃妥因缓释微丸[290] 以EC为载体材料,采用液中干燥法制得。
4.呋喃妥因栓[291] 按有关技术要求制成。
【注意事项】
1.呋喃妥因肠溶片应在空腹时服用,食物可降低其生物利用度,影响疗效。
2.不宜与萘啶酸合用,两者有拮抗作用。
3.可能出现急性、亚急性或慢性肺变态反应。急性反应通常表现为发热、寒战、咳嗽、胸痛、呼吸困难,一般出现在治疗的第1周内,停药后亦即消失。
4.肾功能不全慎用;3个月以内的婴儿、妊娠期妇女、对本品过敏者禁用。
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