呋喃唑酮

又名痢特灵、PAN。

【性状】

黄色结晶性粉末，无臭，味苦，极微溶于水与乙醇，遇碱分解，在光线下渐变色。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　对消化道的多数菌，如大肠埃希菌、产气杆菌、葡萄球菌、沙门杆菌、志贺杆菌、部分变形杆菌、霍乱弧菌等有抗菌作用；此外对梨形鞭毛虫、滴虫也有抑制作用。主用于菌痢、肠炎，也可用于伤寒、副伤寒、梨形鞭毛虫病和阴道滴虫病。对胃炎和胃、十二指肠溃疡有治疗作用。

2．新剂型的作用与用途　呋喃唑酮胃漂浮控释片可在胃内滞留并缓释药物，可延长制剂在胃内的作用时间4～6h，提高药物的生物利用度，达到减少服药次数，增强疗效之目的。研究表明本品对幽门螺杆菌清除率为70%，胃窦黏膜病理炎症的好转率为75%。呋喃唑酮合剂，能减少胃溃疡复发率。呋喃唑酮栓主用于宫颈炎的治疗。呋喃唑酮滴丸用于治疗中耳炎。呋喃唑酮混悬液用于治疗与小儿幽门螺杆菌有关的胃炎。复方呋喃唑酮散可用于局部涂抹治疗口腔溃疡。

【新剂型】

1．呋喃唑酮胃漂浮控释片［292］　呋喃唑酮（0．1）、鲸蜡醇（十六醇）（0．07）、HPMC（0．043）、丙烯酸树脂Ⅱ（0．04）、十二烷基硫酸钠及硬脂酸镁适量。取主药及辅料，充分混匀，用2% HPMC水溶液制软材，过18目筛，制粒，于40℃干燥，整粒，加硬脂酸镁混匀后压片，每片含主药100mg。

2．呋喃唑酮栓［293］　呋喃唑酮（9．0）、冰片（0．36）、明胶（100．0）、甘油（158．3ml）、3%羟苯乙酯醇溶液（4．0ml）、蒸馏水（60．0ml），共制100枚。取明胶加蒸馏水湿润，使之充分膨胀，放置1～2h，加甘油置水浴上加热，边加边搅，全溶后趁热过滤；取呋喃唑酮加适量蒸馏水研细加入上液内搅匀；取冰片溶于羟苯乙酯醇液内，待上药温度降至50℃左右缓缓加入，搅拌均匀；倒模，启模，包装即得。每粒重约4g，含主药100mg。

3．呋喃唑酮合剂［294］　取呋喃唑酮（60．0），白及、枳实（各90．0），将3种药制成细粉，混匀，等量分成30包即得。

4．呋喃唑酮滴丸［295］　呋喃唑酮（12．0）、PEG-6000（30．0）、PEG-400（4．0）、丙二醇（4．0），每丸50mg，含呋喃唑酮12mg。

5．呋喃唑酮混悬液［296］　呋喃唑酮（0．5）、西黄耆胶（0．5）、CMC-Na（0．5）、甘油（2．0）、β-环糊精（1．0）、单糖浆（20ml）、苯甲酸钠（0．2），蒸馏水加至100ml。西黄耆胶与CMC-Na预先用适量温水使其溶胀备用，取β-环糊精加少量水湿润后加入呋喃唑酮充分碾磨，然后依次边碾磨边缓缓加入已溶胀的西黄耆胶和CMC-Na、单糖浆、苯甲酸钠，最后加适量蒸馏水至全量混匀，即得。

6．复方呋喃唑酮散［297］　呋喃唑酮（50．0）、甘草锌（30．0）、维生素C（25．0）、泼尼松（0．1）、盐酸丁卡因（0．5）。将呋喃唑酮、维生素C、泼尼松分别置乳钵研成细粉过筛，加其余诸药，研磨，过筛，混匀，置密闭小瓶内保存。

7．呋喃唑酮片［298］　每片0．1g，棕色瓶或硬质白塑料瓶装。南通制药总厂、浙江新昌制药有限公司、安徽蚌埠海洋药厂生产。

8．0．5%呋喃唑酮混悬液［299］　呋喃唑酮（5．0）、琼脂糖浆（900．0ml）、复方尼泊金醇溶液（10．0ml），蒸馏水加至1　000ml。取呋喃唑酮置灭菌的研钵内，加入蒸馏水2．5ml，进行研磨，研细后加蒸馏水5ml，继续研至混浊状，稍停，倾出上层混悬液，沉淀再加少量蒸馏水研磨，直至药物完全混悬并倾完为止。将上液移入盛有琼脂糖浆900ml灭菌的量器中，再以少量蒸馏水洗涤研钵，将洗液并入量器中，再加入复方尼泊金醇溶液10ml，最后添加蒸馏水使成1　000ml，搅拌均匀，分装入100ml瓶中即得。

【临床应用】

1．呋喃唑酮胃漂浮控释片　治疗幽门螺杆菌所致慢性胃炎及消化性溃疡20例，其中男16例，女4例，平均年龄（45．2±11．2）岁。本品早、晚餐前各1片，连服3周。结果显示治疗幽门螺杆菌的清除率70%（14／20）。组织病理学观察显示中、重度以上慢性胃炎或活动性胃炎患者，胃窦黏膜炎症的好转率为75%［292］。

2．呋喃唑酮栓　治疗宫颈炎效果良好，特别对Ⅰ、Ⅱ宫颈炎疗效更佳。睡前1枚塞入阴道深处，紧贴宫颈，10d为1个疗程，一般5～7d即愈［293］。

3．呋喃唑酮合剂　治疗溃疡病100例（男81例，女19例），年龄20～59岁，病程2～21年，其中胃溃疡30例，十二指肠球部溃疡67例，复合性溃疡3例。有76例曾服用过其他抗溃疡类药物，且停药后症状复发。空腹每次服1包，3／d，10d为1个疗程。结果显示治愈76例，基本治愈15例，无效9例，治愈和基本治愈率91%。本组随访50例，时间1年，良好42例，症状复发8例，1年复发率16%［294］。

4．复方呋喃唑酮散　治疗口腔溃疡71例，其中男32例，女39例，年龄19个月至14岁59例，18～58岁12例，随机选择44例为治疗组，27例为对照组。对照组用冰硼散治疗。用棉签蘸取本品少许，涂于患处，轻压片刻，3／d，连续应用2～6 d，此期间不使用其他药物。结果经统计学处理，两组疗效有显著差异（P＜0．05）［295］。

5．0．5%呋喃唑酮混悬液　治疗消化性溃疡268例，随机分为两组。对照组西咪替丁（CMD）0．2g，每日三餐饭后15min口服，晚上睡前加服0．4g；治疗组在服用CMD同时加服0．5%呋喃唑酮混悬液5ml。4周为1个疗程。结果显示治疗组总有效率91．8%、溃疡愈合率78．4%、腹痛缓解率88．8%和幽门螺杆菌清除率80．6%，分别高于对照组的70．1%，55．2%，65．7%和39．6%。2个月后复发率前者低于后者。差异非常显著（P＜0．01）［299］。

【注意事项】

1．呋喃唑酮受光照，渐变色，制剂应避光保存。

2．服用合剂有个别患者出现轻微恶心，无其他不良反应。治疗期间应忌酒、生冷食物。

3．本品可引起多发性神经炎，剂量超过0．4 g／d或总量超过3g时即易引起，症状可迁延数月至1年以上。因此，必须认真控制剂量，成人不超过0．4g／d，本品的儿童剂型已经撤销。

4．新生儿和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者应用本品可致溶血性贫血。