诺氟沙星

又名氟哌酸、斯林齐、哌克利、淋沙星、淋克星。本品为第3代喹诺酮药物。

【性状】

淡黄色结晶性粉末，几无臭，味微苦，在空气中能吸收水分，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶，几不溶于水、难溶于乙醇、易溶于冰醋酸或氢氧化钠（钾）液中。熔点为220～228℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品对革兰阴性菌，如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门菌、沙雷菌、淋球菌等有较强的杀菌作用；对金黄色葡萄球菌的作用也较庆大霉素为强。口服后迅速吸收，组织分布良好，在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管黏膜等组织中浓度均高于血浓度，并可渗入各种渗出液中，但在脑组织和骨组织中浓度低。在体内几不被代谢，绝大部分自尿排出，尿中药物浓度极高。t1／2为3．5h。应用于敏感菌所致泌尿道、呼吸系统、肠道、耳鼻咽喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病的治疗。

2．新剂型的作用与用途　诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片，体外溶出符合一级动力学过程；人体胃内滞留4～6h，较普通胶囊明显延长；体内血药浓度过程可用单室模型和一级动力学吸收与消除描述；同时本品能减少胃肠道反应及食物对诺氟沙星的影响。诺氟沙星耳用滴丸局部用药时具有浓度高、速效、用药次数少、作用持久等特点，并较好地克服了全身给药所带来的不良反应及有效浓度过低之不足。诺氟沙星锌不但可供外用治疗烧伤、创伤感染等，且因锌是人体必需的微量元素，可供口服，可用于治疗胃溃疡等消化道疾病。诺氟沙星银不但具有抗菌作用，亦有收敛作用，是一新型的烧伤局部治疗药物，其作用优于磺胺嘧啶银。复方诺氟沙星灌肠液对临床急性症状起缓解作用，同时具镇静催眠止痛之效果，可减轻患者精神负担。诺氟沙星滴眼液滴眼后，以角膜的浓度最高，其次为虹膜-睫状体、晶状体、玻璃体和房水；对角膜上皮的渗透性为2．191×10-5；各组织中t1／2分别为泪液2．99h，角膜0．69h，房水1．82 h，虹膜-睫状体1．18h，晶状体1．23h，玻璃体0．51h；而各组织中的Cmax分别为角膜9．18μg／g，房水0．35μg／ml，虹膜-睫状体5．17μg／g，晶状体1．36μg／g，玻璃体0．59μg／ml。诺氟沙星固体分散体能明显增加本品的溶解度，有利于药物的吸收。诺氟沙星甘油剂，因甘油本身有防腐性和吸湿性，对皮肤与黏膜有柔润安抚作用，从而使药物滞留病灶区，起延长药效之作用。诺氟沙星注射液较好地克服了口服制剂的缺点，同时，便于重症感染患者的抢救治疗。诺氟沙星栓可使药物经前列腺包膜和前列腺之间的静脉淋巴而吸收，在前列腺内达到较高浓度，并再次由尿道排出，对前列腺及尿道疾病治疗有良好效果。诺氟沙星生理盐水是治疗慢性皮肤营养性溃疡的有效制剂。诺氟沙星-PVP共沉淀物能显著提高诺氟沙星在人工胃液中的溶出度，有望达到提高生物利用度的最终目的。眼用诺氟沙星毫微粒增加了药物黏滞性、缓释性。诺氟沙星混悬液对控制烧伤患者的感染有很好的疗效。诺氟沙星控释胶囊减少了每天给药次数，保持血药浓度平稳，提高了疗效。诺氟沙星凝胶用于局部烧伤后由铜绿假单胞菌引起皮肤创面脓毒症及其他皮肤感染，无刺激，克服了其他油性软膏的缺点。诺氟沙星涂膜剂性质稳定，抗铜绿假单胞菌感染的功效强于诺氟沙星乳膏。诺氟沙星微囊达到了控制释放的目的。诺氟沙星眼用膜剂，以较少药物达到病灶局部高浓度，减少药物的一过性刺激感，用于治疗多种病原菌引起的眼部感染。诺氟沙星直肠栓直肠给药可以提高药物的生物利用度，有利于增强疗效，减少不良反应。

【新剂型】

1．诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片［317］　将诺氟沙星、HPMC、硬脂醇（十八醇）、丙烯酸树脂Ⅱ号等过40目筛，混合均匀后加适量黏合剂制成软材，18目筛制湿粒，50℃干燥，16目筛整粒，加硬脂酸镁混匀，压片即得。

2．诺氟沙星耳用滴丸［318］　诺氟沙星（46．0）、PEG-6000（130．0）、PEG-400（10．0）、吐温-80（9．3ml），每丸平均重30mg，含主药7mg。取诺氟沙星过100目筛，加入吐温和PEG-400的混合液中，搅拌成细腻糊状，再加入到已在水浴上加热熔融的PEG-6000中，充分搅拌成乳状液，于（85±1）℃的恒温下滴制，滴于用冰水冷却的装有二甲硅油的容器内，成型后取出，用吸水纸吸去黏附的二甲硅油，即得。另一方为诺氟沙星（0．5）、PEG-400（0．5）、PEG-6000（2．0），共制50粒［319］。

3．诺氟沙星锌［320］　取诺氟沙星（16．0），加适量蒸馏水，置水浴搅拌成混悬液，缓慢滴加适量的碳酸钠溶液或氨水、碳酸氢钠溶液。待诺氟沙星全溶后（pH　8～10），缓慢滴入10%硫酸锌溶液（75．0ml），继续搅拌1～2h，待反应完全，抽滤，滤饼用蒸馏水洗至无硫酸根，精制，60～70℃干燥，即得。

4．诺氟沙星银［321］　取诺氟沙星（3．2）置烧杯中，加60℃左右的无离子水（15．0ml），搅拌成糊状，在搅拌下滴加1mol／L氢氧化钠溶液（10～12ml），使诺氟沙星全溶，然后用少量稀醋酸调pH为9．5左右，但又不至于析出主药。在搅拌下滴加1mol／L硝酸银溶液（12．5ml），滴加时出现大量的白色沉淀，直至没有沉淀生成为止。把带沉淀的溶液置70℃水浴上保温搅拌30min，反应完全，放冷，抽滤出沉淀，用无离子水洗涤至无Ag＋为止（取滤液用稀盐酸检查）。取出沉淀，避光真空干燥器内保存，得产品4．2g，得率97．6%。

5．诺氟沙星果冻［322］　诺氟沙星（0．5）、琼脂（1．5）、白糖（23．0）、橘汁（10．0ml），蒸馏水加至150ml，共制药冻10块。将琼脂用温水浸泡10 min，再用小火煎煮，不断搅拌至全溶，加入白糖、橘汁使溶，加入诺氟沙星，蒸馏水至全量，搅匀、过滤、分装于消毒过的果冻杯中，放冷后即得（每块含主药50mg）。

6．诺氟沙星固体分散体［323］　处方1适用于增加固体制剂的溶出速率，诺氟沙星∶PEG-6000（1∶5）。将诺氟沙星与PEG按适量比精密称取置乳钵中研匀，过60目筛干燥备用。处方2适用于制备液体制剂，诺氟沙星∶PEG-6000（1∶10）。取诺氟沙星与PEG按重量比精确称量置乳钵中研匀，然后在蒸发皿中于水浴上加热搅拌，待熔融后，倾入预冷的不锈钢板上，摊成薄片，立即放入-10℃冷柜，待固化后干燥24h，刮下研细，过60目筛放入干燥器备用。处方3为原中国人民解放军第四军医大学吉林军医学院药学教研室研制［368］。

7．诺氟沙星甘油［324］　诺氟沙星（1．0）、0．5 mol／L盐酸溶液（8．0ml），甘油加至100ml。取诺氟沙星溶于盐酸溶液中，加甘油100ml，充分搅拌均匀，分装，密封即得。

8．复方诺氟沙星灌肠液［325］　诺氟沙星（5．0）、地塞米松（50．0mg）、甲丙氨酯（6．0）、利多卡因（2．5），水加至1　000ml。取甲丙氨酯于乳钵中，研细后加诺氟沙星、地塞米松、利多卡因研匀，慢慢加水，研成乳状后，倒入容器中加水至全量，搅匀即得。

9．复方诺氟沙星滴耳油［326］　诺氟沙星（15．0）、醋酸氢化可的松（0．5）、蒸馏水（60．0 ml），甘油加至1　000ml。取诺氟沙星于研钵中，依次加入适量甘油和水研磨均匀，再将醋酸氢化可的松加入研匀，转入容器中，甘油加至全量，搅匀即得。

10．复方诺氟沙星滴鼻液［327］　诺氟沙星（1．0）、盐酸麻黄碱（1．0）、泼尼松（0．2）、氯化钠（0．5）、甘油（2．0ml）、CMC（0．25）、羟苯乙酯适量，蒸馏水加至100ml。CMC置乳钵中，加甘油研磨，再加入诺氟沙星、泼尼松，然后逐步加水研磨使成胶体溶液；另取麻黄碱、氯化钠以及适量蒸馏水溶解过滤后与上述胶体溶液合并，加入尼泊金溶液，以1mol／L盐酸调pH　6左右（每100ml药液内加1ml），蒸馏水加至总量，放置10min以使CMC充分膨胀，搅匀后分装即得。

11．诺氟沙星滴眼液［328］　诺氟沙星（0．3）、0．1mol／L盐酸（8．5ml）、三氯叔丁醇（0．3）、EDTA-2Na（0．06）、磷酸二氢钠（0．94）、磷酸氢二钠（0．095）、氯化钠（0．38），注射用水加至100ml。取诺氟沙星置容器中，加盐酸使成盐溶解后，再加入适量注射用水，依次加入三氯叔丁醇、EDTA-2Na等搅拌使其溶解，放冷，滤过，自滤器上添加注射用水至全量，搅匀，于100℃灭菌30min，即得。丁笑莉等［329］报道诺氟沙星醋酸盐的制备。取80%乙醇（100．0ml），加冰醋酸（4．0ml）充分混合后加入诺氟沙星（8．0），水浴加热溶解后加活性炭（0．5），搅拌30min，趁热过滤，滤液在室温放置20h左右，滤出结晶，以95%乙醇洗涤3次，80℃以下干燥，得诺氟沙星醋酸盐7．5g。另一滴眼剂方为诺氟沙星醋酸盐（5．94）、氯化钠（9．0）、尼泊金甲酯（0．23）、尼泊金丙酯（0．11），蒸馏水加至1　000ml，即得。

12．复方诺氟沙星滴耳液［330］　诺氟沙星（0．4）、地塞米松（20．0mg）、95%乙醇（40．0ml）、冰醋酸（1．0ml），蒸馏水加至100ml。取蒸馏水适量，加冰醋酸，使其成酸性溶液，加入诺氟沙星，搅拌使溶解；地塞米松、95%乙醇分别加入上溶液中，过滤，蒸馏水加至100ml，搅匀即得。张华安等［331］滴耳液处方及配制为诺氟沙星（0．3）、缓冲液（5．0ml）、氢化可的松（0．1）、95%乙醇（10．0 ml），甘油加至100ml。取诺氟沙星置烧杯中，加入缓冲液使溶解；另取氢化可的松先用95%乙醇溶解，然后加入上述溶液，甘油加至100ml搅匀即得。另一方为诺氟沙星（1．0）、盐酸林可霉素（1．2）、甘油（30．0ml），蒸馏水加至100ml，成品为白色微细颗粒均匀混悬液［332］。

13．复方诺氟沙星口腔药膜［333］　诺氟沙星（2．0）、甲硝唑（2．0）、地塞米松（10．0mg）、达克罗宁（0．5）、丙二醇（30．0ml）、CMC-Na（8．0）、甘露醇（5．0）、蒸馏水（150．0ml）。将甘露醇溶于150ml蒸馏水中，加入CMC-Na浸泡使其充分膨胀；取诺氟沙星、甲硝唑等置研钵中研细过筛，加入丙二醇充分研磨。然后倾入上述胶浆中，搅匀，放置2h除气泡，制膜，置60℃干燥箱中干燥，脱膜，切割即得。

14．诺氟沙星生理盐水［334］　取诺氟沙星（2．5），生理盐水加至500ml，搅拌均匀得混悬液。

15．微晶诺氟沙星乳膏［335］

（1）诺氟沙星微晶的制备：取主药的1／2，加入约10倍量蒸馏水，搅拌使之混悬，滴加1．0 mol／L盐酸使恰好溶解成澄清的溶液；另取剩余主药以蒸馏水混悬后加入相同体积的1．0mol／L氢氧化钠溶液使溶解成澄清的溶液，上述溶液分别加热40℃，在磁力搅拌器快速搅拌下将两液迅速合并，即形成白色半固体的膏状物，镜检微晶长8～16μm，膏状物重50～60g。

（2）微晶诺氟沙星乳膏的配制：微晶诺氟沙星（10．0）、白凡士林（50．0）、单硬脂酸甘油酯（100．0）、液状石蜡（77．1ml）、硬脂醇（十八醇）（60．0）、吐温-80（46．3ml）、甘油（77．1ml），蒸馏水加至1　000g。取方中油相加热至70℃；另取水相加热至70℃，于搅拌下加主药；再加到油相中，不断搅拌至冷却，即得硬度适中、易于涂布和洗除的白色乳膏。

16．诺氟沙星洗剂［336］　取诺氟沙星粉（0．5），加甘油（20．0ml），研磨均匀后，加2%汞溴红溶液至500ml，混匀，置40℃水浴30min后取出，无沉淀物即得。

17．诺氟沙星泡腾栓［337］　本制剂采用的是脂肪性基质，栓中酸、碱组分隔离，采用囊形栓（中空栓）的形式，囊形栓的囊壳内和囊心中均含主药，当栓融化后，囊心药物完全释放，很快被吸收，而囊壳中药物逐渐从基质中释放。每枚含主药0．8g。

18．其他　诺氟沙星栓［338］、诺氟沙星注射液［339］、诺氟沙星葡萄糖注射液［340］、诺氟沙星微胶囊（系用沸腾工艺，使诺氟沙星微粒化，以提高其生物利用和减少对胃刺激和出血等不良反应）［341］、诺氟沙星眼膏（含主药0．3%）和滴眼液［342，343］、诺氟沙星油膏［344］、诺氟沙星喷雾剂、诺氟沙星泡沫剂、诺氟沙星乳剂［345］、诺氟沙星软膏（含主药0．01%～1．0%为好［346］）、诺氟沙星糖浆［347］。上述制剂均按有关技术要求而制成。

19．诺氟沙星-PVP共沉淀物［348］　溶剂法为按不同重量比称取FPA与PVP，溶于二甲基亚砜中搅拌至澄清溶液，微热挥尽溶剂，将所得物在真空干燥器中干燥，经研磨过80目筛后，置干燥器中备用。中和法为将FPA与PVP按不同重量比称取后，溶于1mol／L NaOH溶液中，搅拌至澄清，快速加入1mol／L HCl溶液，快速搅拌使完全中和呈中性，所得物在真空干燥器中干燥，经研磨过80目筛后置干燥器中备用。物理混合物为按不同重量比称取FPA与PVP，置乳钵中混匀，过80目筛后置于干燥器中备用。

20．眼用诺氟沙星毫微粒［349］　按优化条件称取药品与添加剂，用0．1mol／L盐酸溶解药品后，加入水及添加剂，溶解，0．1mol／L盐酸调pH至所需值，定容，混匀后转入锥形瓶中，电磁搅拌下缓慢加氰基丙烯酸正丁酯（BCA），搅拌2h，加入无水硫酸钠，继续搅拌30min，用0．1mol／L NaOH调pH至5～5．6，微孔滤膜过滤（直径＝450nm），即得外观乳白色胶体溶液。

21．诺氟沙星混悬液［350］　诺氟沙星（10．0）、CMC-Na（10．0），蒸馏水加至1　000ml。按混悬液制备要求制成。

22．诺氟沙星控释胶囊［351］　EC为囊材，囊心物诺氟沙星与EC的比例为1∶1。取诺氟沙星（2．5），加入以二氯甲烷制成5%EC溶液50ml，搅拌速度控制在150r／min左右，40℃恒温水浴下搅拌1h，制成诺氟沙星混悬液。然后，移至冷水浴（15℃左右）中边搅拌边加入正己烷稀释，引起相分离而将诺氟沙星包封成微囊。置离心沉淀机中（3　000r／min）离心20min，清除上清液，平铺于玻璃表面上，干燥箱中干燥。温度控制为75～80℃，时间为3h，即得。

23．诺氟沙星凝胶［352］　诺氟沙星（10．0）、CMC-Na（7．0），蒸馏水加至1　000g。取CMC-Na加适量乙醇湿润，搅拌成糊状，加入约800ml热蒸馏水，加热搅拌至CMC-Na完全溶解。待温度降到70℃左右，加入过9号筛的诺氟沙星粉末中，边加边研磨，至冷。最后加水至足量，搅匀，即得。

24．诺氟沙星涂膜剂［353］　诺氟沙星（1．0）、甲壳胺溶液（50．0ml）、PVA04-86胶浆（20．0ml），乙醇加至100ml。取甲壳胺，加醋酸溶解，得Ⅰ液；取PVA04-86，加蒸馏水溶解得Ⅱ液。取诺氟沙星，用适量乳酸溶解，加Ⅰ液50ml，Ⅱ液20ml，搅匀，用氢氧化钠溶液调pH为6．5左右，加乙醇至100ml，搅匀，即得。

25．诺氟沙星微囊［354］　诺氟沙星约（2．5），加入5%EC溶液50ml，搅拌速度控制在150r／min左右，40℃恒温水浴下搅拌1h，制成诺氟沙星混悬液，然后移至冷水浴（15℃左右）中边搅拌边加入另一种相对应的非溶剂稀释，引起相分离而将诺氟沙星包封成微囊，置离心机中离心（3　000r／min）20min，清除上清液，平铺于玻璃表面皿上，干燥箱中干燥，即得。

26．诺氟沙星眼用膜剂［355］　诺氟沙星（0．3）、氯化钠（0．66）、PVA（30．0）、甘油（7．0 ml）、稀盐酸（2．0ml），加蒸馏水至100ml。按处方量取PVA、甘油，加适量蒸馏水浸泡24h，使PVA完全湿润膨胀后，于水浴上加热溶解，制成成膜材料浆液，待用；另按处方量称取诺氟沙星、氯化钠，加蒸馏水适量，加入2ml稀盐酸后于水浴上加热使诺氟沙星溶解，加入已溶解的成膜材料浆液中搅匀，置（60±5）℃水浴保温脱泡30 min，将膜料倾倒入预先涂有少量液状石蜡的玻璃板上，手工制膜1　800cm2，70～80℃鼓风干燥5～10min后立即脱膜，取出于紫外灯下灭菌30 min，切成0．5×1cm2块包封即得。

27．诺氟沙星直肠栓［356］　取PEG-6000、PEG-400及甘油、吐温-80于60℃水浴加热熔融，搅拌下慢慢加入诺氟沙星细粉，溶解混匀后趁热倾入涂有润滑剂的已预热的栓剂模型内，放冷，削去多余部分，启模，即得。

28．诺氟沙星片［357］　规格为0．1g，天津市中央制药厂研制并生产。

29．诺氟沙星葡萄糖注射液［357］　规格为100 ml∶0．2g，南京药物研究所、安徽省蚌埠涂山制药厂研制并生产。

30．诺氟沙星栓［357］　规格为0．2g，沈阳市东陵制药厂研制及生产。

31．复方诺氟沙星灌肠液［358］　氟哌酸（5．0）、地塞米松（50．0mg）、地西泮（50．0mg）、1%利多卡因（50．0ml）、654-2（50．0mg）、羟苯乙酯适量，加蒸馏水至1　000ml，即得。

32．复方诺氟沙星滴鼻剂［359］　诺氟沙星（3．0）、甲硝唑（10．0）、甘油（200．0ml）、冰醋酸（10．0ml）、苯扎溴铵（0．5），蒸馏水加至1　000ml。取诺氟沙星，加蒸馏水约200ml，滴加冰醋酸10 ml，搅拌使溶解；另取甲硝唑，加入200ml甘油中，再加蒸馏水200ml，加热溶解后缓缓地加入到上述诺氟沙星溶液中，随加随搅拌，然后加入苯扎溴铵，搅拌，过滤，加蒸馏水至全量，搅拌均匀，按无菌操作分装即得。

33．诺氟沙星药膜［360］　每片20mg，山东金泰集团济南金泰制药厂生产。

34．复方诺氟沙星滴耳液［361］　诺氟沙星（4．0）、地塞米松（0．2）（地塞米松磷酸钠0．26）、冰醋酸（10．0ml）、乙醇（400．0ml），蒸馏水加至1　000ml。取诺氟沙星粉，加冰醋酸10ml，蒸馏水50ml，搅拌使溶解；另取地塞米松溶于适量40%乙醇中，加入上液，然后缓慢加入乙醇至400ml，边加边搅拌，最后加蒸馏水至1　000ml，过滤，分装于滴耳瓶中即得。

35．复方诺氟沙星滴耳剂［362］　诺氟沙星（1．0）、甲硝唑（1．0）、地塞米松（20mg）、甘油（30 ml）、冰醋酸（1．0ml），蒸馏水加至100ml。取30 ml蒸馏水，加冰醋酸1ml，加入过8号筛的诺氟沙星粉末，搅拌使溶解，然后加地塞米松；另取甲硝唑，加入30ml甘油中，再加蒸馏水20ml，加热溶解后缓缓加入上述诺氟沙星药液中，随加随搅拌，用滤纸过滤，自滤器加蒸馏水至100ml，搅拌均匀，分装即得。

【临床应用】

1．诺氟沙星耳用滴丸　治疗急、慢性中耳炎365例，其中急性化脓性中耳炎180例，慢性化脓性中耳炎185例。用本品治疗，每次1粒置耳道，1／d。急性用药3～5d，慢性用药7～10d。结果为急性170例治愈，10例有效，总有效率100%；慢性110例治愈，70例有效，5例无效，总有效率97．3%。疗效显著优于氯霉素甘油组［318］。贾海鹰等［319］对25例中耳炎应用本品，每次1粒，3／d，结果全部治愈。刘碾记等［363］对50例急慢性患者使用本品，每日1～2粒，3～5d复诊，结果为放置1次的有2例，2次23例，3次6例，共痊愈41例（82%），无效1例（2%），总有效率98%。

2．诺氟沙星果冻　治疗儿童肠炎、菌痢15例，其中男9例，女6例，年龄2～8岁。本品10～15mg／kg体重，口服，3／d。结果为全部治愈。一般服药1次即可见效，3或4次即愈［322］。

3．诺氟沙星甘油剂　治疗中耳炎75例（81耳），其中男44例，女31例，年龄6～56岁。用3%过氧化氢溶液清洗患耳，滴药时患耳朝上向外，于耳道内滴入药液3～4滴，3／d。用手指轻压耳郭，10d为1个疗程。结果显示用药1个疗程后，75例中治愈22例；2～3个疗程治愈51例，2例无效，总治愈率97．3%［324］。

4．复方诺氟沙星灌肠剂　治疗慢性结肠炎156例（男93例，女63例），其中重度30例，中度65例，轻度61例。用本剂保留灌肠，每次100 ml，1／d，睡前使用，10d为1个疗程，注意用药前搅匀。结果为有效153例，无效3例，全部患者均住院20d后出院。临床研究表明治疗效果明显优于对照组和口服组，有效率高，复发率低，很有临床意义［325］。有人用诺氟沙星灌肠剂治疗成人和儿童急性菌痢有效，该剂有疗效快，不良反应低的特点，特别适用于儿童，优于口服组及磺胺甲基异唑、呋喃唑酮、庆大霉素等［364］。

5．复方诺氟沙星滴耳油　治疗中耳炎247例，其中男150例，女97例，年龄1～76岁。用3%过氧化氢洗耳，擦干，用本剂滴耳，每次3～5滴，3／d。结果为痊愈234例，有效9例，无效4例，总有效率98．4%。用药最短2d，最长者7d，平均用药4．3d［326］。

6．复方诺氟沙星滴鼻液　治疗急、慢性鼻炎、过敏性鼻炎、萎缩性鼻炎、副鼻窦炎等400例。用药前摇匀，每次2～3滴，每日3或4次。结果显示疗效显著，且优于复方呋喃西林滴鼻液［327］。

7．诺氟沙星滴眼液　治疗细菌性结膜炎30例（43眼）。开始3d按每日6次滴用（每次2滴），后3d改为每日3次；角膜溃疡开始7d按每日6次滴用，以后改为每日1次；铜绿假单胞菌性角膜溃疡开始每30min滴1次，症状控制后仍按上法用。结果显示总有效率96．6%，效果显著优于庆大霉素组。临床观察表明本品对结膜炎和角膜溃疡等细菌性感染疗效高，尤其对来势凶猛、症状严重的角膜溃疡，如铜绿假单胞菌角膜溃疡疗效显著。认为可以推荐为眼科抢救性滴眼液［365］。国外有人用0．3%诺氟沙星眼膏治疗铜绿假单胞菌和金葡萄球菌引起的眼结膜炎，用药3～4d临床症状明显好转，7d痊愈，疗效与利福平相似。用3%滴眼液治疗铜绿假单胞菌性角膜溃疡效果优于氯霉素［342，343］。日本临床应用结果表明本品对外眼感染、术后感染均优。各疾病的有效率分别为结膜炎93．8%、眼睑炎96．7%、睑腺炎96%、角膜炎96．7%，用于手术预防性给药207例，无1例感染［366］。刘锡秀［367］报道门诊患者45例（65眼），其中急性结膜炎20例（40只眼），单纯性角膜溃疡9例（9只眼），匐行性角膜溃疡6例（6只眼），单疱角膜炎合并感染10例（10只眼）。诺氟沙星滴眼液为微黄色透明无刺激性液体，pH为6．2，患眼每日点6、7或8次，重症病例每30min　1次，每次1～2滴，至治愈为止。结果显示眼结膜、角膜感染性炎症治疗后显效56只眼，占86．1%，有效7只眼，占10．8%，总有效率为96．8%。对细菌感染性急性结膜炎有效率95%，用药后第2天即可见眼分泌物减少，眼充血消退，5～7d即可治愈，对角膜感染性炎症亦有较好疗效。本品无刺激性，患者能耐受。

8．复方诺氟沙星滴耳液　治疗急、慢性中耳炎100例，共112耳，其中男58例，女42例，年龄8个月～78岁。结果为1次用药治愈46耳，2次22耳，3次以上14耳，未愈7耳［330］。许佩玲等［332］治疗32例急性化脓性中耳炎，用3%过氧化氢洗耳后擦干，滴入本品2～3滴，3／d。结果为在3d内症状及脓液全消失者28例（87．5%）；3～7d者2例（6．25%）；使用7d未全消失者2例（6．25%）。

9．诺氟沙星生理盐水混悬液　治疗慢性皮肤营养性溃疡15例，其中男11例，女4例，年龄10个月至80岁，溃疡面1cm×1cm～10cm×10 cm，深浅不一。用脱脂纱布4～6层浸药液，贴敷溃疡部位，每隔一定时间将药液滴于纱布上，使纱布保持一定的湿度，每日换纱布1次。结果为痊愈11例，显效3例，有效1例，总有效率100%［334］。

10．诺氟沙星洗剂　治疗烧伤顽固小创面128例，其中男92例，女36例，年龄18～56岁，病程数月或数年。原烧伤面积23%～98%，三度烧伤面积15%～90%，均有数目不等的残留小创面。将小创面分泌物清洗，以棉签蘸药涂于其上，1／d，涂药后很快结痂，再次涂药时检查痂下是否有分泌物。结果显示本药的显效率为80．5%，总有效率为94．5%［336］。

11．诺氟沙星栓　治疗淋球菌性前列腺炎51例，年龄18～41岁，病程0．5～2．5年。每晚1枚（含主药800mg），排空大便后塞入肛门内3～4 cm，30d为1个疗程，治疗后菌检阴性为治愈。结果显示痊愈45例，好转3例，无效3例，治愈率88．3%，总有效率94．1%［338］。

12．诺氟沙星葡萄糖注射液　治疗泌尿系统、呼吸道感染99例，其中泌尿系统感染69例，呼吸道感染30例。用本剂2mg／ml静脉滴注，2／d，14 d为1个疗程（慢性尿道感染为21d）。结果显示痊愈71例，有效21例，总有效率92．5%［340］。

13．诺氟沙星软膏　药物浓度以0．01%～1．0%为好。本品对脓疮、毛囊疖、红斑狼疮、湿疹或手足癣等皮肤细菌感染均有效，效果优于红霉素软膏［346］。

14．复方诺氟沙星灌肠液　治疗痔术后肛内硬结20例。治疗组于每日晨排空大便后用灌肠器灌入本品100ml，平卧30min后方可活动；对照组每日便后用痔疮宁栓1枚塞入肛内。结果显示治疗组疗效明显优于对照组（P＜0．005）［358］。

15．复方诺氟沙星滴鼻剂　治疗鼻炎、鼻窦炎96例，其中急性鼻炎21例，慢性单纯性鼻炎32例，急性鼻窦炎17例，慢性鼻窦炎26例。男42例，女54例，年龄26～63岁。用本品滴鼻，每次每侧滴2～3滴，每天3、4或5次，2周为1个疗程。结果显示鼻炎、鼻窦炎有效率为85．4%［359］。

16．诺氟沙星药膜　治疗阴道炎128例，年龄21～62岁，平均33岁。随机分为治疗组和对照组，每组64例。治疗组每晚清洗外阴后置本品2片于阴道深部，放药后平卧0．5h，7d为1个疗程。对照组采用0．5%聚维酮碘阴道冲洗，7d为1个疗程。结果显示治疗组痊愈33例，显效21例，有效6例，无效4例，治愈率51．6%，总有效率93．7%；对照组痊愈26例，显效24例，有效8例，无效6例，治愈率40．6%，总有效率90．6%；两组比较无显著差异（P＞0．05）［360］。

17．复方诺氟沙星滴耳液　治疗化脓性中耳炎112例，其中男83例，女29例，随机分成治疗组（56例）和对照组（56例）。临床表现为深部耳疼痛，鼓膜极度充血，见放射性扩张血管，外耳道有脓性分泌物；细菌培养出金黄色葡萄球菌。治疗组在用本品前先以3%过氧化氢清洗，用棉签擦干，再滴本品4～6滴，耳郭加压2min，3／d，10 d为1个疗程；对照组滴氯霉素滴耳液，1个疗程治疗。结果表明本品治疗1个疗程后疗效达96．4%，对照组经1个疗程治疗后，疗效91．07%［361］。

18．复方诺氟沙星滴耳剂　治疗急慢性化脓性中耳炎947例，随机分为治疗组482例，对照组465例。两组用药前均先用3%双氧水洗耳，用棉棒将耳内擦干，治疗组用本品，对照组用复方新霉素，每次每耳3～4滴（小儿1～2滴），3／d，滴药后在耳郭处按摩2～3min，用药时间3～20d，平均用药7或8d。结果显示治疗组痊愈率为81．7%，有效率为94．2%；对照组痊愈率为14．2%，有效率为36．6%［362］。

【注意事项】

1．诺氟沙星注射液不宜与非甾体抗炎药，如吲哚美新、布洛芬、吡罗昔康等伍用；不宜与茶碱类药物伍用。

2．微晶诺氟沙星乳膏的配制过程中受热（70℃）勿过久，以防结晶过大；操作中应避光以防变色。

3．诺氟沙星遇光颜色变深，故贮存时应密封于暗处保存。

4．滴眼剂应用，有少数病例出现轻微一过性刺激感，如灼热感、刺痛、痒、异物感等，不影响使用。

5．在配制复方诺氟沙星滴耳油时，加入甘油不易研磨均匀，加入少量水，使主药易均匀分布于甘油中。

6．复方诺氟沙星灌肠液配制后应冷藏，防止长真菌，用前要摇匀，一般保存不超过10d。

7．在制备诺氟沙星银的过程中，要严格控制氢氧化钠溶液的量，因为碱过量使后加的AgNO3生成Ag2O，析出Ag的黑色沉淀。AgNO3的量也不能加得太多，否则Ag＋很难洗净，另一方面多余的Ag＋附于沉淀的表面易氧化成棕色，影响产品质量。

8．诺氟沙星锌配制时应注意诺氟沙星是弱酸性，成盐温度80～90℃，成盐时碱性不宜过强，pH为8～9，这是影响产品质量的关键。

9．服药初期可有上腹不适感，一般不需停药，可逐渐自行消退，但如有胃溃疡史应慎用。

10．少数患者可引起氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。

11．孕妇、严重肾功能不全患者慎用；一般不用于幼儿。