依诺沙星

又名氟啶酸、诺佳、克尔林、久诺、复克。为第3代喹诺酮类药物。

【性状】

为类白色或微黄色的结晶性粉末，无臭，味苦；易溶于冰醋酸或稀碱液，极微溶于甲醇、乙醇、丙酮或氯仿，不溶于水、苯或乙酸乙酯中。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　对葡萄球菌、链球菌、志贺杆菌、克雷伯杆菌、大肠埃希菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、淋球菌、螺旋杆菌等有良好的抗菌作用。口服200～600mg，1～2h血浆药物峰浓度可达1～4μg／ml；在多数器官和组织中可达治疗浓度。本品主要由肾排泄，24h内可排出口服剂量的60%。t1／2为3．4～6．7h。用于敏感菌所致的咽喉、支气管、尿道、前列腺、胆囊、肠道、中耳、鼻旁窦等部位感染；也用于脓皮病及软组织感染。

2．新剂型的作用与用途　滴鼻液因加入了麻黄碱而收缩血管，其收缩作用既长且无持续血管扩张作用，用于鼻黏膜肿胀。依诺沙星壳聚糖阴道栓，用于妇产科感染，增加了病灶局部药物浓度，增强了疗效，减少了不良反应的发生，而且有利于创伤组织的再生、修复和愈合。依诺沙星片，对革兰阴性和阳性菌均有较强抗菌作用，对其敏感的细菌有大肠埃希菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及其他沙门菌，最低抑菌浓度（MIC）一般均低于2μg／ml，流感嗜血杆菌、淋球菌对本品也极为敏感，本品对沙雷菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌等耐药性较强的病原菌及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌，链球菌等革兰阳球菌亦均有良好抗菌活性。

【新剂型】

1．依诺沙星滴耳液［401］　依诺沙星（0．4）、甘油（8．0ml）、95%乙醇（49．0ml）、稀醋酸适量，蒸馏水加至100ml。取依诺沙星，加稀醋酸适量使溶解，加乙醇、甘油混匀，加蒸馏水至全量，搅匀，过滤分装即得。

2．依诺沙星软膏［402］　由主药、白凡士林、硬脂醇（十八醇）、液状石蜡、羟苯乙酯和氮酮等组成。其制法按软膏技术要求而制成。

3．复方依诺沙星滴鼻液［403］　依诺沙星（1．0）、薄荷脑（1．0）、甘油（10．0ml）、盐酸麻黄碱（1．0）、地塞米松（0．2）、PVP适量，醋酸缓冲液加至100ml。取依诺沙星溶于适量缓冲液中，加入麻黄碱、地塞米松、羟苯乙酯搅拌加热使溶；另取薄荷脑于乳钵中，加甘油研匀后，缓缓加入PVP，待其溶解后，混合两液，并加缓冲液至刻度，搅匀、过滤、灭菌、即得。

4．依诺沙星胶囊［404］、滴耳液（0．4%）［405］、葡萄糖酸依诺沙星注射液［406］　均按有关技术要求而制成。

5．依诺沙星微囊［407］　应用湿球附聚工艺溶解中的絮凝现象，将依诺沙星球形附聚体加上各种添加剂包括崩解剂，能在丙酮-12-己烷-氨水或丙酮-12-己烷-蒸馏水系中，成功制得附聚体，通过相分离法，用Eudragit RS进行微囊化，得微囊。

6．依诺沙星壳聚糖阴道栓［408］　依诺沙星（10．0）、壳聚糖（4．9）、醋酸适量、甘油（50．0）、明胶（79．0）、蒸馏水（252．0ml），制成100粒。取蒸馏水，加依诺沙星，滴加醋酸，搅拌使溶；加入壳聚糖，滴加适量醋酸，使其自然胶溶；依次加入甘油、明胶，置水浴上加热使溶解，混匀；灌注于事先已涂有液状石蜡的鸭嘴形阴道栓模具中，稍冷后，刮去溢出部分，冷凝后取出，包装，即得。

7．依诺沙星阴道栓［409］　依诺沙星（10．0）、醋酸适量、甘油（100．0）、明胶（200．0）、蒸馏水（160．0ml），共制100粒。取蒸馏水，加依诺沙星，搅拌使混悬，滴加醋酸，使依诺沙星溶解，再加入甘油、明胶，置水浴上搅拌使溶解、混匀，灌注于事先已涂有液状石蜡的鸭嘴形阴道栓模具中，稍冷后刮去溢出部分，冷凝后取出，包装即得。

8．依诺沙星片［410］　0．1、0．2g，山东新华制药厂生产。

9．依诺沙星软膏［411］　10g∶0．1g，武汉第三制药厂生产。

10．依诺沙星软膏［412］　依诺沙星（10．0）、白凡士林（100．0）、十八醇（100．0）、吐温-80（45．0）、司盘-40（27．0）、甘油（50．0）、液状石蜡（60．0）、乳酸（2．8）、蒸馏水适量，制成1　000g。称取白凡士林、硬脂醇（十八醇）、液状石蜡和司盘-40置水上加热到75℃混合均匀为油相；另取依诺沙星、甘油、吐温-80、乳酸，熔于热蒸馏水中为水相；控温75℃，水相缓缓加入油相中，充分乳化，继续搅拌至凝即得。

11．复方依诺沙星滴耳液［413］　依诺沙星（300．0mg）、地塞米松（20．0mg）、乙醇（35．0 ml）、甘油（20．0ml）、醋酸适量，蒸馏水加至100 ml。取蒸馏水适量，加入醋酸适量成酸性溶液，加入依诺沙星，搅拌使溶解，再将地塞米松、乙醇、甘油加入其中，搅匀，用垂熔玻璃漏斗过滤，加蒸馏水至100ml，搅匀即得。

12．依诺沙星缓释颗粒［414］　精密称取依诺沙星原料药（500mg）、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物（PLGA）（1．0）。将PLGA用无水丙酮溶解后，加入碾成细粉的依诺沙星，搅拌均匀，挥去丙酮至软状的药胶混合物。用9号针筒压制成型，室温挥去溶媒，抽真空挥去丙酮；用手术刀将其分割成若干长短均匀的杆状。称重，平均重1．93mg，以104gY的60Coγ-射线辐射灭菌，即得。

【临床应用】

1．依诺沙星滴鼻液　治疗各种慢性鼻炎、鼻窦炎、鼻旁窦炎等50例，用本品每次3～4滴，每日3或4次。结果表明能迅速改善鼻炎的症状，抗炎及鼻通气作用均好［403］。

2．依诺沙星滴耳液　治疗慢性化脓性中耳炎112例，其中男62例，女50例，年龄27～47岁，病程1～2年。用本剂滴耳每次4～6滴，2／d，1周为1个疗程。结果为显效50例，有效58例，总有效率96．4%，治疗效果显著优于氯霉素滴耳液［406］。王志朝等用本品治疗173例慢性化脓性中耳炎、外耳道炎等，也取得良效［401］。

3．依诺沙星葡萄糖酸注射液　治疗急性感染疾病105例，其中男61例，女44例，年龄18～65岁，平均43岁。用本品200～400mg静滴，30 min滴完，1个疗程7～14d。结果为有效率91．4%，痊愈率72．4%，细菌清除率88．3%，不良反应发生率8．3%。其中3例泌尿道感染曾用氨苄西林和氨基糖苷类抗生素无效，使用本品后痊愈［406］。

4．依诺沙星阴道栓　治疗妇产科感染268例，年龄22～65岁，无药物过敏史。依诺沙星阴道栓作为治疗组，每日1～2粒，置于阴道穹隆处，连续用药3～7d。青霉素钠注射液作为对照组，每日80万～480万U，肌内注射或静脉注射，连续用药3～7d。结果为治疗组144例，痊愈136例，显效8例，有效率100%；对照组124例，痊愈112例，显效7例，无效5例，有效率95．6%［409］。

5．依诺沙星片　适用于对本品敏感细菌所致的各种感染，如急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、阴道炎、前列腺炎等泌尿生殖系感染；细菌性痢疾、肠炎、伤寒及其他沙门菌感染；肺炎、急慢性支气管炎、支气管扩张并继发感染等呼吸系统感染；急性扁桃体炎、咽喉炎等五官感染；疖、蜂窝织炎、丹毒等皮肤软组织感染及结肠手术前准备和外科手术后伤口感染等［410］。

6．依诺沙星软膏　用于脓疱疮、毛囊炎、疖肿、烧伤创面感染及足癣合并细菌感染等各种皮肤软组织细菌性感染的治疗［411］。

7．依诺沙星软膏　治疗细菌感染性皮肤病。先清洁创面，暴露或包扎，每次不超过1g／cm2（相当于原药10mg），2／d，5～7d为1个疗程，共1～2个疗程；对照组用新霉素软膏，用法和疗程同试验组。结果表明本品治疗122例，痊愈率75．89%，有效率92．86%；对照组痊愈率44．28%，有效率72．86%，两组差异有统计学意义［412］。

【注意事项】

1．有严重心、肝、肾及血液系统疾病，对本类药物有过敏史及妊娠、哺乳期妇女均慎用或禁用。

2．本类药物不宜与咖啡因及茶碱类药物同期使用。如必须同时应用，则应减少后者用量，以防其不良反应。