乌洛托品

又名六甲烯胺、六甲烯四胺、六亚甲基四胺、四氮六甲环、尿炎清。

【性状】

无色有光泽的结晶或白色结晶性粉末，几乎无臭，味初甜后苦。易溶于水，溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于乙醚。263℃升华，同时部分分解。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　泌尿系抗感染药物，内服后遇酸水解生成氨及甲醛，甲醛具杀菌作用；外用可治癣、止汗、治腋臭。

2．新剂型的作用与用途　乌洛托品栓可有效地避免其在胃中的分解及其分解产物对胃肠产生的刺激作用，生物利用度亦高于口服。马尿酸乌洛托品片较好地解决了乌洛托品受胃酸的影响及分解，同时马尿酸能使尿液维持一定的酸性，保证甲醛在尿液中达到治疗浓度。

【新剂型】

1．乌洛托品栓［531］　水溶性栓，乌洛托品（50．0）、PEG（4100、1000、400）适量；脂溶性Ⅰ，乌洛托品（50．0）、半合成脂肪酸酯（38型）适量；脂溶性Ⅱ，乌洛托品（50．0）、半合成脂肪酸适量、十二烷基硫酸钠适量；脂溶性Ⅲ，乌洛托品（50．0）、半合成脂肪酸（38型）、吐温-80适量。取适量基质加热熔融，加入乌洛托品粉（过120目筛），充分搅拌，放置接近凝固时，灌入涂有润滑剂的模剂中，冷却，脱模即得。每枚栓含主药1g。

2．乌洛托品马尿酸盐片［532］　取乌洛托品（220．0）、马尿酸（280．0）、PVP（6．0）、加水（11．0 ml）研和，过10目筛制粒，烘干，与硬脂酸镁（10．0）混匀，压片，片重0．516g，每片含乌洛托品马尿酸盐500mg。

3．乌洛托品维生素B6复盐［533］　取盐酸维生素B6（205．5）、乙醇（500．0ml）、水（25．0ml）与乌洛托品（140．0）溶于乙醇（500．0ml）的溶液共回流2h，然后蒸发浓缩过滤，即析出乌洛托品维生素B6的复盐结晶，本品极易溶于水，熔点275～280℃。

【临床应用】

1．乌洛托品栓　用于4名2周内未服其他药物的健康志愿者（2男，2女，年龄26～53岁，平均32岁），分别口服5%乌洛托品水剂20ml，服药后收集0～48h内的尿液。停水剂1周后，使用脂溶性Ⅲ号栓1枚，于前述时间收集尿液。检测栓剂与水剂的相对生物利用度。结果显示在同等剂量下，栓剂的平均生物利用度高于口服溶液剂［531］。

2．乌洛托品马尿酸盐片　治疗泌尿系统感染100例。每次0．5g，2／d，口服，服用14d。结果为痊愈74例，显效16例，有效7例，无效3例，总有效率97%。疗效优于复方磺胺甲基异唑片。国内外大量长期的临床观察表明本品对各种泌尿道感染有良好疗效，长期用药，细菌不产生耐药性［534］。

3．乌洛托品维生素B6复盐　可用于治疗动脉粥样硬化症，血脂过高及尿道结石等症［534］。

【注意事项】

1．乌洛托品栓的溶出度研究表明，溶出速率依次为水溶性＞脂溶性Ⅲ＞脂溶性Ⅱ＞脂溶性Ⅰ。含吐温-80的油脂栓（油栓）和水溶性基质栓（水栓）均具有较快的释药速度，但油栓比水栓具有更适宜的硬度，因此，建议用油栓。

2．乌洛托品马尿酸片的不良反应与呋喃妥因、磺胺药比较，其发生率低、程度轻。

3．禁与乙酰唑胺合用，因乙酰唑胺可降低本品疗效。

4．应加服氯化铵，每次1g，使尿呈酸性。当出现肾脏刺激症状时，应立即停药。