阿米卡星

又名丁胺卡那霉素，为半合成的氨基糖苷类抗生素，将氨基羟丁酰链引入卡那霉素分子的链霉胺部分而得。

【性状】

常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水中极易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中几乎不溶。1%水溶液的pH为6．0～7．5。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌属的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好抗菌作用。其他革兰阳性球菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品的耐酶性能较强，当微生物对其他氨基糖苷类耐药后，对本品还常敏感。药物动力学性质与卡那霉素接近。肌内注射7．5mg／kg体重后血药峰浓度可达18～25μg／ml。成人7．5mg／kg体重30min滴入后1．5h血药峰浓度可达25μg／ml；8～12h谷浓度低于2μg／ml。因此，对于重症患者应给药3／d。本品的蛋白质结合率低（约4%），Vd为（0．21±0．08）L／kg，t1／2为1．8～2．5h。体内分布状况与卡那霉素相近。用药后24／h内有94%～98%的药物在尿中以原型排泄，肾功能不足者排泄量显著减少。本品不易透过血脑屏障。主要用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染以及败血症等。

2．新剂型的作用与用途　阿米卡星溶液为半合成的氨基糖苷类抗生素，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌等有良好的抗菌作用，对临床耐药菌的有效率高，喷涂于病变局部，可防止细菌感染，对局部皮肤表面无刺激，对各种敏感菌引起的感染有效。阿米卡星喷雾剂是一种新型的杀菌喷雾剂，它能切断耐药的氨基酰化酶对药物的破坏作用，用于感染性伤口和非感染性伤口，对伤口无刺激，喷在切口上且有清凉的感觉，产妇反应良好。阿米卡星脂质体主要用于治疗免疫缺陷患者的假单胞菌属感染，艾滋病引起的鸟分枝杆菌感染以及耐药性的结核病。动物实验表明对于有耐药性特征（包括耐阿米卡星）的结核病模型中，阿米卡星脂质体可以提高药效1　000倍。

【新剂型】

1．硫酸阿米卡星注射液［716］　上海延安万象药业股份有限公司，福清药业有限公司生产。

2．硫酸阿米卡星滴眼液［717］及滴耳剂　制法按有关剂型的技术要求制成。

3．阿米卡星溶液［718］　2　500U／ml，由成都制药四厂生产。

4．阿米卡星喷雾剂［719］　制法按喷雾剂技术要求制成。

5．阿米卡星脂质体［720］　中国药科大学药学院研制。

6．复方阿米卡星凝胶［721］　硫酸阿米卡星粉（0．6）、替硝唑粉（0．2）、盐酸利多卡因粉（1．2）、CMC-Na（6．0）、甘油（4．0ml），蒸馏水100ml。取CMC-Na置于有刻度的无菌广口瓶内，加入甘油充分混匀；将替硝唑粉、硫酸阿米卡星粉、盐酸利多卡因粉溶于适量蒸馏水中并拌匀，然后迅速一次倒入广口瓶中急速搅拌，使CMC-Na膨胀胶溶后，再加蒸馏水至100ml调匀；放置12h再次调拌，行流通蒸汽灭菌100℃，30min，然后在无菌操作下分装于5ml无菌塑料滴眼瓶中，即得。

【临床应用】

1．硫酸阿米卡星滴眼液及滴耳剂　鼻喉科的常用制剂，主要用于眼结膜炎、角膜炎、急慢性鼻炎及中耳炎等感染性疾患［717］。

2．阿米卡星溶液　治疗新生儿红斑并发症。120例新生儿红斑随机分为治疗组（阿米卡星组）78例，其中初生至2d，14例，3～5d，38例，5～7 d，26例；对照组（1／5　000PP液组）42例，其中初生至2d，10例，3～5d，24例，5～7d，8例。两组日龄经统计学处理，无显著差异（P＞0．05），具有可比性。治疗组采用本品局部喷雾，对照组用1∶5　000高锰酸钾溶液洗澡，两组同时用扑粉涂搽局部病变皮肤表面，均每日2或3次，疗程2～7d。结果显示治疗组总有效率97．4%，明显高于对照组76．1%，两组总有效率比较（P＜0．01），有显著性差异［718］。

3．阿米卡星喷雾剂　预防切口感染。会阴侧切分娩的产妇348例，无并发症，其中初产妇336例，经产妇2例，产钳助产12例。用温开水（约35℃）先将会阴部的血污染洗净，干棉棒抹干，再用本品（距离切口约10cm处）均匀喷在切口上，2／d，至拆线。结果显示产妇经上述方法处理，切口均愈合良好，无感染发生，产后42d访视，亦无肉芽增生者［719］。

4．复方阿米卡星凝胶　预防留置尿管逆行感染（UTIC）。将100例留置尿管＞10d的患者，随机分为观察组和对照组各50例，按双盲法操作。观察组用本品替代液状石蜡作尿管润滑剂，置管期间，行尿道口清洁后用凝胶均匀涂于尿道口周围，2／d；对照组按常规留置尿管及护理。比较两组患者置管期间尿细菌培养阳性病例数。结果显示留置尿管40d，观察组发生UTIC　2例，对照组发生30例，两组比较，P＜0．01，差异有显著性意义［721］。

【注意事项】

1．本品的耳毒性与肾毒性与卡那霉素近似，对于肾功能减退、脱水、应用强利尿药的患者以及老年患者均应谨慎使用。

2．对于铜绿假单胞菌感染，常需与抗假单胞菌青霉素（如哌拉西林等）联合应用。但两者不可置于同一点滴器中，以免降低疗效。

3．本品干扰正常菌群，长期应用可导致非敏感菌过度生长。