青蒿琥酯

又名二氢青蒿素-12-α-丁二酸甲酯。

【性状】

本品为白色结晶性粉末，室温2～3年保持稳定。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，奏效快，能迅速控制疟疾发作，但对恶性疟配子体无效。静脉注射后血药浓度迅速下降，血浆t1／2为30min左右。主要适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。

2．新剂型的作用与用途　青蒿琥酯贴片具有较好经皮渗透性，可维持稳定血药浓度。青蒿琥酯片具有速效、高效、低毒的优点，而且易为患者接受。

【新剂型】

1．青蒿琥酯贴片［60］　采用较厚的聚乙烯塑料膜作背衬层，将EVA膜与背衬层以热压法制备密封袋（检查热压层合地方是否漏气），将贮库液（IPA∶水∶IPM＝6∶4∶0．05作溶剂，调pH为4，青蒿琥酯浓度为15mg／ml，4%HPMC作增稠剂）用移液管加入后，排出气泡，密封，在EVA膜层均匀涂布一层硅压敏胶，以铝箔覆盖，制得面积约为10cm2的椭圆形贴片。

2．青蒿琥酯栓剂［61］　按相关制剂技术要求制得。

3．青蒿琥酯片［61］　每片含量50mg，按相关制剂技术要求制得。

4．青蒿琥酯注射液［62］　二氢青蒿-12-α-琥珀酸单脂50mg。

【临床应用】

1．青蒿琥酯栓剂　用于儿科。36例年龄在18个月至7岁的病儿以交叉的方式静脉注射青蒿琥酯和青蒿琥酯栓（10mg／kg体重）。12h后静脉注射青蒿琥酯2．4mg／kg体重；或青蒿琥酯栓剂20mg／kg体重。结果比较，青蒿琥酯的活性代谢产物-双氢青蒿素的平均相对生物利用度明显低些（23∶58）。这两种方法给药后疟原虫的消除参数没有差异［61］。

2．青蒿琥酯片　治疗恶性疟100例，分成2组，每组50例。每次100mg，1／d，首剂加倍，5d疗程总量600mg，7d疗程总量800mg；儿童剂量依年龄递减。每次给药均由研究者看服，服药后2h内呕吐者补服1剂。结果显示全部病例临床症状均被迅速控制，退热时间和原虫转阴时间两组无显著性差异。完成28d住院观察者，5d疗程组47例，9例复发，复发率为19．1%；7d疗程组48例2例复发，复发率为4．2%。两组比较有显著性差异（χ2＝5．21，P＜0．01）［62］。

3．青蒿琥酯注射液　治疗恶性疟疾，观察组54例，其中男24例，女30例，平均年龄36．11岁。年龄14～78岁。每日1次首次加倍，共3d。结果显示观察组有效52例（96．3%），无效2例，平均退热时间38．1h，疟原虫转阴52例［63］。

【注意事项】

1．症状控制后，宜再用其他抗疟药根治。

2．妊娠早期妇女慎用。