又名胃舒达、溃疡克、高舒达、盖世特、保胃健。
【性状】
本品为白色或黄白色结晶,无臭,味略苦,易溶于二甲基甲酰胺或冰醋酸,难溶于甲醇,极难溶于水、无水乙醇或丙酮,在氯仿和乙醚中几乎不溶。熔点163~164℃
【药理作用与用途】
1.基本作用与用途 本品是继西咪替丁和雷尼替丁后出现的又一种H2受体拮抗药,其作用强度比西咪替丁大30~100倍,比雷尼替丁大6~10倍。健康人及消化性溃疡患者口服本品20mg对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。静脉注射20mg能抑制基础分泌和因五肽胃泌素等刺激所致分泌;口服20mg对夜间7h内胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制,分别为91.8%和71.8%。本品作用时间较西咪替丁和雷尼替丁长约30%,口服20mg对胃酸分泌量的抑制作用能维持12h以上。本品对失血及给予组胺所致的大鼠胃出血具有抑制作用,上消化道出血的双盲比较试验也证明本品有止血效果。静脉注射20mg,2/d,止血有效率达91%,静脉给药止血后,口服20mg,2/d,可较好地维持止血效果。本品不改变胃排空速率,不干扰胰腺功能,对心血管系统和肾功能也无不良影响。本品不同于西咪替丁,但与雷尼替丁有相似之处,即长期大剂量治疗时不并发雄激素拮抗的不良反应,如男性乳房发育、阳萎、性欲缺乏及女性乳房胀痛、溢乳等。本品在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺有高浓度分布;但不透过胎盘屏障。主要自肾脏排泄,胆汁排泄量少,也可自乳汁中排出。本品不抑制肝药物代谢酶,因此不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。口服后2~3h达峰,不论口服或静脉注射,t1/2均为3h,口服生物利用度约为50%。用于治疗胃、十二指肠溃疡,吻合口溃疡,反流性食管炎;口服或静脉注射用于上消化道出血(消化性溃疡、急性应激性溃疡,出血性胃炎所致),佐林格-埃利森综合征。
2.新剂型的作用与用途 法莫替丁颗粒为组胺H2受体拮抗药,对胃酸分泌有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,对动物实验性溃疡有一定保护作用。服药后约1h起效,作用可持续12h以上。适用于消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)、急性胃黏膜病变、反流性食管炎以及胃泌素瘤。法莫替丁分散片采用小鼠胃溃疡模型,使用法莫替丁分散片和普通片对比治疗,发现分散片能明显抑制利血平和水浸应激性胃溃疡的形成,在同等剂量下对胃液量、胃液酸度和胃蛋白酸分泌量的抑制作用优于普通片[22]。
【新剂型】
1.法莫替丁速溶片[18] 默克药厂研制开发。其制法是按有关技术要求而制成。
2.法莫替丁胃漂浮缓释胶囊[19] 华西医科大学药学院研制开发。其制法是按有关剂型技术要求而制成。
3.法莫替丁分散片[20] 将法莫替丁、MCC、磷酸氢钙、L-HPC、CMS-Na、阿司帕坦分别过100目筛,混合均匀。用1%PVP水溶液制软材,过30目筛制粒,60℃烘干,干颗粒用26目筛整粒,加入硬脂酸镁混匀,压片即得。
4.法莫替丁缓释片[21] 将丙烯酸树脂Ⅱ号用乙醇溶解,加入法莫替丁,混匀,再加入硫酸钙混匀,800kPa压片,即得。
5.法莫替丁颗粒 每袋20mg,沈阳延风制药厂生产。
【临床应用】
法莫替丁速溶片 服用方便,不用水送服亦易吞咽,特别适用于吞咽困难、卧床和老、幼患者用药,对在工作时不易获得饮用液体的人服药亦是非常方便。与普通片剂药动学比较的研究表明,速溶片吸收快,血药达峰时间显著加快,临床适应证同普通剂型[18]。
【注意事项】
1.不良反应较少,最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻,发生率分别为4.7%、1.3%、1.2%和1.7%。
2.肾衰竭或肝病患者、有药物过敏史患者慎用;孕妇慎用,哺乳妇女使用时应停止哺乳;对小儿的安全性尚未确立。
3.应在排除肿瘤和食管、胃底静脉曲张后再给药。
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