西沙必利

又名普瑞博思、优尼比利、西沙普雷特、西沙比利。

【性状】

为一种胃肠道动力药。本品顺式（±）型为结晶状，熔点131～133℃，其盐酸盐自乙醇中结晶，熔点为250℃；本品反式（±）型的熔点为108℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品为一种促胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流。其作用机制主要是选择性地促进肠肌间神经丛节后处乙酰胆碱的释放（在时间上和数量上），从而增强胃肠道的运动；但不影响黏膜下神经丛，因此不改变黏膜的分泌。在动物实验中，本品能加速胃蠕动和排空，增强胃窦十二指肠的消化活性，并能增加小肠、大肠的蠕动，缩短肠运动时间。在人体，本品可增强食管、胃和十二指肠的收缩与蠕动，改善胃窦-十二指肠部的协调功能，从而防止胃-食管和十二指肠-胃反流，加强胃和十二指肠的排空；并可促进小肠和大肠的蠕动。本品可用于由神经损伤、神经性食欲缺乏、迷走神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫。也用于X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适；对胃-食管反流和食管炎也有良好作用，其疗效与雷尼替丁相同，与后者合用时其疗效可能得到加强；还可用于假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘；对于采取体位和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用本品治疗。

2．新剂型的作用与用途　西沙必利混悬液用于治疗小儿便秘和新生儿食管反流综合征，还可改善新生儿窒息后贲门松弛症及母乳性黄疸。

【新剂型】

西沙必利混悬液　按相关剂型要求制得。

【临床应用】

西沙必利混悬液　治疗婴幼儿便秘32例，其中男20例，女12例，治疗5d，总有效率87．5%［56］。治疗新生儿胃食管反流综合征33例，总有效率97．0%［57］。治疗新生儿呕吐64例，疗效明显［58］。本品与十六角蒙脱石联合治疗母乳性黄疸32例，服药3d后皮肤黄疸减轻，胆红素平均降低37．5μmol／L，服药7d后胆红素降至安全范围内，有效率100%［59］。

【注意事项】

1．由于本品促进胃肠活动，可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣或腹泻，此时可考虑酌减剂量。当幼儿或婴儿发生腹泻时应酌减剂量。本品对胃肠道功能增加的患者可能有害，必须使用时，应注意观察。

2．本品可能引起心电图Q-T间期延长、晕厥和严重的心律失常。当过量服用或与酮康唑同服时可引起严重的尖端扭转型室性心动过速。

3．曾有过敏、轻度短暂头痛或头晕的报道。

4．偶见可逆性肝功能异常，并可能伴有胆汁淤积。

5．个别报道，本品可影响中枢神经系统，导致惊厥性癫、锥体外系反应和尿频等。

6．本品虽不影响精神运动功能，不引起镇静和嗜睡，但可加速中枢抑制药如巴比妥类和乙醇等的吸收，因此使用时应注意。

7．本品无胚胎毒性，也无致畸作用，但小于34d的早产儿应慎重用药。

8．对本品过敏者禁用，哺乳妇女勿用本品。

9．对于老年人，由于半衰期延长，故治疗剂量应酌减。肝、肾功能不全患者开始剂量可减半，以后可根据治疗效果及可能发生的不良反应及时调整剂量。