马洛替酯

又名二噻茂酯、噻茂丙酸酯、马洛硫酯。

【性状】

本品在正己烷中结晶，熔点为59～60℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品作用于肝细胞，促进RNA合成，激活核糖体而提高蛋白质合成能力，从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展。以四氯化碳肝硬化大鼠模型进行实验，发现本品对血清总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下均有改善作用；对血清氨基转移酶活性上升、血清总胆固醇低下，均有使之恢复正常的作用。本品还能抑制肝中4-羟基脯氨酸量（胶原纤维的指标）的增加，病理组织学亦证明本品能改善结缔组织的增生和纤维形成。本品对四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝，有改善脂质代谢和降低肝脂质过氧化的作用。还可改善肝脏的蛋白质代谢，并伴有氨基转移酶、胶质反应和γ-球蛋白等的改善。适用于代偿性肝硬化时肝功能的改善。口服后吸收迅速而完全，体内代谢快，血中药物含量低，单次口服200mg，1．4h左右达峰，消除t1／2约1．06h。其主要代谢产物为单异丙酯，以后很快以葡萄糖醛酸形式从尿中排出。

2．新剂型的作用与用途　马洛替酯软胶丸提高了马洛替酯的生物利用度。

【新剂型】

马洛替酯软胶丸［66］　锦州制药二厂生产。

【临床应用】

马洛替酯软胶丸　在健康志愿者药动学及相对生物利用度研究中发现，软胶丸Tmax＝（2．02± 0．18）h，Cmax＝（6．80±2．08）／L，Tke＝（1．86± 0．63）h，AUC＝（39．06±11．52）mg／（h·L）。与片剂比较，相对生物利用度为119．92%［66］。

【注意事项】

1．对本品有过敏史者慎用。孕妇及小儿用药的安全性尚未明确，故用药应谨慎。哺乳妇女用药时应停止授乳。

2．用药过程中偶见天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶升高，罕见胆红素和甲胎蛋白升高。

3．主要不良反应有皮疹、瘙痒、食欲缺乏、腹胀满感、胃不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、口渴、困倦及头痛等。偶见红细胞、白细胞减少，嗜酸性粒细胞增加。