乙酰半胱氨酸

又名痰易净、光安、富露施。

【性状】

白色结晶性粉末，有类似蒜的臭气，味酸，有引湿性。在水或乙醇中易溶。熔点101～107℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　系黏液溶解剂，具有较强的黏痰溶解作用。其分子中所含巯基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽中的二硫键（-S-S-）断裂，降低痰的黏滞性，并使之液化。本品还能使脓性痰中的DNA纤维断裂，故不仅能溶解白色黏痰而且也能溶解脓性痰。适用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困难，如手术后的咳痰困难、急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿等引起的痰液黏稠、咳痰困难、痰阻塞气管等。本品尚可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒以及环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

2．新剂型的作用与用途　乙酰半胱氨酸泡腾片和胶囊剂均有良好的祛痰作用。光安滴眼液的主要成分是乙酰半胱氨酸，为胶原酶抑制剂，可提高角膜细胞呼吸及组织营养，促进角膜上皮再生，改善眼部新陈代谢。

【新剂型】

1．乙酰半胱氨酸胶囊［105］　吉林敖东药业股份有限公司生产。

2．乙酰半胱氨酸注射液［107］　按注射液制剂技术制备。

3．乙酰半胱氨酸滴眼液［108］　按滴眼液制剂技术制备。

【临床应用】

1．乙酰半胱氨酸胶囊　治疗18～65岁慢性支气管炎急性加重期、急性支气管炎和支气管扩张症并发感染的男女患者，有咳脓性痰，症状总评分≥10分者，服用本品，每次1粒，每粒200mg，3／d。疗程均为7d，临床总有效率为91．67%［106］。

2．乙酰半胱氨酸注射液　治疗重度慢性乙型肝炎144例，其中91例符合慢性乙型肝炎重度标准，53例符合慢性重型肝炎标准。揭盲后A组为试验组；B组为安慰剂组。脱落28例（A组11例，B组17例），进人疗效评价病例试验组61例，安慰剂组55例。试验组患者血清总胆红素、直接胆红素、丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶显著降低，凝血酶原活动度也得到明显改善。试验组不良反应发生率为14%，安慰剂组为5%，未发生严重不良事件［107］。

3．乙酰半胱氨酸滴眼液　目前常用于角膜病的临床治疗［108］。

【注意事项】

1．乙酰半胱氨酸胶囊的不良反应主要为恶心、胃灼热感、腹胀等消化道反应，其发生率为10%，但症状轻微，可耐受、停药即逝。

2．本品直接滴入呼吸道可产生大量痰液，需用吸痰器吸引排痰。

3．可引起咳呛、支气管痉挛、恶心、呕吐、胃炎等不良反应，一般减量即可缓解，如遇恶心、呕吐可暂停给药。支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解。

4．与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效，减少不良反应。

5．不宜与金属、橡皮、氧化剂、氧气接触，故喷雾器须用玻璃或塑料制作。本品应临用前配制，用剩的溶液应密封贮于冰箱中，48h内用完。

6．支气管哮喘者禁用。