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卡托普利和氨氯地平片哪种好

时间:2023-04-12 理论教育 版权反馈
【摘要】:1.卡托普利缓释片[5] 选择HPMC、EC、磷酸氢钙和乳糖进行4因素3水平的正交设计,以溶出度试验进行处方筛选。3.卡托普利控释微丸[7] 将主药与适量淀粉、糖粉、糊精等混匀,以1%蔗糖溶液为润湿剂,用泛丸法制成18~20目丸芯(Ⅰ)。4.卡托普利缓释骨架片[8] 以硬脂酸为骨架材料,加热熔融,与药物及稀释剂混匀。每片片重100mg,含卡托普利标示量25mg,缓释材料占片重30%。

又名甲巯丙脯酸、圣瑞恩卡托普利、普利博通、开博通。

【性状】

白色结晶或结晶性粉末,略带巯基气味。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点104~110℃。

【药理作用与用途】

本品为血管紧张素转化酶抑制药,对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著;对低肾素型在加用利尿药后降压作用亦明显。其降压机制包括抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。临床适用于治疗各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻,故可用于顽固性慢性心力衰竭,对洋地黄、利尿药和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。

【新剂型】

1.卡托普利缓释片[5] 选择HPMC、EC、磷酸氢钙和乳糖进行4因素3水平的正交设计,以溶出度试验进行处方筛选。各种辅料及主药,均过80目筛网,用70%乙醇湿法制粒(16目),于50℃烘干,整粒压片。

2.卡托普利贴[6] 按贴剂技术要求制备而成。

3.卡托普利控释微丸[7] 将主药与适量淀粉、糖粉、糊精等混匀,以1%蔗糖溶液为润湿剂,用泛丸法制成18~20目丸芯(Ⅰ)。取适量丸芯置转动的包衣锅内,包衣锅倾斜角为50°,用热风将丸芯预热至45℃,将已熔化的50%硬脂酸乙醇液(50℃)按一定比例分次倒于流动的丸芯上,冷热风交替使之均匀,干燥,直到隔离层达一定厚度为止。将丸芯置转动的包衣锅内,喷入EC∶丙烯酸树脂Ⅱ∶滑石粉(9∶3∶8)的乙醇混悬液包衣液。交替吹入冷热风使之干燥,如此反复,至达到要求的厚度。

4.卡托普利缓释骨架片[8] 以硬脂酸为骨架材料,加热熔融,与药物及稀释剂混匀。EC、聚丙烯酸树脂Ⅱ及低取代HPC溶解于或溶胀于适当溶媒中作黏合剂,20目湿法制粒,50℃干燥,整粒压片。每片片重100mg,含卡托普利标示量25mg,缓释材料占片重30%。

【注意事项】

1.常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少,但减量或停药后可消失或避免。

2.过敏体质者忌用。肾功能不全患者慎用。

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