又名心得安、盐酸普萘洛尔、星泰、萘心安、百尔洛。
【性状】
常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,易溶于水。
【药理作用与用途】
1.基本作用与用途 为β-肾上腺素能受体拮抗药,阻断心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩与房室传导,循环血流量减少,心肌氧耗量降低。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性期前收缩(效果较好)、窦性及室上性心动过速、心房颤动等,但室性心动过速应慎用。锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。用于心绞痛时,常与硝酸酯类合用,可增强疗效,并减少不良反应。对高血压有一定疗效,不易引起直立性低血压为其特点。
2.新剂型的作用与用途 普萘洛尔透皮剂中加入了透皮增强剂后,生物利用度提高,为口服的20倍,并且延长在体内的时间,有效血药浓度15~20ng/ml。
【新剂型】
1.普萘洛尔膜[15,16] 按有关方法制备。
2.普萘洛尔前体[17] 合成了普萘洛尔脂酰酯的前体药物,在pH 2.2~9.0、37℃下稳定。
3.普萘洛尔透皮贴[18,19] 按透皮剂技术要求制备。
【注意事项】
1.除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎患者。
2.忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。充血性心力衰竭病人(继发性心动过速者除外),须等心力衰竭得到控制后方可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
3.有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
4.不宜与单胺氧化酶抑制药(如帕吉林)合用。
5.本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。
6.不良反应可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等。
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