又名硝苯吡啶、心痛定、利心平、益心平、拜新同。
【性状】
黄色针状结晶或结晶性粉末，无臭，无味，熔点171．5～173．5℃。几乎不溶于水，易溶于丙酮，溶于氯仿、乙酸乙酯，略溶于甲醇、乙醇、乙醚。遇光不稳定。
【药理作用与用途】
1．基本作用与用途 具有抑制Ca2＋内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药，没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好，10min即生效，1～2h达最大效应，作用维持6～7h。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10min即出现降压作用，1h后疗效最显著，约3h后血压回升（个别可持续11h）。静脉注射10 min内可降低血压21%～26%。临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于β受体拮抗药。还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。
2．新剂型的作用与用途 硝苯地平胶丸具有生物利用度好的优点。硝苯地平胃漂浮缓释片能在胃内滞留较长时间，并缓慢释药。硝苯地平缓释片为一种钙离子内流阻滞药或慢通道阻滞药，阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细胞膜的通道而进入细胞内，由此引起周身血管、包括冠状动脉的血管张力降低而扩张，因而可以降低血压、增加冠状动脉的血供。另一方面，能抑制心肌收缩，使心肌做功减少，氧需减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。本品口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成本品的生物利用度低，本缓释片到达血药浓度峰值时间为1．6～4h，血药浓度-时间曲线平缓长久，每次服用能维持最低有效血药浓度（10mg／ml）以上时间达12h。
【新剂型】
1．硝苯地平胃漂浮缓释片［38］ 取PVA、PVP、硝苯地平等混合，用稀乙醇制粒，过40目筛后干燥，加适量润滑剂用直径9．5mm的凹形冲压片，片重0．25g，每片含硝苯地平20mg。
2．硝苯地平骨架片［39］ 硝苯地平（20．0）、Cremophor RH40（50．0）、HPMC2910（70．0）、HPMC2910（6cps）（160．0）、微晶纤维素（6．0）、乳糖（56．0）、硅酸铝（94．0）、十八烷富马酸钠（10．0）。将硝苯地平溶于Cremophor RH40中，再与HPMC、微晶纤维素、乳糖、硅酸铝混合，用乙醇制粒，干燥，加入十八烷富马酸，混匀后压片，每片20mg。
3．硝苯地平水凝胶型骨架片［40］ ①骨架片心：硝苯地平原料过180目，与1%十二烷基硫酸钠、40%HPMC及其他辅料按等量递增法混合，加黏合剂适量制软材，过20目筛，湿颗粒60℃烘干。整粒后，加入0．5%硬脂酸镁作润滑剂，压制成片，片重80mg，每片含主药10mg。②薄膜包衣片：将制得的片剂于60℃下用含色素和避光剂的3%HPMC溶液进行包衣，即得。
4．硝苯地平缓释片［41］、硝苯地平控释微丸［42］按有关技术制备。
5．硝苯地平胶丸［43］ 硝苯地平（5．0mg）、PEG-400（220．0mg），为每丸含量。先将硝苯地平与1／8量PEG用胶体磨粉碎后，加入余量的PEG混溶即成透明淡黄色药液。在室温（23± 2）℃，相对湿度40%条件下，压制成软胶囊，每丸装量225mg。
6．硝苯地平速效膜［44］ 硝苯地平（0．4）、PVP（0．6）、PVA（0．5）、CMC-Na（0．3）、吐温-80（0．2ml）、甘油（0．05ml）、山梨醇（0．042）。取处理过的PVA加适量蒸馏水充分溶胀，温热搅匀后再加入CMC-Na、山梨醇、甘油等搅匀。另取硝苯地平、PVP及吐温-80溶于适量氯仿∶乙醇（9∶1）混合液中。两液混匀在水浴上挥尽氯仿和乙醇，涂膜，70℃水浴上干燥，剥落药膜，分装，即得。
7．硝苯地平经皮缓释剂［45］ 将药物分散在聚丙烯酸酯胶粘剂中，采用流延工艺，使含药物的胶黏剂均匀涂抹于覆盖层上，恒温加热使有机溶剂挥散，再覆以背衬层制成多层结构的经皮吸收制剂。
8．硝苯地平速释微丸［46］ 将PVP与硝苯地平、原料按一定比例混合后溶于无水乙醇，然后除去有机溶剂，干燥，粉碎后即得。取由糖粉-淀粉制成的圆形粒芯置于包衣造粒机中，在旋转中不断喷入PVP醇液以润湿芯粒，撒入硝苯地平固体分散体，使其均匀黏附在芯粒表面，直至制成含量为5%～6%微丸，干燥过筛后取20～40目粒径的微丸，装入硬胶囊，每粒硝苯地平含量为10mg。
9．硝苯地平-β-CD包合物［47］ 称取硝苯地平2．355g溶于丙酮60ml中得溶液（1）；另称取CD 7．718g溶于蒸馏水700ml中得（2），在不断搅拌下将（1）加入（2）中，搅拌24h，蒸去水分至溶液剩50ml左右。冷却后置冰箱12h，抽滤，结晶用少量丙酮洗涤3次。
10．甲壳胺-硝苯地平速释片［48］ 将甲壳胺与硝苯地平原料按一定比例混合后，置于球磨机中，研磨适宜时间即得。取研磨混合物加适量羧甲淀粉钠混合均匀，用10%淀粉浆制软材、制颗粒，干燥后整粒加适量羧甲淀粉钠及硬脂酸镁混匀压片。
11．硝苯地平膜剂［49］ 硝苯地平（2．5）、PVA（5．0）、CMC-Na（3．0）、乳化剂OP（1．0）、甘油（1．0）、无水乙醇（20．0ml）、蒸馏水（50．0ml），共制250片（每片膜含硝苯地平10mg）。
12．硝苯地平甘油涂剂［50］ 据药物应用剂量取硝苯地平药片研磨成粉末过筛后与乙醇、纯甘油混合制成所用浓度的混悬液，避光保存备用。
【临床应用】
1．硝苯地平胶丸 治疗冠心病心绞痛109例，总有效率82．6%，心电图改善达60．3%；高血压191例，有效162例，总有效率84．8%，显效107例，占56%［43］。
2．硝苯地平甘油涂剂 治疗口腔溃疡177例，效果良好［50］。
3．硝苯地平贴膜 治疗心绞痛31例，其中男性28例，女性3例，年龄61～82岁，每天1贴，贴于胸，总有效率77．4%［51］。
【注意事项】
1．不良反应一般较轻，初服者常见面部潮红，其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲缺乏等。
2．中止服用钙拮抗药时应逐渐减量硝苯地平缓释片，不要自行中止服药；孕妇、儿童禁用；低血压患者慎用；严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
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