尼索地平

又名硝苯异丙啶、易立、硝苯异丙啶、尼尔欣、得欣亭。

【药理作用与用途】

为当前最强的钙拮抗药，具有选择性地扩张冠状动脉作用，比硝苯地平强4～6倍。对心率及心肌收缩力的影响极小。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧支循环，使冠脉血流量增加。口服易吸收，1．5h后血药浓度达峰值、t1／2约3h。在血浆中与蛋白结合率较高。可用于缺血性心脏病、充血性心力衰竭及高血压病患者，对冠心病合并高血压的患者尤为适宜。口服，剂量为10～30mg／d。

【新剂型】

1．尼索地平生物降解型微球［98］　称取HPMC（2．0）溶于125ml水中作为水相，称取尼索地平约（0．14）及PLGA（0．5）溶于CH2Cl210 ml作为油相，800r／min搅拌条件下将油相缓慢加入水相中，45min后改用400r／min的搅拌速度继续搅拌2．5h以除去CH2Cl2，过滤，用去离子水洗涤数次，取出微球减压干燥即得。

2．尼索地平胶囊［99］　采用溶剂法，将处方量的尼索地平原料与PVPK-30按一定比例溶于适量乙醇，搅匀，蒸除乙醇，干燥，粉碎，即得。取处方量的尼索地平固体分散物与辅料按等量递加原则混匀，乙醇制粒，24目筛整粒，装胶囊，即得。

3．尼索地平控释片［100］　按有关制剂技术制成。

4．尼索地平-β-CD包合物［101］　将尼索地平溶于丙酮中得前者，β-CD溶于一定量蒸馏水中得后者，不断搅拌下将前者滴加到后者，继续搅拌一定时间（必要时采用回流装置），然后蒸发溶剂至剩约10ml，冷却后置冰箱中12h，抽滤，结晶，用少量丙酮洗涤3次，60℃干燥即得。

【注意事项】

肝硬化时，可引起尼索地平代谢减慢，从而使AUC、Cmax生物利用度等药动学参数比健康志愿者增加3～4倍。