心室内传导阻滞最常见的病因是

又名丙胺苯丙酮、心律平、悦复隆、替罗帕酮、羟丙苯丙酮。

【性状】

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味苦。熔点171～174℃。在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶。在水中极微溶解。

【药理作用与用途】

对心血管系统的作用　它是一类新型结构抗心律失常药。它属于第一类（即直接作用于细胞膜的）抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果表明，0．5～1μg／ml时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦肯野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静脉注射30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的室性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β受体阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（是维拉帕米的1／100），并能干扰钠快通道。尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药剂量成正比。它还有轻度降压和减慢心率作用。离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。口服后胃肠道吸收良好，服后2～3h抗心律失常作用达峰值。作用可持续8h以上，其t1／2为3．5～4h。适用于预防或治疗室性或室上性异位搏动，室性或室上性心动过速，预激综合征，电转复律后心室纤颤发作等。经临床试用，疗效确切，起效迅速，作用时间持久，对冠心病、高血压所引起的心律失常有较好的疗效。

【新剂型】

普罗帕酮控释小丸［111］　取糊精、CMC-Na及部分乳糖与普罗帕酮混合均匀，过120目筛，以保证药品与辅料混合均匀，加10%淀粉浆制成软材，过20目筛，制粒，湿粒置包衣锅滚动0．5h，必要时用手轻搅动，并喷入5%淀粉浆适量使母丸表面均匀湿润，并少量多次加入剩余的糖泛丸，随时筛选20～40目间的小丸即为成型丸剂，60℃以下干燥即得。

【注意事项】

1．不良反应较少，主要为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛、头晕；其后可出现胃肠道不适，如恶心、呕吐、便秘等。老年患者用药后可能出现血压下降。也有出现房室传导阻滞等症状。有2例在连续服用2周后出现胆汁淤积性肝损伤的报道，停药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于变态反应及个体因素所致。

2．在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数出现上述口干、头痛、头晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，PR间期轻度延长，QRS时间延长等。

3．心肌严重损伤者慎用。

4．窦房结功能障碍，严重房传导阻滞、双束支传导阻滞、心源性休克者禁用；严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。

5．如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。