【摘要】：口服本品缓释胶囊后，生物利用度为72%。与血浆蛋白结合率约为80%。主要在肝内代谢，部分代谢产物仍可能有降压活性。乌拉地尔HPMC骨架片［129］ 将乌拉地尔粉碎，过80目筛，HPMCK15M、HPMCK4M等辅料过80目筛，按处方量混匀后加入黏合剂5%PVPK30适量，制软材，20目尼龙筛网制粒，50℃干燥1h，整粒，加入硬脂酸镁、滑石粉，混匀，用10mm浅凹冲单冲压片机压片。
又名优匹敌、压宁定、利喜定。
【药理作用与用途】
具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。此外，尚有激活中枢5-羟色胺-1A受体的作用，可降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而起到降低血压。本品对静脉的舒张作用大于对动脉的作用，在降压时并不影响颅内压。本品尚可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心搏出量和心排血量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。口服本品缓释胶囊后，生物利用度为72%。与血浆蛋白结合率约为80%。主要在肝内代谢，部分代谢产物仍可能有降压活性。t1／2约为5h。常用于各类型的高血压（口服），可与利尿降压药、β受体拮抗药合用；也用于高血压危象及手术前、中、后对高血压升高的控制性降压（静脉注射）。
【新剂型】
乌拉地尔HPMC骨架片［129］ 将乌拉地尔粉碎，过80目筛，HPMCK15M、HPMCK4M等辅料过80目筛，按处方量混匀后加入黏合剂5%PVPK30（80%乙醇溶解）适量，制软材，20目尼龙筛网制粒，50℃干燥1h，整粒，加入硬脂酸镁、滑石粉，混匀，用10mm浅凹冲单冲压片机压片。
【注意事项】
1．不良反应较少，偶见头痛、头晕、恶心、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠等。直立性低血压较哌唑嗪少见，无首关效应。
2．孕妇、哺乳期妇女禁用。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用静脉注射。
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