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甲氨蝶呤功能与主治

时间:2023-04-12 理论教育 版权反馈
【摘要】:1.氨苯蝶啶混悬型眼药水[4] 氨苯蝶啶(0.1)、PVP、羟苯乙酯,灭菌蒸馏水加至100ml。取灭菌蒸馏水约80ml,加入羟苯乙酯搅拌使溶解,稍冷,加入PVP,搅拌待完全溶解后,加入氨苯蝶啶,搅匀,用氢氧化钠调pH约为7,加水至全量,于116℃、30min灭菌,分装,即得。1.氨苯蝶啶混悬型眼药水 治疗各种类型的中、轻度青光眼40例,治疗期间停用其他任何药物,2/d,点眼。

又名三氨蝶啶、三氯喋呤、氨苯喋啶。

【性状】

黄色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,无味。不溶于水、乙醇、氯仿或乙醚,极微溶于冰醋酸。

【药理作用与用途】

1.基本作用与用途 本品为留钾利尿药,其留钾排钠作用与螺内酯相似,但其作用机制与后者不同。它不是醛固酮拮抗药,而是直接抑制肾脏远曲小管和集合管Na进入上皮细胞,进而改变跨膜电位,而减少K的分泌;Na的重吸收减少,从而使Na、Cl-及水排泄增多,而K排泄减少。本品作用较迅速,但较弱,属低效利尿药,其留钾作用弱于螺内酯。本品在肝脏代谢,原型和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。临床上用于治疗各类水肿,如心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水,常与排钾利尿药合用。本品亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。

2.新剂型的作用与用途 氨苯蝶啶混悬型眼药水具有降眼压作用,用于治疗青光眼等症。

【新剂型】

1.氨苯蝶啶混悬型眼药水[4] 氨苯蝶啶(0.1)、PVP(20.0)、羟苯乙酯(0.03),灭菌蒸馏水加至100ml。取灭菌蒸馏水约80ml,加入羟苯乙酯搅拌使溶解,稍冷,加入PVP,搅拌待完全溶解后,加入氨苯蝶啶,搅匀,用氢氧化钠调pH约为7,加水至全量,于116℃、30min灭菌,分装,即得。

2.氨苯蝶啶复方制剂[5] 由氨苯蝶啶(37.5 mg)与氢氯噻嗪(25.0mg)混合而成。

3.复方氨苯蝶啶胶囊[6] 由氨苯蝶啶和氢氯噻嗪组成。

【临床应用】

1.氨苯蝶啶混悬型眼药水 治疗各种类型的中、轻度青光眼40例,治疗期间停用其他任何药物,2/d,点眼。结果显示所有患者的眼压均有不同程度的降低,平均降低0.7kPa(5.3mmHg),用药期间未见药物刺激等不良反应[4]

2.氨苯蝶啶复方制剂 临床试验表明,它可控制高血压而较少缺钾,有效性和安全性与老剂型相同,但氨苯蝶啶的用量却减少了25%[5]

3.复方氨苯蝶啶胶囊 临床上用以治疗各种类型的水肿及高血压[6]

【注意事项】

1.本品大剂量长期使用或与螺内酯合用,可出现血钾过高现象,停药后症状可逐渐消失(如症状严重可作相应处理);长期应用可使血糖升高。

2.服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。

3.高钾血症,严重肝、肾功能不全者,禁用本品。

4.慎用于无尿;肝、肾功能不全;糖尿病;低钠血症;酸中毒;高尿酸血症或有痛风史者;肾结石或有此病史者;孕妇及哺乳期妇女。

5.老年人应用本品较易发生高钾血症和肾损害。

6.给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等不良反应。

7.用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴留,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。

8.应于进食时或餐后服用本品,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。

9.本品与奎尼丁有相同的荧光光谱,可干扰奎尼丁的血浓度测定结果;使血糖、血肌酐和尿素氮、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿酸排泄量测定值升高:;使血钠下降;尿钙排出可增高,干扰有关钙代谢紊乱疾病的论断。

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