阿米洛利

又名胍酰吡嗪、氨氯吡咪、脒氯嗪、必达通、必达蔬。

【性状】

其盐酸盐为淡黄色粉末，无臭或几乎无臭。溶于水、乙醇，几乎不溶于氯仿、乙醚。

【药理作用与用途】

本品作用部位及作用机制与氨苯蝶啶相似，在肾的远曲小管及集合管皮质段抑制K＋、Cl-的重吸收，增加Na＋-K＋和Na＋-H＋的交换，使Na＋、H＋分泌减少，有留钾作用，但并非通过拮抗醛固酮而起作用。本品利尿作用比氨苯蝶啶强，为目前排钠留钾利尿药中作用最强者。本品临床适应证同氨苯蝶啶。但氨苯蝶啶和螺内酯均大部分经肝脏代谢，当肝功能严重损害时，剂量不易控制，此时则可应用不经肝脏代谢的本品。本品可增加氢氯噻嗪和移他尼酸等利尿药的作用，并减少钾的丢失，故一般不单独应用。临床可用于肝硬化、心力衰竭及慢性肾炎等引起的水肿。

【新剂型】

阿米洛利片［42］　按相关制剂技术制备。

【临床应用】

1．复方阿米洛利　治疗高血压及心力衰竭。102例中、轻型高血压按随机双盲法分为4个组。其中Ⅰ组25例（男17例，女8例；年龄32～70岁，平均50岁±8岁），Ⅱ组25例（男18例，女7例；年龄30～71岁，平均51岁±10岁），复Ⅰ组26例（男18例，女8例；年龄29～70岁，平均51岁±9岁），复Ⅱ组26例（男15例，女11例；年龄30～70岁，平均51岁±5岁）。Ⅰ组，阿米洛利片5mg；Ⅱ组，氨苯蝶啶片50mg；复Ⅰ组，复方阿米洛利片（阿米洛利5mg加氢氯噻嗪50mg）；复Ⅱ组，复方氨苯蝶啶（氨苯蝶啶50mg加氢氨噻嗪25mg）；以上4组均每日1片口服；疗程均为2个月。结果表明单用阿米洛利降压疗效较单、复方氨苯喋啶降压疗效为优，并提示阿米洛利加氢氯噻嗪提高了降压疗效，并减少了单独应用氢氯噻嗪引起的低血钾，故可避免因低血钾而致的心律失常。复方阿米洛利除了具有一般利尿和降低容量负荷外，尚具有β受体阻滞作用，加用氢氯噻嗪可增加降压协同作用。该药临床不良反应少，为较满意的第一线降压药物，具有临床实用价值。

2．阿米洛利注射液　20例心内直视术患者随机分为对照组（Ⅰ组，n＝10）和实验组（Ⅱ组，n＝10）。Ⅰ组采用冷高钾停搏液，Ⅱ组于停搏液中加入阿米洛利。与Ⅰ组相比，Ⅱ组术后心律失常发生率低，自动复跳率和心房颤动转窦率高，血流动力学恢复好，心肌超微结构损伤轻及肌酸激酶释放量少。提示Na＋-H＋交换抑制药阿米洛利具有明显抗心肌再灌注损伤的作用。

【注意事项】

1．服后可有胃肠道反应及感觉异常，渴感、头晕、皮疹、乏力、肌痛及视觉变化等，也可有直立性低血压、血尿氮浓度升高等。

2．老年人应用本品较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。

3．高钾血症患者禁用。

4．慎用于无尿、肾功能损害、糖尿病、酸中毒和低钠血症。

5．对诊断的干扰，可使血糖、血肌酐、尿酸和尿素氮、血钾、血镁及血浆肾素浓度测定值升高。血钠浓度下降。

6．本品与含钾药物及其他留钾利尿药合用，可加重高血钾的发生。

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