又名654-2氢溴酸盐、盐酸山莨菪碱、消旋氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱，为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱，现人工合成。
【性状】
天然的山莨菪碱，在苯中重结晶得含1分子苯的无色针状结晶，能溶于水及乙醇，熔点62～64℃。其氢溴酸盐为白色针状结晶，易溶于水，熔点162～163℃。
【药理作用与用途】
1．基本作用与用途 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同，后者的不良反应略大。两者都可使平滑肌明显松弛，并能解除血管痉挛（尤其是微血管），同时有镇痛作用，但扩瞳和抑制腺体（如唾液腺）分泌的作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差，注射后迅速从尿中排出。适用于：①感染中毒性休克，如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等（需与抗菌药物合用）；②血管性疾病，如脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等；③各种神经痛，如三叉神经痛、坐骨神经痛等；④平滑肌痉挛，如胃、十二指肠溃疡，胆道痉挛等；⑤眩晕病；⑥眼底疾病，如中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等；⑦突发性耳聋，配合新针疗法可治疗其他耳聋（小剂量穴位注射）；⑧其他，如治疗重症哮喘方法；治疗流行性腮腺炎；治疗急性胰腺炎；治疗葡萄糖酸钙过敏性休克；治疗抗精神病药所致心肌损害；治疗耳聋；治疗结核；治疗支气管炎；治疗顽固性肝腹水［33］。
2．新剂型的作用与用途 复方654-2溃疡性冻疮膜具有保护冻疮的溃疡面，减少渗出、防止感染，并有改善末梢循环、消炎消肿的作用；对各种冻疮疗效较好，使用方便。复方消旋山莨菪碱乳膏临床用于改善局部微循环，有利于其他药的透皮渗入，具有稳定细胞膜、抗氧自由基的作用，且可以滋润皮肤。
【新剂型】
1．复方654-2溃疡性冻疮膜［34］ 654-2（0．6）、丁卡因（0．8）、硫酸庆大霉素（16万U）、醋酸泼尼松（0．32）、CMC-Na（0．30）、PVA（6．0）、甘油（3．2ml）、淀粉（8．0）、吐温-80（7．4ml），蒸馏水适量。取经乙醇处理后的PVA，加蒸馏水80ml置水浴加热溶解，40目筛滤过，滤液为I液备用；将CMC-Na加适量蒸馏水浸泡膨胀，加入醋酸泼尼松、吐温-80和蒸馏水至100ml，搅拌均匀为Ⅱ液；取654-2、庆大霉素、丁卡因及甘油搅匀，依次加入Ⅰ液和Ⅱ液以及用蒸馏水湿润过的淀粉，加蒸馏水至200ml；将膜浆倒在涂有液状石蜡的玻璃板上，铺成50cm×40cm均匀薄液层，自然干燥，脱膜，切割（每片10cm×50cm），紫外线灭菌30min，包装，即得。
2．山莨菪碱凝胶［35］ 2%山莨菪碱凝胶，按有关制剂技术要求制备。
3．山莨菪碱注射液［36］ 山莨菪碱人工合成品称654-2，采用654-2注射液。
4．复方消旋山莨菪碱乳膏［37］ 取甘油（100．0ml）、三乙醇胺（30．0ml）溶于适量纯化水中，加热至60℃，加消旋山莨菪碱（5．0）、甲硝唑（10．0）、西咪替丁（20．0）溶解，继续加热至70℃作用，此作为水相。另取石蜡、液状石蜡（25．0 ml）、硬脂酸（150．0）为油相，水浴加热至融化。在搅拌下，将油相慢慢加入水相中。最后加入诺氟沙星锌（10．0）按同一方向搅拌均匀，至凝即得。
5．复方山莨菪碱散［38］ 取消旋山莨菪碱（10．0mg×50片）、硝苯地平（10．0mg×90片）、西咪替丁（200．0mg×50片）、氯苯那敏（4．0mg ×50片），共置研钵中研细，过筛，加胭脂红适量，按等量递加法加入需量的葡萄糖粉，充分研和，待全部色泽均匀，分成100包，每包0．5g，即得。
6．山莨菪碱搽剂［39］ 取山莨菪碱（2．0）、薄荷脑（1．0），加适量中性乙醇溶解，过滤。自滤器中添加中性乙醇至规定量，搅拌均匀即得。
7．山莨菪片［40］ 按北京制药厂原工艺处方100%投料制成干颗粒，用565mm平斜冲压成理论片重为0．164g的片。改进处方后为乳糖、糊精、糖粉、淀粉做辅料。CMC-Na制成的112%水溶液做黏合剂，原辅料按等量递加法混合均匀，加黏合剂制成软材，用20目筛网制粒，于50℃下缓缓加热至干，用18目筛网整粒后与硬脂酸镁混匀，计算出每个处方的理论片重，用直径为5．5 mm浅弧冲压片即可。
8．山莨菪碱透皮贴剂［41］ 先制备贴剂基质，取聚丙烯酸树脂Ⅱ号（4．0），加无水乙醇（12．0 ml）密闭浸泡；取硬脂酸（12．0），羊毛脂（24．0）置另一容器中水浴熔融，稍冷后倾入上述已充分浸泡的树脂中，充分混匀制成基质并均分4份：A作对照，B掺入4%月桂硫酸钠（SDS），C、D中分别掺入4%、8%二甲基亚砜（DMSO），混匀。再制备山莨菪碱透皮贴剂，称取山莨菪碱（0．7）4份置4个乳钵中，分别加适量无水乙醇使其溶解，分别加入基质A、B、C、D各（6．3）研匀；重量法分剂量，以玻璃纸为裱褙材料制成对照贴剂、山莨菪碱SDS贴剂、山莨菪碱DMSO1贴剂、山莨菪碱DMSO2贴剂各10张。
9．复方山莨菪碱涂剂［42］ 以山莨菪碱、丹参为主药制备复方山莨菪碱涂剂。
10．消旋山莨菪碱滴眼液 按相关制剂技术制备。
【临床应用】
1．山莨菪碱凝胶 治疗化疗药物性静脉炎。住院肿瘤患者100例，其中男78例，女22例，年龄12～85岁。随机分为实验组和对照组，每组50例。实验组在静脉输注化疗药物前5～10min，将2%山莨菪碱凝胶沿静脉走向均匀地涂搽于输液点上方的皮肤上，长10cm左右，连续输注化疗药物的患者每隔12h同法外涂2%山莨菪碱凝胶1次，直至疗程结束。对照组不做任何处理。观察患者输液过程中及输液后发生静脉炎的情况。结果显示实验组静脉炎的发生率明显低于对照组，两者在统计学上差异有显著性，表明应用2%山莨菪碱凝胶涂搽能明显减轻静脉炎的严重程度［35］。
2．山莨菪碱注射液 治疗慢性皮肤溃疡15例，报告15例中，年龄18～60岁，其中女7例，男8例。常规医用酒精消毒周边皮肤，溃疡处用苯扎溴铵棉球擦洗干净。剪除坏死组织至出血，溃疡面用654-2注射液1支（10mg）滴注，创面有脓者，加滴1支8万U庆大霉素，用无菌敷料包扎，根据具体情况1～3d换药1次。结果显示15例患者经最少10次最多20次治疗，痊愈10例，好转4例，无效1例，有效率达90%以上［36］。
3．复方消旋山莨菪碱乳膏 临床用于改善局部微循环。观察430人，随机分成5组，各组情况大致相似，用药时间均为4周。Ⅰ组为复方山莨菪碱霜外用102例；Ⅱ组为螨灵霜外用93例；Ⅲ组为氯霉素硫磺洗剂加己烯雌酚配甲硝唑外用82例；Ⅳ组为口服0．5%硫酸锌溶液30ml／d 75例；Ⅴ组为口服西咪替丁片剂，0．6g／d，78例。结果显示Ⅰ组总有效率为98%，Ⅱ组总有效率为89．3%，Ⅲ组总有效率为68．2%，Ⅳ组总有效率为64%，Ⅴ组总有效率为61．5%。结果表明复方消旋山莨菪碱霜有显著疗效［37］。
4．复方山莨菪碱散 主治小儿毛细支气管炎和支气管肺炎等症。临床观察135例，其中男性83例，女性52例，均患有不同程度的毛细支气管炎或支气管肺炎。随机分为两组，治疗组93例，用复方山莨菪碱散加抗生素与抗病毒药物治疗；对照组42例，单用抗生素与抗病毒药物治疗。3个月以下婴儿每次1／4包，3／d；4～6个月者每次1／3包，3／d；6～12个月者每次半包，3／d；1周岁以上者每次1包，3／d。结果显示治疗组总有效率为100%，对照组总有效率为97．6%［38］。
5．山莨菪碱搽剂 主要用于扩张皮肤浅表血管。共选择外科住院患者100例，其中男性51例，女性49例，年龄（40±9）岁。其中因血管过细3次穿刺不成功者为73例，20例为血管痉挛，其余7例为正常受试者。以受试者手臂内侧前1／3处浅表血管为试验部位，用游标尺（精密度为0．05）测量血管宽度。结果显示受试前测得平均血管宽度为2．08mm，涂搽山莨菪碱搽剂后测得血管平均增宽至2．56mm，平均血管增宽0．48mm，P＜0．01（n＝100）。表明山莨菪碱搽剂对受试者的浅表血管具有扩张作用［39］。
6．山莨菪片 山莨菪碱片是一种抗胆碱药。有扩张小血管，解除平滑肌痉挛及镇痛作用，用于感染中毒性休克、血管疾患、神经痛、眩晕痛及眼底视网膜疾病等［40］。
7．山莨菪碱透皮贴剂 更安全、有效、方便地治疗和预防微循环障碍性疾病［41］。
8．复方山莨菪碱涂剂 具有解痉止痛，扩张血管的作用。对局部静脉血管状况不良者用此药涂抹后，穿刺时疼痛反应减轻［42］。
【注意事项】
1．本品毒性小，对肝、肾等实质性脏器无损害。
2．不良反应一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等，个别有心率加快及排尿困难等，多在1～3h消失。长期使用不致蓄积中毒。若口干明显时可口服酸梅或维生素C，症状即可缓解。静脉滴注过程中，若排尿困难，可肌内注射新斯的明0．5～1mg或氢溴酸加兰他敏2．5～5mg以解除症状。
3．抗感染性休克应用本品治疗的同时，其他治疗措施不能减少（如抗菌药物的使用等）。
4．脑出血急性期及青光眼患者忌用。
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