硝苯地平作用原理示意图

又名氨酰心安、盐酸阿替洛尔、速降血压灵、苯氧胺、阿坦洛尔。

【性状】

白色粉末，无臭或微臭。熔点为151～155℃。在乙醇中溶解，在氯仿或水中微溶，在乙醚中几乎不溶。

【药理作用与用途】

基本作用与用途　本品为选择性β1拮抗药，无膜稳定作用，无内在拟交感活性，无心肌抑制作用。对心脏有较大的选择性作用，而对血管及支气管的影响较小。口服吸收仅50%，其口服生物利用度低，服后1～3h血浓度达峰值。主要以原型自尿排泄，t1／2为6～9h。作用持续时间较久，且比较安全。临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。用4%的溶液滴眼，治疗青光眼也有效。

【新剂型】

1．硝苯地平阿替洛尔缓释胶囊［59］　硝苯地平（20．0mg）、PVP（10．0mg）、羟丙基甲基纤维素（HPMC　10．0mg）、乳糖（10．0mg）。按有关制剂技术制备。

2．硝苯地平阿替洛尔缓释双层片［60］　为硝苯地平和阿替洛尔复方制剂。

3．阿替洛尔鼻用凝胶剂［61］　称取处方量卡波姆941于适量纯化水中经24h溶胀完全，用三乙醇胺调pH　5．5～6．5，得空白凝胶；取处方量阿替洛尔原料与聚山梨酯-80混合研磨成糊状，分次转移至吸收促进剂DM-β-CD饱和水溶液中，继续研磨，再于超声细胞粉碎器中超声5min，然后缓缓加入凝胶基质中，加入处方量丙二醇并加水至全量，搅匀，离心，除去气泡。得透明的淡黄色凝胶，分装于密闭避光的容器中，贮于凉处。亲水凝胶作为鼻腔给药系统能延长药物与鼻黏膜接触时间，有利于药物的充分吸收。

4．阿替洛尔注射液［62］　按相关制剂技术制备。

5．硝苯地平阿替洛尔缓释胶囊［63］　阿替洛尔（50．0mg）、淀粉（50．0mg）、微晶纤维素（25．0 mg）。以淀粉、MC为填充剂，以8%淀粉浆湿法制粒，60℃干燥，外加1%硬脂酸镁作润滑剂，采用1号胶囊，制备胶囊剂。按前述方法分别制备硝苯地平颗粒，压制硝苯地平片，硬度6～8kg；制备阿替洛尔颗粒，阿替洛尔颗粒重约127mg，装制胶囊，即得。

6．阿替洛尔粘贴　由药物和生物粘贴凝胶组成。生物粘贴凝胶的组成为MC（1．0）、PVP（1．0）、HEC（1．5）、甘油（8．7ml）、羟苯甲酯（0．15）、豆油（0．1）、枸橼酸（0．35）、水（78．9ml）。按有关技术制备而成。

7．阿替洛尔滴眼液　阿替洛尔（0．3）、维生素C（0．088）、多PVA（4．5），注射用水加至100g。按滴眼剂的有关技术制备而成。

8．阿替洛尔透皮剂　按有关制剂技术制成。

【注意事项】

个别患者用后出现心动过缓。严重窦性心动过缓、房室传导阻滞，心力衰竭患者及孕妇禁用。