吲哚美辛锌

【性状】

本品熔点232～234℃，在水和醇中几乎不溶。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品为吲哚美辛与醋酸锌反应制成的锌盐。可抑制动物幽门结扎后溃疡的发生，减少游离酸及总酸度。研究表明本品对大鼠由角叉菜胶诱发的足跖肿胀急性炎症、大鼠棉球肉芽肿慢性炎症、大鼠佐剂关节炎及腹腔注射0．7%醋酸诱发的小鼠急性渗出样炎症，均有明显抑制作用；镇痛、抗炎作用与吲哚美辛相似；对胃刺激性比吲哚美辛小；口服能克服吲哚美辛的不良反应，又有抗溃疡效果；可用于各种疼痛及胃溃疡治疗。吲哚美辛锌的相对生物利用度83．03%。其药时曲线符合一室开放模型。药动学参数，Cmax＝2．1μg／ml；Tmax＝5．2h；Ke为0．12／h；Ka为0．29／h；t1／2为5．6h；AUC为31．1（μg·h）／ml［203］。

2．新剂型的作用与用途　吲哚美辛锌软膏具有明显的抗溃疡活性和抗炎效果。用其软膏制剂局部进行抗炎镇痛治疗，较吲哚美辛为优，有着一定的临床意义。

【新剂型】

1．吲哚美辛锌［204］　取吲哚美辛（6．5）于500 ml无水乙醇中溶解（可微热），冷却到0℃，滤去不溶物。另取醋酸锌（2．1）溶于50%乙醇溶液中，同样冷却到0℃，滤去不溶物，0℃放置2h，经沉淀，抽滤后，沉淀以蒸馏水（20．0ml）、丙酮（20．0ml）分别洗涤，最后用50%乙醇洗涤得白色沉淀，干燥，即得。

2．吲哚美辛锌混悬液［205］　按相关制剂技术制备。

3．吲哚美辛锌胶囊［206］　取淀粉适量用蒸馏水制成淀粉浆，然后加入吲哚美辛锌（2．8），充分搅拌均匀，制粒后干燥，分装，即得，每粒含主药28mg。

4．吲哚美辛锌软膏［207］　按相关制剂技术要求制得。

【临床应用】

吲哚美辛锌胶囊　对6名健康志愿者口服研究表明该药相对生物利用度为83．03%［205］。

【注意事项】

在吲哚美辛锌的合成中为避免未反应完全的吲哚美辛的混入，以丙酮洗涤最好，若有吲哚美辛时产物呈黄色。