曲克芦丁

又名维脑路通、羟乙芦丁、羟乙基芦丁、三氧乙基络丁、福尔通。

【性状】

本品为黄色粉末，无臭，微咸。熔点156℃。易溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品是芦丁经羟乙基化半合成水溶性黄酮类化合物，具有弱毛细血管收缩作用，降低毛细血管通透性及脆性，防止因血管通透性升高引起的水肿，能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤，保护血管内皮细胞。能促进新血管形成以增进侧支循环，抑制血小板的凝集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗死死前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。

2．新剂型的作用与用途　曲克芦丁溶液能够改善脑血流量和血液黏度，明显减轻脑梗死的神经功能缺损，且无明显不良反应，是治疗脑梗死的有效药物。

【新剂型】

1．曲克芦丁溶液　按相关剂型要求制得。

2．曲克芦丁溶液　按相关剂型要求制得。

3．曲克芦丁片（维脑路通片）　按相关剂型要求制得。

4．曲克芦丁颗粒剂［80］　采用湿法制粒法制备，每袋装量7g，含曲克芦丁3．5g。

【临床应用】

1．曲克芦丁溶液　用于治疗脑梗死60例，500mg曲克芦丁加入生理盐水250ml中静脉滴注，1／d，14d为1个疗程，疗效满意。

2．曲克芦丁溶液　治疗轻型高血压性脑出血。采用急性期即给予小剂量曲克芦丁（维脑路通）治疗，观察神经功能恢复、血肿吸收及周围水肿改善情况，本组53例，其中男35例，女18例，年龄（44～82）岁，平均62．2岁。生理盐水250ml＋曲克芦丁0．5g，静滴，1／d，连用20d。病例符合1995年第四届全国脑血管病会议制定的诊断标准，并均经头颅CT证实。选治标准：①脑实质内出血，出血量≤30ml；②神志清醒；③生命体征即呼吸、脉搏、体温、血压平稳；④肢体瘫痪不完全；⑤发病时间≥24h，且≤72h。排除标准：①出血破入脑室或蛛网膜下隙；②颅内肿瘤出血；③多灶性出血；④幕下出血。观察组29例，男22例，女7例；年龄44～71岁，平均60．1岁；按脑卒中临床神经功能缺损程度评分标准评分，1～15分 15例，16～30分13例，31～45分1例，平均（20．61±7．03）分；出血量≤10ml　8例，10～20 ml　13例，20～30ml　8例，平均（23．7±4．73）ml；水肿面积（3．97±0．23）cm2。对照组24例，其中男16例，女8例；年龄46～82岁，平均63．1岁；神经功能缺损评分，1～15分10例，16～30分13例，31～45分1例，平均（21．82±5．87）分；出血量≤10ml　6例，10ml　1例，20～30ml　7例，平均（22．5±5．81）ml；水肿面积（3．58±0．73）cm2。两组性别和年龄分布差异无显著性（P＞0．05），两组治疗前的神经功能缺损评分、出血量及水肿面积差异无显著性（P＞0．05）。结果显示治疗后，出血量及水肿面积均较前缩小（P＜0．05），观察组比对照组更加明显，两组比较P＜0．05，提示早期应用曲克芦丁可加快血肿吸收，减轻脑水肿。因此，对轻型高血压性脑出血患者，在发病24h后给小剂量曲克芦丁治疗是可行的。

3．曲克芦丁颗粒剂　治疗慢性静脉功能不全造成的下肢肿胀160例，其中100例服用曲克芦丁颗粒剂，每次1袋；60例服用对照药复方芦丁片，疗程均为1个月。结果显示曲克芦丁颗粒剂对治疗慢性静脉功能不全造成的下肢肿胀症状有明确的疗效［80］。

【注意事项】

1．偶有见变态反应、胃肠道障碍等。个别患者静注可出现心血管系统及肝脏毒性反应、急性肺水肿及心律失常等。

2．服药期间避免阳光直射、高温及过久站立；当药品性状发生改变时禁止使用。