【摘要】：四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。将尼泊金溶于热蒸馏水后，加入氯化钠、阿糖胞苷溶解，用0．1mol／L氢氧化钠溶液调pH 6．5左右，过滤，分装，100℃流通蒸汽30min灭菌。2．阿糖胞苷脂质体［89］、阿糖胞苷白蛋白微球［90］ 按有关技术要求而制成。阿糖胞苷白蛋白微球含主药15%～30%。阿糖胞苷滴眼液应低温保存，时间不超过2个月。用药期间应严格检查血象。
又名ARA-C。
【性状】
常用盐酸盐，为白色晶末，易溶于水。熔点189～195℃（分解）。
【药理作用与用途】
本品对多种肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药现象，是作用于S期的周期特异性药物，并对G1／S及S／G2转换期有作用。四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。使用胞苷也有类似增效作用；可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、多柔比星、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。在用药后6～8h，再用6-MP可加强对粒细胞白血病的疗效。本品不应与氟尿嘧啶并用。主要用于治疗急性白血病，对急性粒细胞白血病疗效最好；对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌等也有一定疗效；对眼带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎亦有一定效果。
【新剂型】
1．阿糖胞苷滴眼液［88］ 阿糖胞苷（0．1）、氯化钠（9．0）、尼泊金（0．3）、0．1mol／L氢氧化钠溶液适量，蒸馏水加至10L。将尼泊金溶于热蒸馏水后，加入氯化钠、阿糖胞苷溶解，用0．1mol／L氢氧化钠溶液调pH 6．5左右，过滤，分装，100℃流通蒸汽30min灭菌。
2．阿糖胞苷脂质体［89］、阿糖胞苷白蛋白微球［90］ 按有关技术要求而制成。阿糖胞苷白蛋白微球含主药15%～30%。
【临床应用】
阿糖胞苷滴眼液 治疗眼带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎［88］。
【注意事项】
阿糖胞苷滴眼液应低温保存，时间不超过2个月。骨髓抑制、消化道反应常见，少数可有肝功异常、发热、皮疹。用药期间应严格检查血象。
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