丙酸氟替卡松气雾剂使用说明

又名倍氯松、倍氯美松双丙酸酯、氯倍他美松二丙酸酯、倍可松、双丙酸培氯美松。

【性状】

常用其丙酸酯，为白色或类白色粉末；无臭。在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

【药理作用与用途】

系强效外用糖皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏和止痒等作用，能抑制支气管渗出物，消除支气管黏膜肿胀，解除支气管痉挛。对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强。局部抗炎作用是氟轻松和曲安西龙的5倍。亲脂性较强，易渗透，涂于患处30min后即生效，软膏剂的t1／2约为3h。钠潴留及肝糖原沉着作用很弱，也无雄性、雌性及蛋白同化激素样作用，对体温和排尿也无明显影响。因此，局部外用不会抑制人体皮质功能和因皮质功能紊乱所引起的不良反应。外用可治疗各种炎症皮肤病如湿疹、变应性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、银屑病、瘙痒等。气雾剂可用于慢性及过敏性哮喘和过敏性鼻炎等。

【新剂型】

1．倍氯米松鼻腔喷雾剂［131］　每支含量10mg。按相关标准制备。

2．倍氯米松乳膏或软膏［132］　按相关剂型要求制得。

3．丙酸倍氯米松固体脂质纳米粒［133］　水性溶剂扩散法制备甘油单硬脂酸酯固体脂质纳米粒。取甘油单硬脂酸酯396mg，丙酸倍氯米松4 mg，精密称定。加入丙酮12ml和乙醇12ml，水浴50℃使完全溶解。在400r／min机械搅拌条件下，将所得的混合物溶液加入到含1%PVA的酸性水溶液（用0．1mol／L盐酸调至pH　1．2）240 ml中，室温搅拌5min，得固体脂质纳米粒（SLN）分散液。SLN分散液用4　000r／min离心10 min，所得沉淀用适量蒸馏水超声分散。固体脂质纳米粒分散液冷冻干燥，将SLN超声分散液于-75℃低温预冻5h，然后控制冷冻干燥条件冷冻干燥72h，得到SLN固体粉末。

4．二丙酸倍氯米松缓释微囊［134］　采用超声乳化法和去溶剂固化法，以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物（PLGA）为包裹材料，制备二丙酸倍氯米松纳米缓释微囊。洗涤后冷冻干燥，分装保存。

【临床应用】

倍氯米松乳膏或软膏　治疗各种炎症皮肤病如湿疹、变应性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、银屑病、瘙痒等，每日涂患处2或3次。气雾剂治疗慢性及过敏性哮喘和过敏性鼻炎等，成人一般每日喷药0．05～0．1mg［132］。

【注意事项】

1．气雾剂只用于慢性哮喘，急性发作时应使用较大剂量水溶性皮质激素，或用支气管扩张药和抗组胺类药，待控制症状后再改用本品气雾剂治疗。

2．使用本品后应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素，一般在本气雾剂治疗4～5d后才慢慢减量停用。

3．气雾剂对个别患者有刺激感，咽喉出现白色念珠菌感染。但吸后立即漱口可减轻刺激感，并可用局部抗真菌药物控制感染。

4．本品乳膏不宜长期密封给药，因易引起红斑球疹、痂皮等，此时应减少用药量。不宜用于皮肤结核、疱疹、水痘、皮肤化脓性感染、溃疡、二度以上烫伤及冻伤、湿疹性外耳道炎等。本品不能用于眼科，对孕妇及婴儿须慎用。