【摘要】:己烷雌酚聚磷酸酯[135] 称取1.35g己烷雌酚,室温搅拌下溶于20ml无水乙醚,加入催化量的DMAP和1.4ml三乙胺,水浴冷却下分别滴加5.5mmol二氯磷酸酯Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ的10ml无水乙醚溶液,滴完后撤去冰浴,室温下搅拌反应24h。过滤,用水洗涤沉淀,沉淀经真空干燥后溶于20ml氯仿,倾入50ml无水乙醚中形成白色沉淀。采用VPO法测定聚合物的数均分子量。
又名人造雌酚、己雌酚、二酚己烷。
【性状】
为白色结晶性粉末;无臭。溶于乙醇、植物油及氢氧化碱稀溶液,微溶于氯仿,几不溶于水。
【药理作用与用途】
基本作用与用途 促使女性性器官及副性特征正常发育;促使子宫内膜增生和阴道上皮角化;减轻妇女更年期和妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性紊乱;增强子宫收缩,提高子宫对缩宫素的敏感性;小剂量刺激,而大剂量抑制腺垂体促性腺激素及催乳激素的分泌;具有抗雄激素作用。临床用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病:闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退奶等。
【新剂型】
己烷雌酚聚磷酸酯[135] 称取1.35g己烷雌酚(5mmol),室温搅拌下溶于20ml无水乙醚,加入催化量的DMAP和1.4ml三乙胺(10mmol),水浴冷却下分别滴加5.5mmol二氯磷酸酯Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ的10ml无水乙醚溶液,滴完后撤去冰浴,室温下搅拌反应24h。过滤,用水洗涤沉淀,沉淀经真空干燥后溶于20ml氯仿,倾入50ml无水乙醚中形成白色沉淀。过滤,沉淀依次用水、无水乙醚洗涤,真空干燥的白色粉末状聚合物PⅠ、PⅡ和PⅢ。采用VPO法测定聚合物的数均分子量。
【临床应用】
己烷雌酚聚磷酸酯 体外抗艾氏腹水癌较好。
【注意事项】
1.可有恶心、呕吐、厌食、头痛等。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。
2.肝、肾病患者及孕妇禁用。
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