氯苯那敏

又名扑尔敏、氯苯吡胺、氯苯比胺。

【性状】

常用其马来酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味苦。易溶于水（1∶4）、乙醇或氯仿，在乙醚中微溶。水溶液的pH为4～5。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　为H1受体拮抗药，有抗组胺作用较强，用量小，不良反应少之优点。用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。

2．新剂型的作用与用途　薄荷氯苯那敏乳膏主用于夏季皮炎、瘙痒症等，疗效明显，且使用方便，便于携带和保存。氯苯那敏缓释丸及控释丸能减少普通片剂所常见的嗜睡、眩晕、上腹痛、口干、血压下降等不良反应，并减少服药次数及用量，疗效有增加。

【新剂型】

1．薄荷氯苯那敏乳膏［18］　硬脂酸（120．0）、单硬脂酸甘油酯（40．0）、液状石蜡（60．0ml）、凡士林（5．0）、羟苯乙酯（1．0）、三乙醇胺（5．0ml）、氯苯那敏（2．5）、薄荷脑（20．0）、香精适量，蒸馏水加至1　000g。制法：将前5种药置容器中，水浴加热80℃左右，制得油相备用；取500ml蒸馏水溶解氯苯那敏，过滤后加蒸馏水至750ml，加三乙醇胺水浴加热80℃；在保温条件下将水相加入油相中，并顺一个方向搅拌，待冷凝时加入香精和薄荷脑（先用少量45%乙醇研磨溶解），搅拌至稠度呈软膏状时即得。

2．氯苯那敏控释微丸［19］　氯苯那敏（8．0 mg）、玉米淀粉（50．0mg）、蔗糖（18．0mg）、滑石粉（1．0mg）、阻滞材料（5．0mg）、其他辅料（10．0mg）。

3．氯苯那敏缓释微丸［20］　取氯苯那敏与糖粉、淀粉等辅料混匀以水为湿润剂，按常规方法制备成素丸。用沸腾包衣机对素丸行薄膜包衣，即得膜缓释微丸。其包衣液配制：取丙烯酸树脂（渗透型）及EC适量，加乙醇溶解并稀释至所需浓度，加适量增塑剂和其他辅料即得。包衣条件为进口温度40～60℃、喷液压力147kPa、喷液速度3～5ml／min。

4．复方氯苯那敏控释包衣片［21］　片芯处方为糖（3　616．0）、氯化钾（1　607．0）、氯苯那敏（580．0）、盐酸苯丙醇胺（360．0）、溴氢美莎芬（434．0）、盐酸那可丁（434．0）、气硅胶-200（18．0）、硬脂酸镁（37．0）、硬脂酸（74．0）。混合均匀，压片。包衣液配制，氯苯那敏（6．0）、溴氢美莎芬（48．0）、盐酸那可汀（48．0）、EC（241．0）、kollidon　30（96．0）、丙二醇（48．0）、脱水SD3A（6419．0），配成均匀液体。对片芯包衣，干燥，即得。

5．氯苯那敏乳膏［22，23］　①氯苯那敏（2．5）、薄荷脑（20．0）、硬脂酸（120．0）、硬脂醇（十八醇）（60．0）、液状石蜡（60ml）、尼泊金（0．3）、三乙醇胺（15．0ml）、甘油（50．0ml），蒸馏水加至1　000 g。制法：取硬脂酸、凡士林、硬脂醇（十八醇）、液状石蜡、尼泊金置容器内水浴加热至70℃；另取三乙醇胺、甘油、蒸馏水、氯苯那敏置另一容器内加热至70℃，于不断搅拌下缓缓加入上述油相中，薄荷脑溶于适量乙醇，在上述膏体温度降至45℃时加入，并不断搅拌至凝，即可。②冰片（20．0）、硬脂酸（130．0）、石蜡（130．0）、液状石蜡（200．0ml）、甘油（100．0）、羟苯乙酯溶液（5%，20．0ml）、三乙醇胺（30．0ml）、蒸馏水（400．0 ml），共制成1　000ml。取硬脂酸、石蜡、液状石蜡、甘油及蒸馏水共置同一容器内，加热至85～90℃，加入三乙醇胺，停止加热，立即搅拌；待温度降至50℃，加入含有香精的羟苯乙酯溶液（5%），继续搅拌至凝，备用；另取冰片加少量乙醇在乳钵中研成糊状，再加入氯苯那敏粉及上述配好备用的基质，共同研磨均匀，即得。

6．马来酸氯苯那敏乳膏［24］　马来酸氯苯那敏（8．0）、冰片（20．0）、硬脂酸（130．0）、单硬脂酸甘油酯（38．0）、液状石蜡（54ml）、凡士林（8．0）、三乙醇胺（20ml）、羟苯乙酯（1．0）、香精适量，蒸馏水加至1　000g。取以上各组分按O／W型乳膏剂的配制方法配制，即得。

7．复方氯苯那敏滴鼻剂［25］　马来酸氯苯那敏（2．0）、盐酸麻黄碱（5．0）、硫酸庆大霉素（6．0）、氯化钠（5．0），蒸馏水加至1　000ml。制法：准确称定处方各药，加蒸馏水适量，搅拌使溶解，过滤，滤液加蒸馏水至全量，于100℃，流通蒸汽灭菌20min，分装，封口即得。

8．马来酸氯苯那敏凝胶剂［26］　马来酸氯苯那敏（1．0）、乙醇（24ml）、丙二醇（1ml）、三乙醇胺（1．8ml）、卡波姆-940（1．0），蒸馏水加至100 g。制法：将卡波姆-940配成4%的浓溶液，静置过夜，使其充分溶胀；取蒸馏水适量溶解丙二醇并与上述卡波姆溶液混合均匀后，边搅拌边加入三乙醇胺，使成凝胶基质（Ⅰ）；将马来酸氯苯那敏溶于乙醇中（Ⅱ）；在不断搅拌下将Ⅱ加入Ⅰ中，加蒸馏水至足量，即得。

9．复方马来酸氯苯那敏凝胶剂［27］　马来酸氯苯那敏（1．0）、盐酸麻黄碱（1．0）、95%乙醇（24 ml）、丙二醇（1ml）、三乙醇胺（1．5ml）、卡波姆-940（1．0），蒸馏水加至100g。制法：将卡波姆-940配制成4%的浓溶液静置过夜，让其充分溶胀，取蒸馏水适量，溶解丙二醇，并与上述卡波姆溶液混合均匀后，边搅拌边加三乙醇胺，使成凝胶基质（a），将马来酸氯苯那敏，盐酸麻黄碱溶于乙醇中（b），在搅拌下将（b）缓缓加入（a）中，最后加蒸馏水至足量，即得。

【临床应用】

1．薄荷氯苯那敏乳膏　治疗夏季皮炎及瘙痒症1　231例，经本品治疗总有效率达90%以上［18］。

2．氯苯那敏乳膏　治疗各种瘙痒性皮肤病341例，经临床确诊为变应性皮炎、荨麻疹、单纯性皮肤瘙痒症等。取本品适量涂于患处，每日2或3次。结果显示经本品治疗后，痊愈250例，有效83例，无效8例，治疗总有效率为97．65%［22］。

3．马来酸氯苯那敏乳膏　治疗婴幼儿湿疹102例，将患儿皮肤清洗后，取本品少许，均匀涂于患处，3／d，连用1周。结果痊愈68例，好转28例，无效6例，治疗总有效率为94．12%［24］。

【注意事项】

1．薄荷氯苯那敏乳膏制备过程中油相容器必须干燥。油、水相温度均为80℃方可混合，否则析出颗粒。

2．口服可有胸闷、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向，但皆很少见。

3．交叉过敏，对其他抗组胺药或下列药物过敏者，也可能对本药过敏，如麻黄碱，肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素及碘。

4．孕妇及哺育期妇女慎用本品。

5．新生儿及早产儿不宜用本品。

6．老年人对常用剂量的反应较敏感，应注意适当减量。

7．服药期间不得驾驶车、船或操作危险的机器。

8．本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等的作用。