曲尼司特

又名肉桂氨茴酸。

【性状】

带微黄色泽的白色结晶性粉末，无臭。不溶于水，可溶于碱性水溶液。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　为新的抗变态反应药物，能抑制肥大细胞脱颗粒，阻滞组胺等变态反应介质的释放。与色甘酸钠的对照研究表明，本品口服有效，对被动皮肤变态反应的抑制作用在口服后30～60min达最大效应，240min后消失，而色甘酸钠几乎无抑制作用。静脉注射后两药均于5min后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60 min后消失，而本品120min后仍有显著作用。本品能抑制局部变态反应。临床试用于支气管哮喘患者，能有效地阻止哮喘的发作，也可用以防治过敏性皮炎及其他过敏性疾病。

2．新剂型作用与用途　临床药动学研究表明，口服曲尼司特胶囊剂，给药后可被迅速吸收，2～3h后达到最高血药浓度，血浆消除半衰期为8h左右。药物主要从尿中排出，其代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。曲尼司特片有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺、5-羟色胺过敏性反应物质的释放，对于IgE抗体引起的大白鼠皮肤变态反应和实验性哮喘有显著抑制作用。

【新剂型】

1．曲尼司特胶囊（去敏泰胶囊）［45］　按相关制剂技术要求制得。

2．曲尼司特片［46］　按相关制剂技术要求制得，规格（0．1）。

3．曲尼司特缓释片　处方为曲尼司特（150 mg），骨架材料或阻滞药为HPMC（K4M、K15M）和聚丙烯酸树脂Ⅱ号等；填充剂为乳糖、MCC；黏合剂采用3%PVP、3%EC或70%乙醇；润滑剂是硬脂酸镁或滑石粉。制法：将主药与辅料HPMCK15M、MCC、乳糖混合均匀，过40目筛3或4次，用适量黏合剂制备软材，过18目筛制粒，置50～55℃烘箱中干燥2h，过筛，整粒，混合均匀，加入滑石粉压片，压力5～8kg／cm2［47］。另一制法为用直接压片法将曲尼司特在105℃烘干至恒重，过80目筛；曲尼司特与适量HPMC混合，压制前加入0．5%的硬脂酸镁，制得缓释片；将曲尼司特缓释片组成中的药物除去，压制即得［48］。

4．曲尼司特缓释制剂［49］　将曲尼司特、HPMC、碳酸钙、甘露醇混合均匀，得混合物A；另将西黄蓍胶、PVP、乳糖加水，得到黏合液B；将混合物A倾入黏合液B中，搅拌均匀。过筛、制粒、干燥、整粒，即得。

【临床应用】

1．曲尼司特胶囊　抗变态反应药。适用于轻中度各类型支气管哮喘的预防性治疗［44］。

2．曲尼司特片　抗变态反应药。可用于预防和治疗支气管哮喘及变应性鼻炎［45］。

【注意事项】

1．曲尼司特不同于其他对症疗法药物，能阻断变态反应发生的环节，在好发季节前半月起服用，能起到预防作用。

2．本品的特性不同于支气管舒张剂以及肾上腺皮质激素类药，其他对症治疗药可逐渐减量，以至撤除而单用本品。

3．本品可与其他平喘药并用，以本品作为基础处方药，有规则地连续服用，可长期控制哮喘的发作。

4．激素依赖性患者使用本品时，激素用量应慢慢减少，不可突然停药。

5．孕期、哺乳期妇女及肝、肾功能障碍者慎用。

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