又名水溶性铜-锌牛过氧化歧化酶、牛过氧歧化酶、老来福、肝蛋白。
【来源】
本品由红细胞、肝和其他哺乳动物组织分离的一种肽链大分子金属酶,含有两个亚单位。
【药理作用与用途】
1.基本作用与用途 能催化过氧化物游离基转化成过氧化氢和氧,从而清除炎症中伴随产生的过氧化物游离基,显示抗炎作用。可用于前列腺癌或膀胱癌放射治疗后遗症、类风湿关节炎。超氧化物歧化酶可使超氧阴离子O-2歧化为H2O2而被清除,这是体内清除O-2的一种极为重要的方式,由此发挥延缓衰老和防治疾病的作用。
2.新剂型的作用与用途 超氧化物歧化酶霜可用于雀斑和痤疮的治疗。超氧化物歧化酶漱口剂在治疗中具有抑制病原菌生成,防止感染的作用;具有清香味,对正常口腔也有保健作用,使用方便,受到患者的欢迎。超氧化物歧化酶脂质体可延长其体内半衰期,增加细胞通透性,增强对器官的特异性。
【新剂型】
1.超氧化物歧化酶乳膏[18] 超氧化物歧化酶复合酶溶液(90.0)、维生素E(0.4)、鲸蜡醇(100.0)、硬脂酸(20.0)、白凡士林(250.0)、氮酮(10.0)、丙二醇(50.0)、十二烷基硫酸钠(10.0)、羟苯乙酯(1.0),蒸馏水加至1 000g。制法:取维生素E、鲸蜡醇、硬脂酸、白凡士林、氮酮置水浴加热至85℃,使熔融(油相);取丙二醇、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯溶于上同温水中(水相);在搅拌下将油相缓缓加入水相中使成1 000ml,不断搅拌至冷凝成膏状,加入超氧化物歧化酶复合溶液搅匀即得。
2.超氧化物歧化酶口服液[19] 超氧化物歧化酶(200U/ml)、氨基酸(2%~10%)、蜂蜜(1%~10%)、明胶(0.01%~0.1%)、防腐剂(0.01%~0.15%)。制法:将无菌超氧化物歧化酶用无菌注射用水配成溶液为A液;另取氨基酸、蜂蜜、明胶、防腐剂用无菌注射用水配成溶液为B液;将A液与B液等量混匀后灌封,每10ml含超氧化物歧化酶为1 000U,即得。
3.超氧化物歧化酶脂质体[20] 4mol/L PBS(pH 7.40)配成的超氧化物歧化酶溶液(3.0)、孵磷脂(100.0mg)、胆固醇(50.0)、乙醚(15.0)。制法:把孵磷脂和胆固醇溶解于乙醚中,加入超氧化物歧化酶溶液,超声处理2min(每处理0.5 min,间歇0.5min),立即在25℃水浴中减压旋转蒸发至呈高黏性凝胶状,旋涡振荡使凝胶转相,再继续蒸发除尽乙醚。超声低温离心(3 500r/min)使未包入的超氧化物歧化酶与L-超氧化物歧化酶分离,沉淀用蒸馏水(约10ml)洗涤2次,最后,离心分离后的沉淀用一定量10mmol/L PBS稀释,即得L-超氧化物歧化酶。
4.超氧化物歧化酶漱口剂[21] 超氧化物歧化酶冻干粉、甲硝唑(浓度为0.2%)、氧化锶、甘氨酸等。
5.超氧化物歧化酶脂质体[22] 制得包封率为(64.52±3.35)%、粒径为0.04~1.0μm的L-超氧化物歧化酶。并发现将此L-超氧化物歧化酶分散于10mmol/L PBS(含0.15mol/L NaCl,pH 7.40)中比较稳定,在4℃避光密封贮存6个月,其超氧化物歧化酶活性存留率仍在70%以上。
【临床应用】
1.超氧化物歧化酶乳膏 治疗雀斑和痤疮。雀斑62例,其中男性19例,女性43例;痤疮44例,其中男30例,女14例。雀斑患者早晚涂搽1次,搽后轻轻摩擦1~2min,停用其他药,7周1个疗程。痤疮患者每日早、中、晚涂搽,停用他药,4周1个疗程。结果显示雀斑患者显效20例,有效28例,无效14例,总有效率77.4%;痤疮44例,显效12例,有效18例,无效13例,总有效率70.5%[18]。
2.超氧化物歧化酶漱口剂 300例,其中男性158例,女性142例,年龄12~65岁。牙龈炎(为龈缘炎)、牙周炎(排除牙周创伤、变性和萎缩)、口腔溃疡各100例。治疗组(用超氧化物歧化酶漱口剂)与对照组(用0.5%甲硝唑液)均按相同比例稀释后于早、中、晚刷牙后各含漱1次,每次用量约30ml,时间约1min,所有患者均用相同的牙膏和牙刷,1周为1个疗程,治疗期间不使用其他药物。结果显示牙龈炎治疗组显效者32人(占64%),总有效率为96%,而对照组中显效者15人(占30%),总有效率为58%,两组相比有极显著性差异(P<0.01)[21]。
【注意事项】
1.超氧化物歧化酶是一种酶蛋白,临床治疗时有可能引起变态反应,但发生率低。
2.注射后少数可出现局部疼痛、荨麻疹和蛋白尿等。
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