又名酰胺吡咯烷酮、吡烷酮醋胺、脑复康、欣坦、思泰、诺多必。
【性状】
本品为无色近乎无臭的结晶性粉末,味苦。易溶于水,在乙醇中微溶,乙醚中几乎不溶,丙酮中不溶。
【药理作用与用途】
1.基本作用与用途 本品可直接作用于大脑皮质,具有激活、保护和修复神经细胞的作用。能促使脑内ADP转化为ATP,改善脑内代谢能量供应状况。它影响胆碱能神经元兴奋传递,促进乙酰胆碱合成。可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损害,改善学习、记忆和回忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。口服易吸收,30~40min后血药浓度达峰值。清除半衰期4~6h,易透过血-脑脊液屏障,到达脑和脑脊液。口服后不能由肝分解,以原型形式从尿和粪便中排泄。适用于由衰老、脑血管意外、脑外伤、一氧化碳中毒等引起的记忆和轻中度脑功能障碍。亦可用于儿童发育迟缓。
2.新剂型的作用与用途 复方吡拉西坦可改善中枢神经系统的功能状态,缩短患者对多种信号的识别和选择相应的反应时间。其片剂及注射剂用于老年精神障碍及脑损伤。吡拉西坦口服液有促进思维、增强记忆、保护和恢复被损害的脑细胞正常功能的作用。
【新剂型】
1.吡拉西坦片[27] 按相关制剂技术要求制得。
2.吡拉西坦注射液[28] 按相关制剂技术要求制得。
3.复方吡拉西坦[29] 复方吡拉西坦系吡拉西坦和重酒石酸胆碱的复合制剂。
4.吡拉西坦氯化钠注射液[30] 内含吡拉西坦250ml∶8g及氯化钠250ml∶25g。
5.吡拉西坦胶囊[31] 按相关制剂技术要求制得。
6.吡拉西坦口服液[32] 按相关制剂技术要求制得。
【临床应用】
1.复方吡拉西坦 治疗增龄相关记忆障碍248例,年龄≥45岁,主诉记忆力明显下降在5d以上。口服本品,每次2粒。治疗2个月后,对WMS增值分别为11.19±12.13及5.55±8.76,差异具有极显著性(P<0.01)[29]。
2.吡拉西坦注射液 治疗老年性偏头痛30例,病程2~18年。用吡拉西坦10g加入5%葡萄糖500ml,静脉滴注,14d为1个疗程。结果显效18例,有效9例,无效3例,治疗总有效率为93.7%[34]。在用于急性乙醇中毒的21例治疗中,从用药开始至患者神志转清时间为(36.80± 22.42)min,与对照组比较差异有显著性(P<0.01)[33]。
3.吡拉西坦口服液 治疗脑外伤后智力障碍120例,其中男性69例,女性51例,年龄10~54岁,病程10~90d。脑震荡轻度思维智力障碍40例,脑挫裂伤80例,其中脑干损伤2例,偏瘫失语10例,语言障碍20例。成人每次2支,3/d,儿童减半,2周1个疗程。结果显示120例中服药最多43盒,最少9盒,平均15.4盒。按上述标准评定,痊愈31例(25.8%),显效64例(53.3%),有效16例(13.3%);无效9例(7.5%),总有效率92.5%[34]。
【注意事项】
1.不良反应偶见口干、食欲缺乏、失眠、荨麻疹、呕吐等症状,停药后可自行消失。
2.锥体外系疾病、亨廷顿舞蹈病者禁用本品,以免加重病情。
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